1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ampicillin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm Amino penicilin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CA01, S01AA19.
Brand name:
Generic : Ampicillin,Omnipen, Omnipen-N, Servicillin, Standacillin, Ampica,Ampica 250 mg,Ampicilin 1g,Ampicilin 250 mg,Ampicilin 500,Ampicilin 500 mg,Ampicilin VCP,Ampicillin,Ampicillin 1g,Ampicillin 250mg,Ampicillin capsules,Ampicillin capsules 500mg,Ampicillin capsules BP 500mg,Ampicillin MKP 500,Ampicillin sodium for Inj 1g,Ampicillin Sodium for injection BP 1gm,Ampicillin trihydrat (compacted),Ampicillin trihydrate,Ampiheal Capsules-500mg,Ampimarksans 500,Famacin 500 mg,Franpicin 500mg,Harbin Ampicillin,Seachic,Senitram 1,8g,Servicillin 500mg ,Standacillin 500 mg,Trozal 500mg,Unapi,Zentopicil 1g,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, chứa ampicilin trihydrat tương đương 250 mg hoặc 500 mg ampicilin
Hỗn dịch uống chứa 125 mg, 250 mg ampicilin.
Lọ bột pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền với hàm lượng 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g ampicilin.
Thuốc tham khảo:
| AMPICILLIN 500 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Ampicillin trihydrate | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm đường hô hấp trên do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Ampicilin điều trị có hiệu quả các bệnh viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản mạn tính bột phát và viêm nắp thanh quản do các chủng vi khuấn nhạy cảm gây ra. Điều trị lậu do Gonococcus chưa kháng các penicilin, thường dùng ampicilin hoặc ampicilin + probenecid (lợi dụng tương tác làm giảm đào thải các penicilin).
Viêm màng não do Meningococcus, Pneumococcus và Haemophilus influenzae, phác đồ điều trị hiện nay được khuyến cáo là kết hợp ampicilin hoặc benzylpenicilin với cloramphenicol, tiêm tĩnh mạch, (tiêm các penicilin trước): Cứ 6 giờ, tiêm ampicilin 1 – 2 g và cloramphenicol 12,5 mg/kg, (với trẻ sơ sinh, thay cloramphenicol bằng gentamycin). Hiện nay, các cephalosporin mới như cefuroxim và cefotaxim được khuyến cáo dùng điều trị viêm màng não do Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicilin, còn vancomyxin dùng cho viêm màng não do S. aureus kháng methicilin.
Các chủng Shigella ở nhiều nước thường kháng các loại kháng sinh trong đó có ampicilin. Trong những trường hợp này có thế thay ampicilin bằng cotrimoxazol hoặc ciprofloxacin.
Điều trị thương hàn: Ampicilin thường kém hiệu quả hơn so với phổ kháng khuấn trên in vitro. Trong loại nhiễm khuấn này các quinolon và cephalosporin thế hệ 3 thường có hiệu quả và an toàn hơn so với ampicilin. Hiện nay tình trạng Salmonella typhi kháng ampicilin, cloramphenicol và cotrimoxazol xảy ra nhiều hơn cho nên các cephalosporin và các quinolon thường là thuốc được lựa chọn đế điều trị sốt thương hàn. Không nên điều trị viêm ruột non cấp thông thường do Salmonella.
Điều trị bệnh nhiễm Listeria: Vi khuấn Listeria monocytogenes rất nhạy cảm với ampicilin, nên ampicilin được dùng đế điều trị bệnh nhiễm Listeria.
Do có hiệu quả tốt trên một số vi khuấn khác, bao gồm cả liên cầu nên ampicilin dùng rất tốt trong điều trị nhiễm khuấn huyết ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thường được kết hợp với aminoglycosid.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Ampicilin thường được uống dưới dạng trihydrat và tiêm dưới dạng muối natri. Thức ăn ảnh hưởng đến hiệu quả của ampicilin. Tránh uống thuốc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Liều dùng ampicilin phụ thuộc vào loại bệnh, mức độ nặng nhẹ, tuổi và chức năng thận của người bệnh. Liều được giảm ở người suy thận nặng.
Người lớn: Liều uống thường 0,25 g – 1 g ampicilin/lần, cứ 6 giờ một lần, phải uống trước bữa ăn 30 phút hoặc sau bữa ăn 2 giờ. Với bệnh nặng, có thể uống 6 – 12 g/ngày.
Để điều trị lậu không biến chứng do những chủng nhạy cảm với ampicilin, thường dùng liều 2,0 – 3,5 g, kết hợp với 1 g probenecid, uống 1 liều duy nhất. Với phụ nữ có thể dùng nhắc lại 1 lần nếu cần. Đường tiêm: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch gián đoạn thật chậm từ 3 – 6 phút, 0,5 – 2 g/lần, cứ 4 – 6 giờ/lần, hoặc truyền tĩnh mạch. Điều trị nhiễm khuấn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuấn: 8 – 14 g hoặc 150 – 200 mg/kg, tiêm làm nhiều lần cách nhau 3 – 4 giờ/lần.
Đối với điều trị khởi đầu trong nhiễm khuấn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuấn phải tiêm tĩnh mạch ít nhất 3 ngày và sau đó có thể tiêm bắp.
Trẻ em:
Nhiễm khuấn đường hô hấp hoặc ngoài da: trẻ cân nặng dưới hoặc bằng 40 kg: 25 – 50 mg/kg/ngày chia đều nhau, cách 6 giờ/lần. Viêm đường tiết niệu: 50 – 100 mg/kg/ngày, cách 6 giờ/lần.
Nhiễm khuấn huyết hoặc viêm màng não nhiễm khuấn: 100 – 200 mg/kg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ cách 3 – 4 giờ/lần, bắt đầu bằng tiêm tĩnh mạch trong 3 ngày và tiếp tục bằng tiêm bắp.
Trẻ sơ sinh nhỏ hơn hay bằng 1 tuần tuổi: 25 mg/kg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cách 12 giờ/lần (đối với trẻ cân nặng dưới hay bằng 2 kg thể trọng) hoặc 8 giờ/lần (đối với trẻ trên 2 kg thể trọng).
Trẻ sơ sinh trên 1 tuần tuổi: 25 mg/kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, cách 8 giờ/lần (đối với trẻ cân nặng dưới hay bằng 2 kg thể trọng) hoặc 6 giờ/lần (đối với trẻ trên 2 kg thể trọng) để điều trị nhiễm khuấn ngoàiviêm màng não.
Đối với viêm màng não ở trẻ dưới 2 tháng tuổi, liều tĩnh mạch: 100 – 300 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần phối hợp với gentamicin tiêm bắp.
Thời gian điều trị: Phụ thuộc vào loại và mức độ nặng của nhiễm khuấn. Đối với đa số nhiễm khuấn, trừ lậu, tiếp tục điều trị ít nhất 48 – 72 giờ sau khi người bệnh hết triệu chứng.
Người suy thận: Độ thanh thải creatinin 30 ml/phút hoặc cao hơn: không cần thay đổi liều thông thường ở người lớn. Độ thanh thải creatinin 10 ml/phút hoặc dưới: cho liều thông thường cách 8 giờ/ lần. Người bệnh chạy thận nhân tạo phải dùng thêm 1 liều ampicilin sau mỗi thời gian thấm tích.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh mẫn cảm với penicilin.
4.4 Thận trọng:
Dị ứng chéo với penicilin hoặc cephalosporin. Không được dùng hoặc tuyệt đối thận trọng dùng ampicilin cho người đã bị mẫn cảm với cephalosporin.
Thời gian điều trị dài (hơn 2 – 3 tuần) cần kiếm tra chức năng gan, thận và máu. Tránh dùng với người nhiễm virus Epstein-Barr và HIV do có thế gây xuất hiện ban đỏ
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có những phản ứng có hại đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Ampicilin vào sữa nhưng không gây những phản ứng có hại cho trẻ bú mẹ nếu sử dụng với liều điều trị bình thường.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Da: Mẩn đỏ (ngoại ban).
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Máu: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt.
Đường tiêu hóa: Viêm lưỡi, viêm miệng, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc, ỉa chảy.
Da: Mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, viêm da tróc vảy và ban đỏ đa dạng. Phản ứng dị ứng ở da kiểu “ban muộn” thường gặp trong khi điều trị bằng ampicilin hơn là khi điều trị bằng các penicilin khác (2 – 3%). Nếu người bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuấn được điều trị bằng ampicilin thì 7 – 12 ngày sau khi bắt đầu điều trị, hầu như 100% người bệnh thường bị phát ban đỏ rất mạnh. Các phản ứng này cũng gặp ở các người bệnh bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân do Cytomegalovirus và bệnh bạch cầu lympho bào. Các người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân đã có phản ứng lại dung nạp tốt các penicilin khác (trừ các ester của ampicilin như pivampicilin, bacampicilin).
Viêm thận kẽ, tăng AST
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu thời gian điều trị lâu dài, phải định kỳ kiểm tra gan, thận.
Phải điều tra kỹ lưỡng xem trước đây người bệnh có dị ứng với penicilin, cephalosporin và các tác nhân dị ứng khác không. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như: Mày đay, sốc phản vệ, hội chứng Stevens Johnson thì phải ngừng ngay liệu pháp ampicilin và chỉ định điều trị lập tức bằng epinephrin (adrenalin) và không bao giờ được điều trị lại bằng penicilin và cephalosporin nữa.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu ampicilin. Các penicilin đều tương tác với methotrexat và probenecid. Ampicilin tương tác với alopurinol. Ớ những người bệnh dùng ampicilin hoặc amoxicilin cùng với alopurinol, khả năng mấn đỏ da tăng cao.
Các kháng sinh kìm khuấn như cloramphenicol, các tetracyclin, erythromycin làm giảm khả năng diệt khuấn của ampicilin và amoxicilin.
Ampicilin có thể làm sai lệch kết quả test glucose niệu sử dụng đồng sulphat (như thuốc thử Benedict, Clinitest).
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông báo nào về quá liều. Nếu xảy ra, phải ngừng dùng thuốc và dùng các biện pháp hỗ trợ điều trị triệu chứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phổ kháng khuẩn:
Ampicilin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng trên cả cầu khuấn Gram dương và Gram âm: Streptoccoccus, Pneumococcus và Staphylococcus không sinh penicilinase. Tuy nhiên, hiệu quả trên Streptococcus beta tan huyết và Pneumococcus thấp hơn benzyl penicilin.
Ampicilin cũng tác dụng trên Meningococcus và Gonococcus. Ampicilin có tác dụng tốt trên một số vi khuấn Gram âm đường ruột như E. coli, Proteusmirabilis, Shigella, Salmonella, H. influenzae. Với phổ kháng khuấn và đặc tính dược động học, ampicilin thường được chọn là thuốc điều trị viêm nhiễm đường tiết niệu, viêm túi mật và viêm đường mật, viêm nội tâm mạc, viêm dạ dày ruột, lậu, viêm màng não.
Ampicilin không tác dụng trên một số chủng vi khuấn Gram âm như: Pseudomonas, Klebsiella, Proteus. Ampicilin cũng không tác dụng trên những vi khuấn kỵ khí (Bacteroides) gây áp xe và các vết thương nhiễm khuấn trong khoang bụng. Trong các nhiễm khuấn nặng xuất phát từ ruột hoặc âm đạo, ampicilin được thay thế bằng phối hợp clindamycin + aminoglycosid hoặc metronidazol + aminoglycosid hoặc metronidazol + cephalosporin.
Cơ chế tác dụng:
Tương tự penicilin, ampicilin tác động vào quá trình nhân lên của vi khuấn, ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuấn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm bắp 1 liều 500 mg ampicilin, sau 1 giờ đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 8 – 10 mg/lít, với nửa đời thải trừ là 80 phút. Uống liều 0,5 g, sau 2 giờ sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 3 mg/lít Sinh khả dụng đường uống là 30 – 55%, bị giảm bởi thức ăn. Ớ người tình nguyện, bình thường sau khi tiêm truyền tĩnh mạch ampicilin với liều 2,5 g/1,73 m2 da cơ thể thì nồng độ trung bình thuốc trong huyết tương là 197 mg/lít, nửa đời là 1,68 giờ và độ thanh thải của thuốc là 210 ml/phút. Thuốc xuất hiện với nồng độ điều trị trong dịch phúc mạc, dịch màng phổi và dịch khớp. Ớ trẻ sơ sinh 2 – 7 ngày, nửa đời là 4 giờ; 8 – 14 ngày, nửa đời là 2,8 giờ; 15 – 30 ngày, nửa đời là 1,7 giờ. Ớ người suy thận nặng, nửa đời là 7 – 20 giờ.
Ớ người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối
Ampicilin không qua được hàng rào máu – não. Trong viêm màng não mủ, do hàng rào máu – não bị viêm và thay đổi độ thấm, nên thông thường ampicilin thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương đủ đế có tác dụng và trung bình nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt tới 10 – 35% nồng độ thuốc trong huyết thanh. Thuốc qua được hàng rào nhau thai. Ampicilin thải trừ nhanh xấp xỉ như benzyl penicilin, chủ yếu qua ống thận (80%) và ống mật. Sau khi tiêm tĩnh mạch cả liều 2 g, nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt xấp xỉ 1 mg/lít sau 6 giờ. Thường cách nhau 6 – 8 giờ, cho thêm liều mới đế duy trì nồng độ.
Các bệnh nhiễm khuấn nặng và viêm màng não mủ, đòi hỏi phải tiêm tĩnh mạch ampicilin và điều trị trong 7 – 10 ngày. Đối với bệnh lậu, có thế uống 1 liều duy nhất ampicilin cùng với probenecid, thuốc này giảm đào thải ampicilin qua ống thận.
Khoảng 20% ampicilin liên kết với protein huyết tương.
Ampicilin bài tiết một lượng nhỏ qua sữa. Ampicilin bị loại 40% khi thấm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Magiê stearate, Titanium dioxide, Gelatin..
6.2. Tương kỵ :
Ampicilin natri tương kỵ với aminosid, các tetracylin, các loại kháng sinh khác bao gồm amphotericin, clindamycin phosphat, erythromycin lactobionat, lincomycin hydroclorid, metronidazol và polymyxin B sulfat.
Ampicilin tương kỵ hoặc bị mất hoạt tính do các thuốc sau: Acetylcystein, clorpromazin hydroclorid, dopamin hydroclorid, heparin calci hoặc natri, hydralazin hydroclorid, hydrocortison sucinat, metoclopramid, proclorperazin edisylat, procloperazin mesylat và natri bicarbonat.
6.3. Bảo quản:
Độ ổn định của dung dịch ampicilin phụ thuộc vào nhiều yếu tố như: Nồng độ, pH, nhiệt độ và dung môi. Ampicilin kém bền trong dung dịch glucose, fructose, đường nghịch đảo, dextran, lactat. Dung dịch tiêm ampicilin phải tiêm ngay lập tức sau khi pha, và không được để đóng băng; không được trộn chung cùng bơm tiêm với aminosid.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
