1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Atorvastatin
Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A05.
Biệt dược gốc: LIPITOR
Biệt dược: ATORLIP
Hãng sản xuất : Công ty TNHH MTV Dược phẩm DHG.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| ATORLIP 10mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Atorvastatin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ATORLIP 20mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Atorvastatin | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Atorlip được sử dụng trong các trường hợp: tăng cholesterol toàn phần, tăng LDL-cholesterol, tăng triglycerid.
Làm chậm sự tiến triển của xơ vữa mạch vành.
Dự phòng tiên phát biến cố mạch vành ở người tăng cholesterol máu: làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành, giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Có thể uống bất kỳ thời điểm nào trong ngày, uống chung với thức ăn hoặc không.
Liều dùng:
Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi điều trị bằng Atorlip và nên duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị.
Thuốc có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày và không tùy thuộc vào bữa ăn.
Liều khởi đầu: uống 10 – 20 mg x 1 lần/ ngày.
Những bệnh nhân cần làm giảm LDL- cholesterol nhiều (trên 45%) có thể khởi đầu bằng liều 40 mg x 1 lần/ ngày.
Liều điều trị: uống 10 – 80 mg x 1 lần/ ngày, liều dùng được điều chỉnh theo kết quả xét nghiệm các chỉ số lipid máu.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thuốc.
Bệnh gan đang tiến triển, tăng transaminase huyết thanh dai dẳng và vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức độ bình thường.
Phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai, phụ nữ cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị với statin, cần xác định nguyên nhân gây tăng cholesterol máu và định lượng các chỉ số lipid để xác định liều điều trị. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc.
Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Cần tiến hành các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và trong quá trình sử dụng thuốc.
Liệu pháp statin có khả năng gây viêm cơ và tiêu cơ vân, do đó, phải giảm liều hoặc ngưng điều trị ở các bệnh nhân có tình trạng gợi ý đến viêm cơ (đau nhức cơ, yếu cơ, tăng creatine phosphokinase lên hơn 10 lần so với giới hạn trên của mức độ bình thường) hoặc có các yếu tố nguy cơ dẫn tới phát triển suy thận thứ phát thành myoglobulin niệu kịch phát.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Atorvastatin chống chỉ định trong suốt thai kỳ. Độ an toàn trên phụ nữ có thai chưa được xác định, chưa có nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát đối với atorvastain trên phụ nữ có thai. Hiếm khi có các báo cáo về dị tật bẩm sinh gặp phải sau khi tiếp xúc với chất ức chế HMG-CoA reductase. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính của thuốc đối với hệ sinh sản. Người mẹ điều trị bằng atorvastatin sẽ làm giảm nồng độ mevalonat (tiền chất của quá trình tổng hợp cholesterol) trên bào thai.
Xơ vữa động mạch là một quá trình mạn tính và việc ngưng dùng thuốc hạ lipid trong thời gian mang thai có tác động rất ít đến nguy cơ lâu dài của chứng tăng cholesterol máu.
Do đó không nên sử dụng atorvastatin ở phụ nữ có thai, chuẩn bị có thai hay nghi ngờ đang mang thai. Việc điều trị bằng atorvastatin cần tạm ngưng trong suốt thai kỳ cho đến khi xác định chắc chắn rằng bệnh nhân không mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa xác định liệu atorvastatin và các chất chuyển hóa có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Ở chuột, nồng độ trong huyết tương của atorvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính tương đương trong sữa. Do nguy cơ gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng, phụ nữ sử dụng atorvastatin không nên cho con bú. Atorvastain chống chỉ định ở đối tượng này.
Khả năng sinh sản:
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy atorvastatin không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của hai giới.
Phụ nữ có khả năng mang thai:
Cần sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp trong quá trình điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường nhẹ và thoáng qua: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, nhức đầu, buồn nôn, đau cơ, mệt mỏi, tiêu chảy, mất ngủ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Điều trị phối hợp atorvastatin với cyclosporin, gemfibrozil, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, niacin làm tăng nguy cơ bị viêm cơ và tiêu cơ vân.
Atorvastatin làm tăng tác dụng của warfarin.
Thuốc kháng acid, cholestyramin làm giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng Atorvastatin quá liều. Nếu có quá liều tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn mạnh protein huyết tương, không có hy vọng sẽ làm tăng thanh thải Atorvastatin đáng kể bằng phương pháp thẩm tích máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Atorlip là thuốc hạ lipid máu tổng hợp, với thành phần hoạt chất là atorvastatin calcium, có tác dụng ức chế cạnh tranh men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng những thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) ở gan trên bề mặt tế bào, từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL.
Atorvastatin làm giảm cholesterol LDL mạnh nhất (25 – 61%) so với bất cứ thuốc nào dùng đơn độc, và tỏ ra có triển vọng cho những người bệnh cần phải giảm cholesterol nhiều, mà hiện nay chỉ đạt được khi phối hợp thuốc. Atorvastatin làm tăng nồng độ cholesterol HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) từ 5 – 15% và do đó làm hạ các tỷ số LDL/HDL và cholesterol toàn phần /HDL. Atorvastatin cũng làm giảm triglycerid huyết tương ở mức độ 10 – 30% bằng cách làm tăng thanh thải VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp) tồn dư nhờ thụ thể LDL.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, bằng chứng cho thấy các statin làm giảm rõ rệt biến cố mạch vành, mọi biến cố tim mạch đã có và giảm tổng số tử vong ở người có bệnh mạch vành.
Cơ chế tác dụng:
Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.
Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.
Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính các thụ thể LDL kèm theo các thay đổi có lợi về chất lượng của các tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng thường không đáp ứng với các thuốc điều trị hạ lipid.
Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng chủ yếu của Atorvastatin là ở gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C tương quan chặt chẽ với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa trên đáp ứng điều trị để cụ thể hóa liều dùng cho từng bệnh nhân (xem phần Liều dùng và cách dùng).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều lượng uống. Mặc dù thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc, nhưng hiệu quả điều trị thì không đổi khi atorvastatin được uống cùng lúc với thức ăn hay không. Nồng độ atorvastatin trong huyết tương sau khi dùng thuốc buổi chiều tối thấp hơn khi dùng buổi sáng. Tuy nhiên hiệu quả dùng thuốc như nhau bất kể thời điểm dùng thuốc trong ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Avicel, lactose, màu vàng tartrazin lake, sodium starch glycolat, PVP K30, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
