Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Apraclonidine
Apraclonidine là một loại thuốc giao cảm được sử dụng trong điều trị tăng nhãn áp. Apraclonidine được bào chế ở nồng độ 1% để điều trị tăng áp lực nội nhãn sau phẫu thuật mắt bằng laser và nồng độ 0,5% để điều trị hỗ trợ ngắn hạn ở những bệnh nhân cần giảm áp lực trong mắt. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Apraclonidine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Apraclonidine (Apraclonidin)
Phân loại: Thuốc tác động trên mắt > Thuốc điều trị tăng áp lực nội nhãn
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01E A03.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt Apraclonidine 0,5% hoặc 1% w/v (10mg/ml).
Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Apraclonidine là thuốc gì?
Apraclonidine là một loại thuốc giao cảm được sử dụng trong điều trị tăng nhãn áp. Apraclonidine được bào chế ở nồng độ 1% để điều trị tăng áp lực nội nhãn sau phẫu thuật mắt bằng laser và nồng độ 0,5% để điều trị hỗ trợ ngắn hạn ở những bệnh nhân cần giảm áp lực trong mắt.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Apraclonidine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Apraclonidine chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Apraclonidine có tác dụng điều trị hoặc ngăn chặn tăng nhãn áp có thể xảy ra trong và sau khi phẫu thuật mắt bằng laser.
Giảm áp lực trong mắt có thể giúp ngăn chặn giảm tầm nhìn hoặc mù mắt nếu điều trị bằng phẫu thuật laser.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng để nhỏ mắt.
Để tránh nhiễm bẩn, phải cẩn thận không để chạm vào đầu ống nhỏ giọt hoặc để cho đầu ống chạm vào mắt hoặc bất kỳ bề mặt khác
Liều dùng:
Đối với phẫu thuật mắt bằng laser, thuốc thường được cho dùng 1 giờ trước khi điều trị laser và lặp đi lặp lại khi kết thúc điều trị.
Liều dùng thông thường cho người lớn bị bệnh tăng nhãn áp
1-2 giọt (0,5%) trong mỗi mắt bị bệnh 3 lần một ngày.
Liều dùng thông thường cho người lớn sau phẫu thuật tăng nội nhãn áp
1 giọt (1%) vào mắt sẽ phẫu thuật 1 giờ trước khi bắt đầu phẫu thuật laser giai đoạn đầu và 1 giọt (1%) vào mắt nhau ngay sau phẫu thuật.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch không ổn định và không kiểm soát được.
Sử dụng cho trẻ em,
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế monoamin oxydase, thuốc ức chế giao cảm, thuốc chống trầm cảm ba vòng,
4.4 Thận trọng:
Mặc dù sử dụng hai giọt Apraclonidine 1% tại chỗ hầu như không ảnh hưởng đến nhịp tim và huyết áp trong các nghiên cứu lâm sàng đánh giá bệnh nhân trải qua phẫu thuật laser, bao gồm cả những người mắc bệnh tim mạch, tuy nhiên vẫn cần cân nhắc và nên thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử như vậy.
Apraclonidine 1% nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử đau thắt ngực, suy mạch vành nặng, nhồi máu cơ tim gần đây, suy tim quá mức, bệnh mạch máu não, suy thận mãn tính, bệnh Raynaud hoặc bệnh viêm tắc tĩnh mạch. Cần thận trọng và theo dõi bệnh nhân trầm cảm.
Biện pháp phòng ngừa:
Không có dữ liệu về việc sử dụng apraclonidine tại chỗ ở bệnh nhân suy thận hoặc gan. Hấp thu toàn thân của apraclonidine sau khi dùng tại chỗ thấp, dẫn đến nồng độ trong huyết tương dưới 1,0 ng / ml. Tuy nhiên, nên theo dõi bệnh nhân suy thận hoặc chức năng gan. Theo dõi chặt chẽ các thông số tim mạch ở bệnh nhân suy chức năng gan cũng được khuyến cáo vì được chuyển hóa một phần ở gan.
Vì apraclonidine là thuốc giảm áp lực nội nhãn mạnh, bệnh nhân bị giảm áp lực nội nhãn nên được theo dõi chặt chẽ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Apraclonidine 1% có thể gây chóng mặt và buồn ngủ; Bệnh nhân nếu bị ảnh hưởng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ có thai, tránh sử dụng cho đối tượng này.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ cho con bú, tránh sử dụng cho đối tượng này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Phân loại cơ quan | Tần suất – Phản ứng phụ |
| Rối loạn hệ thống miễn dịch | Không biết: Quá mẫn |
| Rối loạn hệ thần kinh | Thường gặp: Chứng khó đọc. |
| Ít gặp: dị cảm, ham muốn giảm, khó chịu, chóng mặt tư thế, nhức đầu. | |
| Hiếm gặp: Hypoaesthesia ,. | |
| Rối loạn mắt | Thường gặp : Tăng nhãn áp, bệnh nấm da, khô mắt, cảm giác bất thường ở mắt, co rút mí mắt, rối loạn mắt (kết mạc mờ) |
| Ít gặp: Xuất huyết kết mạc, viêm mắt, rối loạn mí mắt, hạ huyết áp, giảm thị lực, mờ mắt, dị ứng mắt, rối loạn mí mắt, ngứa mắt, khô mắt kích ứng, khó chịu ở mắt, viêm giác mạc | |
| Rối loạn tim | Ít gặp : Nhịp tim không đều, nhịp tim chậm, đánh trống ngực. |
| Rối loạn tâm thần | Ít gặp : Mất ngủ, giấc mơ bất thường. |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | Thường gặp: Khô mũi |
| Hiếm gặp: Khó thở, tăng tiết khí quản trên, khó chịu ở mũi, | |
| Rối loạn mạch máu | Hạ huyết áp Ít gặp . |
| Không biết : hạ huyết áp, tăng huyết áp | |
| Rối loạn tiêu hóa | Thường gặp: Khô miệng |
| Ít gặp: Tiêu chảy, nôn mửa, đau bụng, khó chịu ở dạ dày, buồn nôn | |
| Rối loạn da và mô dưới da | Hiếm gặp: ngứa. |
| Cơ xương khớp, mô liên kết và rối loạn xương | Hiếm: Đau ở tứ chi. |
| Rối loạn chung | Thường gặp: Mệt mỏi |
| Hiếm: Đau ngực, cảm thấy nóng, cảm thấy nóng và lạnh. |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nguy cơ của các tương tác liên quan đến lâm sàng có vẻ thấp khi xem xét nồng độ apraclonidine trong huyết tương được sử dụng qua đường nhỏ mắt.
Apraclonidine 1% chống chỉ định ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế monoamin oxydase
Mặc dù không có tương tác thuốc cụ thể với thuốc tăng nhãn áp tại chỗ hoặc toàn thân, nên xem xét khả năng tác dụng phụ hoặc tác dụng với thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, barbiturat, thuốc phiện, thuốc an thần).
Thận trọng ở những bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa và hấp thu.
Vì apraclonidine có thể làm giảm mạch và hạ huyết áp, nên thận trọng khi sử dụng các thuốc như thuốc chẹn beta, thuốc chống tăng huyết áp và glycoside tim. Bệnh nhân sử dụng thuốc tim mạch đồng thời với Apraclonidine 1% nên được theo dõi mạch và huyết áp thường xuyên.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, Apraclonidine 1% có thể được loại bỏ bằng cách rửa mắt bằng nước hoặc dung dịch muối 0,9%.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Apraclonidine là chất chủ vận chọn lọc tương đối alpha-2-adrenergic với cấu trúc và tính chất dược lý gần với clonidine. Khi được dùng dưới dạng dung dịch nhỏ mắt, apraclonidine làm hạ thấp nhãn áp ở bệnh nhân có hoặc không có tăng nhãn áp; có khả năng do giảm sản xuất thủy dịch. Chế phẩm nhãn khoa ảnh hưởng rất ít trên các thông số tim mạch.
Cơ chế tác dụng:
Apraclonidine là một chất chủ vận alpha-2-adrenergic tương đối chọn lọc, không có hoạt tính ổn định màng (gây tê cục bộ) đáng kể. Khi thấm vào mắt, apraclonidine có tác dụng giảm áp lực nội nhãn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khởi phát: Trong vòng 1 giờ. Tác dụng tối đa: khoảng 3 giờ sau khi nhỏ thuốc.
Kéo dài: Giảm áp lực nội nhãn duy trì ít nhất 12 giờ.
Hấp thu: Hấp thu toàn thân thấp sau khi dùng tại chỗ.
Thải trừ: Thời gian bán thải: Khoảng 8 giờ.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Electronic medicines compendium.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
