Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Zentopeni CPC1
Benzylpenicilin là một loại thuốc kháng sinh đường tiêm do Công ty cổ phần dược phẩm VCP sản xuất, thuốc có hàm lượng 1 triệu đơn vị tương đương 600mg (tính theo liều Penicillin G). Penicillin G còn được gọi là Benzylpenicillin thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam, thường được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như vết thương nhiễm khuẩn, các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp…..Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Zentopeni CPC1 (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Benzylpenicillin (Penicillin G)
Phân loại: Kháng khuẩn, nấm, kí sinh trùng, virus > Thuốc kháng sinh > Kháng sinh nhóm beta-lactam > Penicillins.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CE01, S01AA14.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Biệt dược: Zentopeni CPC1
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm VCP.
Hãng đăng kí: Công ty cổ phần dược phẩm VCP.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột pha tiêm chứa Benzylpenicilin natri 1.000.000 IU.
Hình ảnh tham khảo:
| ZENTOPENI CPC1 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Benzylpenicilin natri | …………………………. | 1.000.000 IU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Zentopeni CPC1 là thuốc gì?
Benzylpenicilin là một loại thuốc kháng sinh đường tiêm do Công ty cổ phần dược phẩm VCP sản xuất, thuốc có hàm lượng 1 triệu đơn vị tương đương 600mg (tính theo liều Penicillin G).
Penicillin G còn được gọi là Benzylpenicillin thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam, thường được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như vết thương nhiễm khuẩn, các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp…..
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Benzathine benzylpenicillin và Benzylpenicillin có giống nhau không?
Benzathine benzylpenicillin và benzylpenicillin không thể thay thế cho nhau về mặt điều trị (xem Bảng). Một công thức kháng sinh tác dụng kéo dài thường được sử dụng để điều trị bệnh giang mai không biến chứng; phòng ngừa thấp khớp….
| . | Benzylpenicillin | Benzathine benzylpenicillin |
| Tên khác | Penicillin G | Benzathine penicillin G
Benzathine penicillin |
| Ghi đơn vị liều | Gram hoặc IU | IU, đơn vị |
| Thời gian tác dụng | Ngắn | Dài hơn |
| Dạng bào chế thường gặp | Bột pha tiêm | Bột pha tiêm, có cả dạng hỗn dịch |
| Bảo quản | Nhiệt độ thường | Nhiệt độ thường
Hỗn dịch bảo quản lạnh. |
Benzylpenicillin (Penicillin G) có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Benzylpenicillin (Penicillin G) CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Thuốc này thường được sử dụng trong điều trị nội trú tại các bệnh viện. Tuy nhiên hiện nay do bị kháng nhiều nên thường ít được sử dụng.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Benzylpenicilin được chỉ định trong các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp và tai giữa do các vi khuẩn nhạy cảm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch.
Pha dung dịch tiêm bắp: Pha 1.000.000 IU trong 1,6-2,0ml nước cất pha tiêm.
Pha dung dịch tiêm tĩnh mạch: Pha 1.000.000 IU trong 4-10ml nước cất pha tiêm.
Pha dung dịch tiêm truyền: Hòa tan 1.000.000 IU trong ít nhất 10ml natri clorid tiêm hoặc một dịch truyền khác.
Chú ý: Dung dịch thuốc sau khi pha giữ được ổn định trong vòng 1 tuần khi bảo quản trong tủ lạnh.
Liều dùng:
Liều dùng tùy thuộc vào người bệnh, sự nhạy cảm của vi khuẩn với kháng sinh, chức năng thận, cân nặng, tuổi. Thuốc được dùng dưới dạng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền trong khoảng 20 – 30 phút.
Liều thông thường:
Người lớn: 2.000.000 IU/ngày, chia làm 2-4 lần. Liều này có thể tăng nếu cần tới 4.000.000 IU hoặc hơn.
Trẻ đẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh: 85.000 IU/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 lần.
Trẻ sơ sinh từ 1-4 tuần: 127.500 IU/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 lần.
Trẻ em 1 tháng-12 tuổi: 170.000 IU/kg thể trọng/ngày, chia làm 4 lần
Trường hợp đặc biệt: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch:
Viêm nội tâm mạc vi khuẩn: 12.000.000 IU/ngày, chia làm 4-6 lần.
Viêm màng não do não mô cầu: 4.000.000 IU/lần, cách 4-6 giờ/1 lần.
Trẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh: 170.000 IU/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 lần.
Trẻ nhỏ 1-4 tuần: 255.000 IU/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 lần.
Trẻ từ 1 tháng -12 tuổi: 300.000 IU – 500.000 IU/kg thể trọng/ngày, chia làm 4-6 lần.
Viêm phổi do sặc hoặc do áp xe phổi: Liều trung bình: 8.000.000 IU – 12.000.000 IU/ngày trong trường hợp viêm phổi do sặc hoặc áp xe phổi, viêm phổi nặng đến trung bình, hoặc trường hợp nhiễm khuẩn mô mềm nặng đến trung bình do Streptococcus nhóm A. Với liều này, khi dùng cùng với một aminoglycosid cho tác dụng hiệp đồng tốt. Do vậy, benzylpenicilin và gentamicin được dùng phối hợp trong điều trị nhiễm Enterococcus và Streptococcus trong viêm màng trong tim.
Trong trường hợp chức năng thận giảm: Liều 24 giờ cần phải giảm và khoảng cách thời gian giữa các liều phải dài hơn hoặc dùng liều thấp hơn trong mỗi lần tiêm.
Với bệnh nhân trên 60 tuổi: Nên giảm 50% liều người lớn thông thường.
Chú ý: Đối với người lớn, không chỉ định dùng liều cao trên 30.000.000 IU/ngày vì gây nhiễm độc thần kinh.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với kháng sinh nhóm penicilin và cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Dùng penicilin natri liều cao ồ ạt có thể dẫn đến giảm kali huyết và đôi khi tăng natri huyết. Nên dùng kèm theo thuốc lợi tiểu giữ kali.
Với người bệnh suy giảm chức năng thận, dùng liều cao (trên 8 g/ ngày/người lớn) có thể gây kích ứng não, co giật và hôn mê.
Tuyệt đối thận trọng với người có tiền sử dị ứng với penicilin và cephalosporin, do có nguy cơ phản ứng chéo miễn dịch giữa benzylpenicilin và các cephalosporin. Thận trọng với người bệnh suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Với người suy tim, cần chú ý đặc biệt, do nguy cơ tăng natri huyết sau khi tiêm liều cao benzylpenicilin natri (tùy thuộc vào từng loại thuốc có thể khác nhau về lượng muối thêm vào cùng với bột benzylpenicilin. Lượng thường dùng xấp xỉ 2,8 mmol Na+ trong lọ 1 triệu đơn vị penicilin, tương ứng lượng natri cho vào khoảng 18 ml nước muối sinh lý đẳng trương).
Có thể xảy ra quá mẫn với da khi tiếp xúc với kháng sinh, nên thận trọng tránh tiếp xúc với thuốc. Cần phát hiện xem người bệnh có tiền sử dị ứng không, đặc biệt dị ứng với thuốc, vì dễ tăng phản ứng mẫn cảm với penicilin.
Thận trọng đặc biệt khi dùng benzylpenicilin liều cao cho người bị động kinh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các tài liệu không cho thấy tác động của benzylpenicilin ảnh hưởng đối với người lái xe và vận hành máy móc, thiết bị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không thấy có khuyết tật hoặc tác dụng có hại trên bào thai. Tuy nhiên, chưa có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm tra kỹ trên người mang thai để có thể kết luận loại trừ những tác dụng có hại của thuốc trên bào thai. Chỉ dùng benzylpenicilin cho người mang thai khi thật cần.
Thời kỳ cho con bú:
Penicilin bài tiết qua sữa. Nên thận trọng khi dùng trong thời kỳ cho con bú, vì có những ảnh hưởng của kháng sinh nói chung với trẻ nhỏ như: Dị ứng, thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Penicilin có độc tính thấp, nhưng là chất gây mẫn cảm đáng kể, thường gặp nhất là phản ứng da, xấp xỉ 2% trong số bệnh nhân điều trị. Những phản ứng tại chỗ ở vị trí tiêm thuốc cũng hay gặp.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Ngoại ban.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Tại chỗ: Phản ứng viêm tĩnh mạch nơi tiêm.
Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100:
Máu: Tăng bạch cầu ái toan.
Da: Mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1.000:
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Máu: Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu.
Chú ý: Có thể thấy những triệu chứng của não như động kinh, đặc biệt ở những người bệnh có chức năng thận giảm và liều dùng hàng ngày trên 18 g với người lớn. Đặc biệt thận trọng với người trên 60 tuổi và trẻ sơ sinh. Nên xem xét cho giảm liều penicilin và điều trị chống co giật. Nồng độ thuốc cao trong dịch truyền có thể gây viêm tĩnh mạch huyết khối.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR phổ biến nhất của benzylpenicilin là phản ứng mẫn cảm, đặc biệt phát ban. Phản ứng phản vệ đôi khi xảy ra và đôi khi gây tử vong. Tần suất toàn bộ phản ứng dị ứng biến đổi từ 1 – 10%; khoảng 0,05% là phản ứng phản vệ, thường xảy ra sau khi tiêm, nhưng đôi khi cũng xảy ra sau khi uống.
Mẫn cảm với penicilin có thể gây phản ứng tức thì, gồm có phản ứng phản vệ, phù mạch, mẩn ngứa, đôi khi phát ban dát – sần. Phản ứng muộn có thể là phản ứng giống bệnh huyết thanh và thiếu máu huyết tán. Các phản ứng chủ yếu là do các sản phẩm bị phá hủy in vitro trước khi dùng, hoặc do các chất chuyển hóa của penicilin, cũng có thể do bản thân penicilin. Các chất này hoạt động như các hapten khi phối hợp với protein hoặc các đại phân tử khác để tạo thành kháng nguyên. Mẫn cảm liên quan đến cấu trúc cơ bản của penicilin nên người bị dị ứng với benzylpenicilin có thể coi là dị ứng với tất cả các penicilin; người mẫn cảm với penicilin có thể cũng phản ứng với các cephalosporin và các kháng sinh beta- lactam khác. Do đó, trước khi dùng benzylpenicilin, phải hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm với penicilin, cephalosporin và các thuốc khác. Nếu có tiền sử dị ứng cần phải chống chỉ định dùng benzylpenicilin. Phải chuẩn bị sẵn phương tiện cấp cứu hồi sức (như phải sẵn có epinephrin (adrenalin), duy trì đường thở, oxygen… Tiêm adrenalin dưới da hoặc tĩnh mạch thường được lựa chọn để điều trị phản ứng mẫn cảm tức thì với penicilin.
Phải ngừng liệu pháp penicilin khi thấy phát ban, mẩn ngứa, bệnh giống bệnh huyết thanh, thiếu máu huyết tán, viêm da bong. Kháng histamin và nếu cần, corticosteroid thường được dùng để điều trị phản ứng giống bệnh huyết thanh, tuy vậy tác dụng chưa rõ ràng. Uống hoặc tiêm kháng histamin trước khi dùng penicilin không bảo vệ được mẫn cảm với thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời các kháng sinh kìm khuẩn (như erythromycin, tetracyclin) có thể làm giảm tác dụng diệt khuẩn của penicilin do làm chậm tốc độ phát triển của vi khuẩn.
Nồng độ penicilin trong máu có thể kéo dài khi dùng đồng thời với probenecid do ngăn cản sự bài tiết penicilin ở ống thận. Tương tác này có thể được dùng trong điều trị để đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài hơn.
Cimetidin có thể làm tăng khả dụng sinh học của penicilin.
Aspirin, indomethacin, phenylbutazon, sulfaphenazol và sulfinpyrazon kéo dài thời gian bán thải của benzyl penicilin một cách có ý nghĩa.
Cloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của penicilin trong điều trị viêm màng não do Pneumococcus. Do đó phải dùng penicilin diệt khuẩn vài giờ trước khi dùng cloramphenicol.
Tác dụng của các thuốc chống đông máu dạng uống bình thường không bị ảnh hưởng bởi penicilin, nhưng trường hợp cá biệt có thể làm tăng thời gian prothrombin và gây chảy máu khi người bệnh dùng penicilin G. Do vậy, cần theo dõi khi sử dụng đồng thời, để có thể dự đoán trước và xử lý kịp thời.
Sự thải methotrexat ra khỏi cơ thể có thể bị giảm rõ rệt do dùng đồng thời với penicilin. Cần chăm sóc và theo dõi cấn thận khi dùng cùng penicilin. Kiểm tra tiểu cầu, bạch cầu 2 lần một tuần, trong hai tuần đầu và xác định nồng độ methotrexat nếu nghi ngờ có độc và điều trị nhiễm khuẩn nếu cần.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nồng độ thuốc trong máu quá thừa có thể gây phản ứng có hại tới thần kinh như co giật, liệt và có thể tử vong. Khi dùng quá liều, phải ngừng dùng thuốc và điều trị triệu chứng và hỗ trợ theo yêu cầu.
Xử trí quá liều: Penicilin G kali có thể được loại bỏ qua lọc máu nhân tạo.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Benzylpenicilin hay penicilin G là kháng sinh nhóm beta – lactam. Penicilin G diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Tuy nhiên, tác dụng này bị giảm bởi penicilinase và các beta-lactamase khác.
Penicilin G có tác dụng tốt với cầu khuẩn Gram dương, bao gồm cả Streptococcus nhóm B. các cầu khuẩn Enterococcus kém nhạy cảm và đôi khi kháng hoàn toàn. Các Pneumococcus cũng kháng penicilin G và các kháng sinh beta-lactam khác.
Penicilin G có hiệu quả với Haemophilus influenzae tốt hơn penicilin V và ampicilin. Nhưng hiện tượng kháng thuốc phổ biến đối với H. influenzae do tạo ra beta-lactamase đã làm giảm hiệu quả của penicilin G đối với vi khuẩn này.
Phần lớn các vi khuẩn kỵ khí khá nhạy cảm với penicilin G gồm Clostridium spp., Fusobacterium spp. và Actinomyces israelii, trừ Bacteroides fragilis.
Penicilin G cũng có khả năng tác dụng với Treponema pallidum (xoắn khuẩn giang mai) và những loài Treponema nhiệt đới khác, Leptospira và Actinomyces. Ngay cả những vi khuẩn gây ra độc tố như Corynebacterium diphtheriae, các vi khuẩn hoại thư, vi khuẩn có thể gây nguy hiểm đến tính mạng người như Cytocapnophagia canimorsis (bị nhiễm do chó cắn), cũng nhạy cảm với penicilin G.
Cơ chế tác dụng:
Benzylpenicillin (Penicillin G) tác động trên sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Bằng cách liên kết với các protein liên kết penicillin (PBP) cụ thể nằm bên trong thành tế bào vi khuẩn, penicillin G ức chế giai đoạn thứ ba và cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Penicilin G không bền trong môi trường acid, do đó không được hấp thu qua đường uống. Khả dụng sinh học theo đường uống chỉ đạt khoảng 15 – 30%. Do vậy, penicilin G chủ yếu được dùng đường tiêm và tốt nhất nên tiêm tĩnh mạch.
Để kháng sinh có tác dụng điều trị, vấn đề quan trọng là phải duy trì được nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn nồng độ tối thiếu ức chế (MIC) các vi khuẩn.
Sự hấp thu benzylpenicilin thay đổi rất nhiều theo từng người bệnh. Benzylpenicilin vào máu nhanh sau khi tiêm bắp dạng muối tan trong nước và thường đạt được nồng độ cao nhất trong vòng 15 – 30 phút.
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 3 g benzylpenicilin, nồng độ huyết tương cao nhất đạt được khoảng 300 – 400 microgam/ml. Thuốc phân bố nhanh và đao thải nhanh, làm giảm nồng độ xuống 40 – 50 microgam/ml trong vòng 1 giờ. Sau 4 giờ, nồng độ huyết tương giảm xuống còn 3 microgam/ml, cao hơn 10 – 100 lần phần lớn các giá trị MIC. Vì vậy, nên tiêm thuốc 4 – 6 giờ một lần, nhưng thực tế lâm sàng cho thấy nếu tiêm 8 giờ một lần vẫn đảm bảo đủ liều cho điều trị. Khi nghi ngờ có sự kháng thuốc, cần dùng khoảng 4 giờ một lần.
Benzylpenicilin phân bố rộng với nồng độ khác nhau trong các mô và dịch cơ thể.
Nửa đời trong huyết tương khoảng 30 – 50 phút ở người bệnh bình thường, 7 – 10 giờ ở người bệnh suy thận và trong trường hợp suy cả gan và thận, thời gian bán thải trong huyết tương có thể kéo dài đến 20 – 30 giờ. Do vậy, liều cho người bệnh trên 60 tuổi nên giảm khoảng 50% so với liều người lớn, vì chức năng thận bị giảm. Khoảng 60% thuốc gắn với protein huyết tương. Benzylpenicilin được chuyển hóa rồi bài tiết nhanh ở ống thận ra đường nước tiểu.
Benzylpenicilin, khi tiêm tĩnh mạch với liều 150.000 – 250.000 đơn vị/kg thể trọng/ngày, cho nồng độ huyết tương cao hơn MIC vài lần, thậm chí cả khi S.pneumonicae kháng penicilin. Do đó, tiêm penicilin G tĩnh mạch liều cao có thể vẫn còn là mọt cách điều trị có giá trị và hiệu quả trong một số trường hợp, nếu benzylpenicilin được dùng đủ liều và tại những khoảng cách thời gian đúng. Một số nhà nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng liều cao benzylpenicilin 150.000 – 200.000 đơn vị/kg thể trọng/ngày vẫn có tác dụng trên các Pneumococcus kháng penicilin.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Benzylpenicilin pha bằng nước cất tiêm hoặc dung dịch natri clorid 0,9% không có tương kỵ.
Không được trộn lẫn penicilin với gentamicin (nhóm aminoglycosid).
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Zentopeni CPC1 do Công ty cổ phần dược phẩm VCP sản xuất (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
