1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Betahistine
Phân loại: Thuốc điều trị chóng mặt. Thuốc giãn mạch.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: SAVI BETAHISTINE
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 8 mg, 16 mg.
Thuốc tham khảo:
| SAVI BETAHISTINE 16mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Betahistine | …………………………. | 16 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
* Điều trị hội chứng Ménière đã được xác định bởi ba triệu chứng cơ bản sau đây:
Chóng mặt (kèm theo buồn nôn/ nôn).
Suy giảm thính giác (nặng tai).
Ù tai.
* Điều trị triệu chứng chóng mặt do tiền đình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Liều cho người lớn mỗi ngày là 24-48 mg, chia đều trong ngày ( ½ -1 viên/lần × 3 lần/ngày).
Liều lượng nên được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của mỗi người. Sự cải thiện đôi khi chỉ nhận thấy sau vài tuần điều trị. Hiệu quả tốt nhất đạt được sau vài tháng. Việc chỉ định điều trị ngay khi vừa phát bệnh ngăn chặn được sự phát triển của bệnh và/hoặc ngăn chặn sự mất thính lực ở giai đoạn sau của bệnh.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với betahistine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm và bệnh nhân bị hen phế quản cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị, do thuốc có tác động giống histamin có thể gây co thắt đường hô hấp do can thiệp lên thụ thể H1.
Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày hoặc đang có vết loét đường tiêu hóa do thuốc có tác động giống histamin có thể làm tăng tiết acid dịch vị do can thiệp lên thụ thể H2.
Bệnh nhân bị u tủy thượng thận do thuốc có tác động giống histamin có thể làm gia tăng huyết áp do tăng tiết adrenalin.
Người già: Do ở độ tuổi này, những hoạt động chức năng sinh lý thường giảm, nên áp dụng những biện pháp như giảm liều và tăng cường theo dõi kiểm tra.
Trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn khi sử dụng thuốc cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có tài liệu về xác định ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng thuốc này trong khi có thai để đánh giá tác dụng gây hại có thể có của thuốc. Không thấy có những dấu hiệu về tác dụng gây hại trên súc vật thí nghiệm. Thuốc này chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai chỉ trong trường hợp xét thấy ích lợi mang lại lớn hơn so với những tai biến có thể gặp.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng thuốc này trong khi có thai để đánh giá tác dụng gây hại có thể có của thuốc. Không thấy có những dấu hiệu về tác dụng gây hại trên súc vật thí nghiệm. Thuốc này chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai chỉ trong trường hợp xét thấy ích lợi mang lại lớn hơn so với những tai biến có thể gặp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Một số trường hợp có đau dạ dày nhẹ. Điều này thường có thể tránh được bằng cách dùng thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều dùng. Đã có báo cáo trong rất ít trường hợp về phản ứng quá mẫn ở da. Trường hợp cá biệt có phát ban, ngứa và nổi mề đay.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngưng dùng thuốc và tham vấn bác sĩ điều trị.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có tương tác thuốc nào được ghi nhận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Một vài trường hợp quá liều (dùng tới 728 mg) với các triệu chứng từ nhẹ đến trung bình đã được báo cáo. Ở liều 728 mg đã ghi nhận có trường hợp co giật. Tất cả trường hợp đều phục hồi hoàn toàn.
Điều trị quá liều nên kết hợp với các biện pháp hỗ trợ thường quy.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng
Cơ chế tác dụng của betahistin chưa được biết rõ.
Các hiệu quả của betahistin trong điều trị chóng mặt có thể là do khả năng cải thiện lưu thông máu của tai trong hoặc do tác động trực tiếp đến các tế bào thần kinh của hạt nhân tiền đình.
Thí nghiệm về dược lý học trên súc vật cho thấy tuần hoàn máu vùng vận mạch của tai trong được cải thiện, có thể là do giãn các cơ vòng tiền mao mạch hệ vi tuần hoàn vùng tai trong này. Trong các thí nghiệm về dược lý học, betahistin là chất chủ vận yếu của thụ thể H1 và có tác dụng đối kháng đáng kể trên thụ thể H3 thuộc hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh tự trị. Betahistin cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều trên nhóm nơron chính ở nhân bên và nhân giữa tiền đình. Tuy nhiên tầm quan trọng của nhận định này để nhằm điều trị hội chứng Ménière hay chóng mặt do tiền đình chưa được chứng minh rõ ràng.
Betahistin có hoạt tính kháng histamin tại các thụ thể H1 trong mạch máu ngoại vi đã được chứng minh ở người. Betahistin cũng gây ra tác dụng nhẹ lên sự tiết acid dạ dày (một thụ thể H2 đáp ứng trung gian).
Cho một cá thể sức khỏe bình thường uống liều đơn lên đến 32 mg betahistin sẽ xuất hiện lực cản tối đa lên cảm ứng rung giãn nhãn cầu tiền đình khoảng 3 đến 4 giờ sau khi uống; với liều lượng lớn hơn sẽ làm tăng hiệu ứng này và làm giảm thời gian rung giãn nhãn cầu hơn.
Betahistin gây tăng tính thấm của biểu mô phổi người. Điều này đã được chứng minh bằng việc giảm thời gian thanh thải máu cho phổi khi dùng một chất được đánh dấu phóng xạ. Tác động này có thể bị ngăn chặn bằng cách cho uống trước terfenadin, được biết đến như một chất kháng thụ thể H1.
Trong khi histamin có tác dụng tích cực lên co thắt cơ tim thì betahis- tin lại không được biết đến như chất làm tăng cung lượng máu cho tim và hiệu ứng giãn mạch của nó có thể gây ra sự giảm nhẹ huyết áp ở một số bệnh nhân.
Ở người, betahistin ít có tác dụng lên các tuyến ngoại tiết.
Dược lý lâm sàng
* Cải thiện rối loạn tuần hoàn ở tai trong
Nghiên cứu trên chuột lang : Đầu tiên tạo rối loạn tuần hoàn ở tai trong của chuột; sau đó cho tiêm betahistin vào màng bụng. Kết quả : sau 30 phút thấy lưu lượng máu tăng lên đến 148% so với trước khi dùng thuốc. Tác dụng này đặc hiệu trong tính trạng bệnh lý.
* Giảm tích tụ nội dịch bạch huyết tai trong
Nghiên cứu ở chó cho thấy dòng lympho di chuyển trong ống ngực tăng từ 2 – 3 ½ lần sau khi tiêm tĩnh mạch betahistin (mesylat). Điều này cho thấy là các dịch tràn lympho gây phù nề tại tổ chức đã được thu gom trở lại mạch lympho và được dẫn đi. Tương ứng với hiện tượng tăng cường tuần hoàn ở tai trong của chuột sau khi dùng betahistin, người ta thấy áp lực tĩnh ở tai trong giảm xuống và các xung động dạng sóng tăng lên. Điều này chứng tỏ rằng betahistin làm tăng cường tuần hoàn ở tai trong và kích thích sự bài tiết và thu dịch tai trong vào mạch lympho để dẫn đi.
* Cải thiện tuần hoàn nội sọ
Nghiên cứu ở chó cho thấy betahistin làm gia tăng hơn 50% lưu lượng máu ở động mạch cảnh trong. Ngay cả việc trước đó đã dùng kháng histamin thì tác dụng này không những không bị giảm đi mà còn được tăng cường lên.
Cơ chế tác dụng:
Betahistin là một chất đối kháng với ái lực rất mạnh trên thụ thể histamin H3 và là một chất chủ vận với ái lực yếu trên thụ thể histamin H1. Betahistin có hai cơ chế hoạt động. Đầu tiên, betahistin tác động kích thích trực tiếp (chủ vận) lên thụ thể H1 nằm trên mạch máu ở tai trong. Thuốc tác động lên cơ vòng tiền mao mạch ở lớp vân mạch của tai trong, làm giảm áp lực khoảng không nội dịch ở tai. Ngoài ra, betahistin có tác dụng đối kháng mạnh trên thụ thể histamin H3, làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích từ các mút thần kinh. Sự gia tăng lượng histamin được phóng thích từ các mút thần kinh gây kích thích các thụ thể H1, do đó làm tăng tác động chủ vận trực tiếp của betahistin lên các thụ thể này. Điều này giải thích cho tác dụng giãn mạch mạnh của betahistin ở tai trong và hiệu quả của nó trong điều trị chóng mặt. Tóm lại các đặc tính này góp phần vào lợi ích trị liệu của thuốc trong hội chứng Meniere. Hội chứng Meniere biểu hiện gồm chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nhức đầu, mất thính lực. Hiệu quả của betahistin trên hội chứng có thể do khả năng thay đổi tuần hoàn ở tai trong hoặc do tác động trực tiếp vào tế bào thần kinh của nhân tiền đình.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Betahistin 2HCl được hấp thu hoàn toàn sau khi uống và nồng độ đỉnh của betahistin đánh dấu bằng 14C đạt được sau khoảng một giờ. Thải trừ betahistin diễn ra chủ yếu do sự trao đổi chất và các chất chuyển hóa được loại bỏ tiếp chủ yếu do bài tiết qua thận. Với liều uống 8mg betahistin được đánh dấu, có khoảng 85-90% liều phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu sau 56 giờ, với mức bài tiết tối đa đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống.
Sau khi uống, nồng độ huyết tương của betahistin rất thấp. Do đó, việc đánh giá dược động học của betahistin chỉ cần dựa trên các dữ liệu nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa acid 2-pyridylacetic.
Betahistin có ít hoặc không có ái tính gắn kết với các protein huyết tương người, tuy nhiên betahistin chịu sự chuyển hóa trong gan. Khoảng 80-90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa duy nhất được biết là 2-pyridylacetic acid.
Nghiên cứu trên chó đực cân nặng khoảng 10kg với liều 240mg beta- histin (mesilat), nồng độ huyết tương cao nhất đạt được khi uống khoảng 60 – 90 phút. Sau đó betahistin nhanh chóng biến mất khỏi huyết tương.
Ở chuột cho dùng liều 5 – 6mg/kg thể trọng betahistin đã được đánh dấu bằng hydrogen phóng xạ 3H cho thấy nồng độ phóng xạ tập trung cao nhất ở gan, sau đó là mô mỡ, lách và thận. Sau 24 giờ, khoảng 10% – 30% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và khoảng 50% – 70% qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose 101, crospovidone, colloidal anhydrous silica, acid stearic, povidon K30.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Các số liệu an toàn tiền lâm sàng :
Lặp lại liều nghiên cứu độc tính với thời gian 6 tháng ở chó và 18 tháng ở chuột bạch tạng cho thấy không có tác dụng lâm sàng có hại ở mức độ liều trong khoảng 2,5mg – 120mg/kg. Betahistin không có khả năng gây đột biến và gây ung thư ở chuột cống.
Các xét nghiệm thực hiện trên thỏ mang thai cho thấy không có bằng chứng về tác dụng gây quái thai.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
