1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Atorvastatin
Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A05.
Biệt dược gốc: LIPITOR
Biệt dược: MEDOTOR
Hãng sản xuất : Công ty Medopharm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| MEDOTOR 10mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Atorvastatin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm Cholesterol toàn phần, giảm lipid có tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B) và Triglycerid (TG); ở những bệnh nhân tăng Cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình hoặc không).
Rối loạn lipid hỗn hợp trong máu.
Cần chuẩn đoán và điều trị nguyên nhân làm tăng Cholesterol thứ phát trong máu ( như bệnh tiểu đường khó kiểm soát, rối loạn protein trong máu, bệnh tắc nghẽn đường mật trong gan, hội chứng thận hư, giảm năng tuyến giáp, do điều trị với thuốc khác, chứng nghiện rượu), trước khi điều trị bằng Atorvastatin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Liều dùng 10-80mg/ngày, uống 1 liều duy nhất mỗi ngày, có thể dùng vào bất cứ thời điểm nào trong ngày với bữa ăn hoặc không.
Điều chỉnh liều theo từng cá thể, tuỳ theo nồng độ lipid đích, mục đích điều trị và sự đáp ứng của bệnh nhân. Định lượng nồng độ Atorvastatin và lipid trong vòng 4 tuần sau khi điều trị và điều chỉnh liều tuỳ theo sự đáp ứng của bệnh nhân.
Bệnh thận: Không cần phải điều chỉnh liều.
Cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi sử dụng cho những bệnh nhân suy gan, nghiện rượu.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định tuyệt đối: Bệnh gan tiến triển hay tăng men transaminases dai dẳng không giải thích được trong huyết thanh.
Quá mẫn cảm đối với bất cứ thành phần nào của thuốc này.
Phụ nữ mang thai và nuôi con bú. Nếu bệnh nhân có thai trong khi sử dụng thuốc này, nên ngưng điều trị và đánh giá nguy cơ có hại tiềm tàng đối với thai.
4.4 Thận trọng:
Định kỳ làm các xét nghiệm chức năng gan trước, trong và sau khi điều trị. Những bệnh nhân có men Transaminase tăng nên được theo dõi cho đến khi các bất thường đã được giải quyết.
Nghiện rượu/ tiền sử bệnh gan, nếu ALT hay AST tăng> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường thì nên giảm liều hay ngưng sử dụng Atorvastatin.
Bệnh cơ nặng và cấp hay có các yếu tố nguy hiểm dẫn đến sự phát triển suy thận thứ phát đối với cơ niệu kịch phát, ví dụ như nhiễm khuẩn nặng cấp, hạ huyết áp, phẫu thuật lớn, chấn thương, rối loạn chất điện giải, nội tiết và chuyển hoá nặng và những cơn co giật không kiểm soát được… thì nên ngừng dùng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng được cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định Atorvastatin trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ có khả năng có thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai đầy đủ. Chỉ sử dụng Atorvastatin cho các phụ nữ ở độ tuổi sinh sản nếu các bệnh nhân này chắc chắn không có thai và sau khi đã được thông báo về các rủi ro có thể xảy ra đối với phôi thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định Atorvastatin trong thời gian cho con bú. Còn chưa biết liệu thuốc này có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do có khả năng xuất hiện các tác dụng không mong muốn cho trẻ đang trong thời kỳ bú mẹ, nên các bà mẹ đang sử dụng Atorvastatin không nên cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thuốc được dung nạp tốt. Các phản ứng có hại thường nhẹ và thoáng qua, thường gặp nhất là: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, đau đầu, buồn nôn, đau cơ, suy nhược, tiêu chảy và mất ngủ. Atorvastatin có thể làm tăng ALT/AST, phosphatase kiềm, GGT, bilirubin và creatinine phosphokinase.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với các chất ức chế cytochrome P450 3A4 (ví dụ cyclosporin, kháng sinh nhóm Macrolide, các thuốc kháng nấm nhóm Azole kể cả Itraconazole).
Nguy cơ bệnh về cơ tăng khi dùng với cyclosporin, dẫn chất Fibric acid, Erythromycin, t kháng nấm nhóm Azole hay niacin.
Các antacid chứa Magnesium và Aluminium hydroxide làm giảm khoảng 35% nồng độ Atorvastatin huyết, tuy nhiên không có sự thay đổi về tác dụng làm giảm LDL-C . Nồng độ Atorvastatin huyết tương thấp hơn ( khoảng 25%) khi dùng đồng thời với cholestyramine .
Tăng nồng độ Digoxin huyết tương ở tình trạng ổn định vào khoảng 20%. Do đó nên theo dõi bệnh nhân sử dụng Digoxin một cách thích hợp khi dùng dài ngày Atorvastatin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho bệnh nhân dùng quá liều atorvastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng, và dùng các biện pháp hỗ trợ cần thiết khác để duy trì các chức năng sống. Do phần lớn thuốc gắn với protein huyết tương nên thẩm tách máu hầu như không làm tăng thải trừ atorvastatin ra khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Atorvastatin là thuốc hạ lipid tổng hợp, nó ức chế men 3-hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A (HMG-CoA) reductase. Men này chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonic acid ( một tiền chất của các sterol, gồm cả cholesterol), hạn chế sớm quá trình hình thành cholesterol nội sinh, làm giảm dự trữ cholesterol trong tế bào, do đó làm giảm lipid trong máu
Atorvastatin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch bằng cách: làm giảm tính nhầy của máu, làm giảm hoạt tính của yếu tố VII (yếu tố đông máu), giảm tốc độ lắng hồng cầu và làm giảm sự kết dính máu toàn phần gây nên bởi arachidonic acid.
Cơ chế tác dụng:
Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.
Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.
Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính các thụ thể LDL kèm theo các thay đổi có lợi về chất lượng của các tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng thường không đáp ứng với các thuốc điều trị hạ lipid.
Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng chủ yếu của Atorvastatin là ở gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C tương quan chặt chẽ với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa trên đáp ứng điều trị để cụ thể hóa liều dùng cho từng bệnh nhân (xem phần Liều dùng và cách dùng).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Atorvastatin hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu atorvastatin tăng tương ứng với liều dùng. Sinh khả dụng của atorvastatin (chất mẹ) khoảng 14% và sinh khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%.
Phân bố: Thể tích phân bố của atorvastatin khoảng 381 lít. Hơn 98% atorvastatin gắn với protein huyết tương. Tỉ lệ trong máu/huyết tương khoảng 0.25 cho thấy thuốc thấm vào hồng cầu rất ít. Dựa vào những quan sát trên chuột, atorvastatin có thể thải trừ vào sữa.
Chuyển hóa: Atorvastatin chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxid hoá tại vị trí beta.
Thải trừ: Atorvastatin và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu vào mật sau quá trình chuyển hóa qua gan và/hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không đi qua chu trình gan ruột. Thời gian bán thải của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán thải của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 20 đến 30 giờ do các chất chuyển hoá chính của atorvastatin. Dưới 2% atorvastatin uống vào được tìm thấy trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Calci carbonat, Lactose, PVP, Magnesi Stearat Natri laurylsulfat, Disolcel, Avicel, HPMC, PEG 6000, Titan oxyd, Talc vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
