Baclofen – Baclopain

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Baclopain

Baclopain là thuốc giãn cơ xương do Công ty liên doanh Meyer-BPC sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Baclofen với 2 hàm lượng: 10mg và 20mg. Viên nén bao phim Baclopain (baclofen) được chỉ định để giảm bớt co cứng cơ tự phát do các rối loạn như xơ cứng, các tổn thương tủy sống khác (ví dụ như khối u của tủy sống, rỗng tủy sống, bệnh thần kinh vận động, viêm tủy ngang, chấn thương tủy sống). Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Baclopain (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Baclofen

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ cơ xương khớp > Thuốc giãn cơ > Nhóm tác dụng trung tâm.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Baclopain

Hãng sản xuất : Công ty liên doanh Meyer-BPC

Hãng đăng kí: Công ty liên doanh Meyer-BPC.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén : 10mg và 20mg.

Hình ảnh tham khảo:

*BACLOPAIN 20*
Mỗi viên nén có chứa:
Baclofen	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Baclopain là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Thuốc baclofen có gây buồn ngủ không?

Baclofen CÓ gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến công việc đòi hỏi sự tập trung, vì thế không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang sử dụng thuốc.

Baclofen có tác dụng trong bao lâu ?

Baclofen có tác dụng sau 1 giờ sau khi uống, có thời gian bán thải từ 3-4 giờ , với 85% được bài tiết qua thận trong vòng 24 giờ. Do đó, Baclofen có tác dụng trong thời gian ngắn nên phải sử dụng khoảng 3 lần trong 1 ngày mới đảm bảo hiệu quả.

Baclofen có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Baclofen CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Do đó người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Baclofen được chỉ định để giảm bớt co cứng cơ tự phát do các rối loạn như xơ cứng, các tổn thương tủy sống khác (ví dụ như khối u của tủy sống, rỗng tủy sống, bệnh thần kinh vận động, viêm tủy ngang, chấn thương tủy sống).

Baclofen cũng được chỉ định cho người lớn và trẻ em để giảm co cứng cơ tự phát do các tai biến mạch máu não, bại não, viêm màng não, chấn thương đầu.

Trẻ em:

Baclofen được chỉ định ở bệnh nhân từ 0 đến dưới 18 tuổi cho điều trị triệu chứng co giật do xuất huyết não, đặc biệt là ở trẻ sơ sinh bại não, cũng như sau tai biến mạch máu não hoặc u não hay thoái hóa não.

Baclofen cũng được chỉ định điều trị triệu chứng co thắt cơ xảy ra ở các bệnh nhiễm trùng tủy sống, thoái hóa, chấn thương, khối u hoặc không rõ nguyên nhân như xơ cứng, liệt cột sống xơ cứng, xơ cứng cột bên teo cơ, rỗng tủy sống, viêm tủy ngang, liệt hai chi dưới, tăng áp tủy sống.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nên uống thuốc trong bữa ăn với nhiều nước.

Liều dùng:

Trước khi bắt đầu điều trị bằng baclofen, cần thận trọng đánh giá thực tế mức độ cải thiện lâm sàng mà bệnh nhân có thể mong đạt được. Việc cẩn thận điều chỉnh liều lượng là cần thiết (đặc biệt ở người cao tuổi) cho đến khi bệnh nhân ổn định. Nếu bắt đầu liều quá cao hoặc nếu liều lượng tăng lên quá nhanh thì các phản ứng phụ có thể xảy ra. Điều này đặc biệt có ý nghĩa nếu bệnh nhân đi lại được để giảm thiểu sự yếu cơ ở các chi không bị tổn thương hoặc ở những cơ co thắt cần được đều trị hỗ trợ.

Khi dùng đến liều tối đa, nếu hiệu quả điều trị trong 6 tuần không rõ ràng thì phải cân nhắc có nên tiếp tục dùng baclofen tiếp không.

Việc ngừng điều trị phải luôn giảm liều dần dần liên tục từ 1 đến 2 tuần, ngoại trừ trường hợp cấp cứu quá liều hoặc khi xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.

– Người lớn: Bắt đầu điều trị với liều 15 mg mỗi ngày, tốt nhất chia thành nhiều liều. Chế độ liều lượng tăng dần sau đây được đề xuất nhưng cần điều chỉnh cho phù hợp với yêu cầu của từng bệnh nhân:

+ 5 mg : Ba lần một ngày trong ba ngày

+ 10 mg: Ba lần một ngày trong ba ngày

+ 15 mg: Ba lần một ngày trong ba ngày

+ 20 mg : Ba lần một ngày trong ba ngày

Liều kiểm soát tốt các triệu chứng thường lên đến 60 mg mỗi ngày, nhưng cần cẩn thận điều chỉnh liều để đáp ứng tốt cho mỗi bệnh nhân. Có thể tăng dần liều dùng khi cần, nhưng liều tối đa hàng ngày trên 100 mg không được khuyến cáo trừ khi bệnh nhân nằm viện và được theo dõi cẩn thận.

Người cao tuổi: Người cao tuổi có thể dễ bị tác dụng phụ hơn, đặc biệt là trong giai đoạn đầu sử dụng baclofen.

Do đó nên dùng liều nhỏ lúc bắt đầu điều trị và tăng dần dưới sự giám sát cẩn thận.

Bệnh nhân suy thận: Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc đang thẩm phân máu mạn tính, nên dùng liều thấp khoảng 5 mg/ngày. Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối chỉ sử dụng baclofen khi lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ để chẩn đoán sớm các dấu hiệu độc tính.

Bệnh nhân suy gan: Không có nghiên cứu nào được thực hiện ở những bệnh nhân suy gan điều trị bằng baclofen. Gan không đóng một vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa baclofen. Tuy nhiên, baclofen có tiềm năng làm tăng men gan. Baclofen nên được kê toa cẩn thận ở những bệnh nhân bị suy gan.

Bệnh nhân bị co cứng cơ có nguồn gốc từ não: Tác dụng không mong muốn có nhiều khả năng xảy ra ở những bệnh nhân này. Do đó nên áp dụng liều lượng thận trọng và được giám sát thích hợp.

Trẻ em:

Thường bắt đầu điều trị với liều rất thấp (khoảng 0,3 mg/kg/ngày), chia làm 2 – 4 lần (tốt nhất là 4 lần). Thận trọng khi tăng liều, cách khoảng 1 tuần, cho đến khi đáp ứng yêu cầu của trẻ. Liều bình thường/hàng ngày cho điều trị duy trì từ 0,75 – 2 mg/kg thể trọng. Tổng liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg/ngày ở trẻ dưới 8 tuổi. Ở trẻ em trên 8 tuổi, có thể dùng liều tối đa 60 mg/ngày.

Viên nén Baclofen không thích hợp dùng cho trẻ dưới 33 kg thể trọng.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với baclofen hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Loét dạ dày.

4.4 Thận trọng:

Rối loạn tâm thần và thần kinh: Rối loạn tâm thần, tâm thần phân liệt, hưng trầm cảm, bệnh Parkinson có thể bị trầm trọng hơn khi điều trị với baclofen. Bệnh nhân mắc các bệnh này nên được điều trị cẩn thận và giám sát chặt chẽ.

Động kinh: Baclofen có thể làm trầm trọng thêm biểu hiện động kinh nhưng có thể được sử dụng khi có giám sát thích hợp và liệu pháp chống co giật được duy trì.

Sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đang điều trị cao huyết áp, bệnh nhân bị tai biến mạch máu não, suy hô hấp, suy gan.

Bệnh nhân Suy thận: Đã thấy dấu hiệu quá liều ở bệnh nhân suy thận dùng liều trên 5 mg baclofen mỗi ngày. Cần thận trọng khi sử dụng baclofen ở bệnh nhân suy thận và chỉ dùng cho bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (giai đoạn CKD 5, GFR <15 ml/phút) nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn. Đặc biệt thận trọng khi kết hợp baclofen với các thuốc có thể ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng thận và liều dùng hàng ngày nên được điều chỉnh để tránh độc tính của baclofen.

Rối loạn tiết niệu: Khi điều trị bằng baclofen, các rối loạn thần kinh ảnh hưởng đến việc làm rỗng bàng quang có thể cải thiện. Những bệnh nhân bị tăng trương lực cơ trước đó, có thể bị bí tiểu cấp; nên dùng thuốc thận trọng cho những bệnh nhân này.

Ngừng thuốc đột ngột: lo lắng, lú lẫn, hoang tưởng, ảo giác, rối loạn tâm thần, hưng cảm, động kinh, nhịp tim nhanh và hiện tượng dội ngược làm tăng nặng tạm thời chứng co cứng đã ghi nhận được khi ngưng dùng baclofen đột ngột, đặc biệt là sau một thời gian dài dùng thuốc.

Việc điều trị phải liên tục (trừ khi tác dụng phụ nghiêm trọng xảy ra) do đó khi ngừng điều trị nên giảm liều từ từ trong 1 – 2 tuần.

Xét nghiệm: Trong một số trường hợp hiếm gặp, nồng độ aspartat aminotransferase, phosphatase kiềm và glucose trong huyết thanh cao hơn đã được ghi nhận. Nên làm các xét nghiệm thích hợp cho những bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc đái tháo đường để đảm bảo thuốc không gây ra thay đổi trên những bệnh này.

Tư thế và cân bằng: Sử dụng baclofen thận trọng khi chứng co cứng cơ cần duy trì tư thế thẳng đứng và cân bằng trong vận động.

Bệnh nhân nhi: Có rất ít số liệu lâm sàng về việc sử dụng baclofen cho trẻ dưới 1 tuổi, do đó Bác sĩ nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng thuốc cho nhóm đối tượng này.

Thuốc có chứa lactose, do đó không nên sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây chóng mặt, an thần, buồn ngủ và thị lực kém. Do đó bệnh nhân sử dụng thuốc không được lái xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu, chỉ được sử dụng baclofen nếu thật sự cần thiết. Lợi ích điều trị cho người mẹ phải được cân nhắc kỹ lưỡng trước những rủi ro có thể xảy ra cho trẻ. Baclofen qua được hàng rào nhau thai.

Thời kỳ cho con bú:

Ở liều điều trị, thuốc đi vào sữa mẹ nhưng với lượng rất nhỏ nên không gây ra tác dụng không mong muốn nào cho trẻ sơ sinh.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn xảy ra chủ yếu lúc bắt đầu điều trị (ví dụ như an thần, buồn ngủ và buồn nôn), hoặc khi liều lượng tăng lên quá nhanh, hay khi dùng liều cao hoặc ở bệnh nhân cao tuổi. Thường chỉ tạm thời và có thể giảm đi hoặc loại bỏ bằng cách giảm liều; tác dụng phụ này ít khi nghiêm trọng để buộc phải ngừng dùng thuốc.

Nếu buồn nôn vẫn kéo dài sau khi giảm liều, bạn nên dùng baclofen với thức ăn hoặc nước giải khát.

Hạ thấp ngưỡng co giật có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân động kinh.

Những bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần hoặc tai biến mạch máu não cũng như bệnh nhân cao tuổi, tác dụng không mong muốn có thể nặng hơn.

Một số bệnh nhân bị tăng co cứng cơ.

Các tác dụng không mong muốn được sắp xếp theo tần suất và hệ cơ quan như sau:

Rất thường gặp, ADR > 1/10:

TKTW: An thần, buồn ngủ.

Tiêu hóa: Buồn nôn

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10:

TKTW: Khô miệng, suy hô hấp, thiếu tập trung, mệt mỏi, lẫn, chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ, trầm cảm, phấn chấn, đau cơ, nhược cơ, mất điều vận, run, run giật nhãn cầu, ảo giác, ác mộng

Mắt: Rối loạn điều tiết, suy giảm thị lực

Tim mạch: Giảm cung lượng tim, hạ huyết áp.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy

Cơ – xương: Nhược cơ, đau lưng, loạn vận động, dị cảm.

Da: Tăng tiết mồ hôi, phát ban.

Thận – tiết niệu: Khó tiểu, tiểu rát, đái dầm.

TKTW: Dị cảm, rối loạn thần kinh, rối loạn tâm thần.

Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR < 1/1.000:

Tiêu hóa: Đau bụng, chức năng gan bất thường.

Tiết niệu, sinh dục: Bí tiểu, rối loạn cương dương

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000: Hạ thân nhiệt

Không xác định được tần suất: Nhịp tim chậm, mày đay, hội chứng cai nghiện, tăng đường huyết.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nếu ADR xảy ra, có thể làm giảm bằng cách giảm liều dùng và tiến hành điều trị triệu chứng.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc làm suy giảm thần kinh trung ương (CNS):

Tác dụng an thần có thể tăng khi dùng đồng thời baclofen và các thuốc gây suy giảm thần kinh trung ương như các thuốc giãn cơ (tizanidin), thuốc opioid tổng hợp hoặc rượu.

Nguy cơ hô hấp suy hô hấp cũng tăng lên. Ngoài ra, hạ huyết áp cũng được báo cáo khi sử dụng đồng thời morphin và baclofen. Theo dõi cẩn thận chức năng hô hấp và tim mạch là rất cần thiết, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh tim phổi và suy hô hấp.

Điều trị trước bằng baclofen có thể làm kéo dài thời gian gây tê của fentanyl.

Lithi: Sử dụng đồng thời viên uống baclofen và lithi gây ra hội chứng tăng động trầm trọng. Do đó, cần thận trọng khi dùng baclofen đồng thời với lithi.

Thuốc chống trầm cảm: Điều trị đồng thời với thuốc chống trầm cảm ba vòng, tác dụng của baclofen có thể tăng lên và gây yếu cơ.

Thuốc chống tăng huyết áp: Điều trị đồng thời baclofen và thuốc chống tăng huyết áp có thể gây hạ huyết áp nặng, cần phải điều chỉnh liều lượng thuốc hạ huyết áp cho phù hợp.

Thuốc làm suy giảm chức năng thận: Các thuốc có ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận có thể làm giảm bài tiết baclofen dẫn đến tăng độc tính.

Thuốc ức chế Levodopa/dopa decarboxylase (DDC) (Carbidopa): Bệnh nhân Parkinson khi điều trị với baclofen và levodopa (đơn thuần hoặc phối hợp với thuốc ức chế DDC, carbidopa), đã có báo cáo bị rối loạn tâm thần, ảo giác, buồn nôn và kích động. Các triệu chứng bệnh Parkinson xấu hơn cũng đã được báo cáo. Do đó, cần thận trọng khi dùng đồng thời baclofen và levodopa / carbidopa.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng

Các đặc điểm nổi bật là dấu hiệu suy nhược thần kinh: buồn ngủ, suy giảm ý thức, suy hô hấp, hôn mê. Có thể bị lẫn, ảo giác, kích động, rối loạn điều tiết, phản xạ đồng tử giảm, nhược cơ, rung giật cơ, mất phản xạ, co giật, điện não đồ bất thường, giãn mạch ngoại vi, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh hoặc loạn nhịp tim, hạ thân nhiệt, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, tăng tiết nước bọt, tăng enzym gan. Bệnh nhân suy thận có thể gia tăng các dấu hiệu quá liều ngay cả khi dùng liều thấp baclofen.

Tình trạng xấu hơn có thể xảy ra nếu sử dụng đồng thời với các thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương (ví dụ: rượu, diazepam, thuốc chống trầm cảm ba vòng).

Xử trí: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Điều trị triệu chứng và nâng đỡ các biến chứng như hạ huyết áp, cao huyết áp, co giật, và suy hô hấp hoặc tim mạch.

Gây nôn, rửa dạ dày, bệnh nhân hôn mê nên đặt ống thông trước khi rửa dạ dày, dùng than hoạt tính; thuốc tẩy muối, hô hấp nhân tạo khi suy hô hấp. Vì thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, nên cho uống nhiều chất lỏng, có thể với thuốc lợi tiểu. Thẩm phân máu có thể hữu ích trong ngộ độc nặng kèm suy thận. Trong trường hợp co giật cần tiêm tĩnh mạch diazepam một cách thận trọng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ tác dụng lên tủy sống, mã ATC: M03B X01

Baclofen là thuốc chống co cứng tác dụng lên cột sống, là dẫn xuất của gamma- aminobutyric acid (GABA), công thức cấu tạo hóa học của Baclofen không liên quan đến các thuốc chống co cứng khác.

Baclofen làm giảm dẫn truyền phản xạ đơn sinap và đa sinap, có thể do kích thích các thụ thể GABA, sự kích thích này dẫn đến ức chế giải phóng các amino acid có tác dụng kích thích: glutamat và aspartat. Sự dẫn truyền thần kinh cơ không bị ảnh hưởng bởi baclofen.

Lợi ích chính của baclofen là khả năng làm giảm đau do co thắt cơ và giảm giật rung tự phát vì vậy tăng khả năng di chuyển của bệnh nhân, tăng tính chủ động và khả năng hồi phục cho bệnh nhân.

Baclofen cũng có tác dụng kháng lại cảm nhận đau. Thường cải thiện tốt hơn và tác dụng an thần ít hơn các thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương.

Baclofen kích thích dạ dày bài tiết acid.

Cơ chế tác dụng:

Baclofen là thuốc chống co cứng tác dụng lên cột sống, là dẫn xuất của gamma – aminobutyric acid (GABA), Baclofen làm giảm dẫn truyền phản xạ đơn sinap và đa sinap, có thể do kích thích GABA- receptors, sự kích thích này dẫn đến ức chế giải phóng các amino acid có tác dụng kích thích: glutamate và aspartate. Sự dẫn truyền thần kinh cơ không bị ảnh hưởng bởi Baclofen.

Baclofen cũng có tác dụng kháng nhận cảm đau. Thường cải thiện tốt hơn và tác dụng an thần ít hơn các thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương. Baclofen kích thích dạ dày bài tiết acid.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Baclofen hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 liều (10 – 30 mg) nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương ghi được sau 0,5 đến 1,5 giờ và diện tích dưới đường cong tỷ lệ thuận với liều dùng.

Phân bố: Thể tích phân bố của baclofen là 0,7l/kg. Tỷ lệ gắn với protein khoảng 30%. Trong dịch não tủy, nồng độ chất có hoạt tính thấp hơn khoảng 8,5 lần trong huyết tương.

Chuyển hóa: Baclofen được chuyển hóa với tỷ lệ nhỏ. Khử amin để tạo thành chất chuyển hóa chính -(p- chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid, là chất không còn hoạt tính.

Thải trừ: Thời gian bán thải của baclofen trung bình 3 đến 4 giờ. Baclofen được đào thải chủ yếu ở dạng chưa chuyển hóa. Trong vòng 72 giờ, khoảng 75% liều dùng được đào thải qua thận trong đó khoảng 5% đã bị chuyển hóa.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose, Tinh bột mì, Natri starch glycolat, PVP K30, Natri lauryl sulfat, Aerosil, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Mô tả: Viên nén màu trắng, hình tròn, một mặt có khắc biểu tượng của công ty, một mặt khắc vạch ngang ở giữa.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Baclopain do Công ty liên doanh Meyer-BPC sản xuất (2019).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM