1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Amlodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci phân nhóm Dihydropyridine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA01.
Biệt dược gốc: AMLOR CAP, AMLOR
Biệt dược: AMTIM
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 5 mg: hộp 3 vỉ x 10 viên.
Thuốc tham khảo:
| AMTIM 5 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Amlodipin besilat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp: Amlodipine có thể được dùng đơn độc để kiểm soát huyết áp ở phần lớn các bệnh nhân hoặc dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu Thiazide, chẹn beta hoặc một chất ức chế ACE ở những bệnh nhân mà huyết áp không được kiểm soát đầy đủ.
Đau thắt ngực ổn định mãn tính và đau thắt ngực do co thắt mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực không ổn định).
Amlodipine có thể dùng dơn dộc như dơn trị liệu, hoặc dùng phối hợp với các thuổc chống đau thắt ngực khác ở các bệnh nhân bị đau thắt ngực trơ với các thuốc Nitrate và/hoặc các liều thuốc chẹn beta dầy dủ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Đối với cả đau thắt ngực và tăng huyết áp, liều khởi đầu thông thường là 1 viên 5 mg uống một lần mỗi ngày.
Sau 7 – 14 ngày có thể tăng liều đến tối đa 10mg/ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.
Không cần chỉnh liều Amlodipine khi dùng đồng thời với các thuốc hạ áp khác như thuốc lợi tiểu thiazide, các thuốc chẹn beta và các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho những người mẫn cảm với Dihydropyridine hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Suy chức năng gan: Nên thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân suy chức năng gan do thời gian bán hủy của Amlodipine bị kéo dài ở những bệnh nhân này, và các khuyến cáo về liều dùng cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập.
Suy thận: Amlodipine có thể dược dùng cho các bệnh nhân suy thận với liều bình thường vì các thay đổi nồng độ Amlodipine trong huyết tương là không liên quan với cấp độ suy thận. Amlodipine không thẩm tách được.
Do tác dụng giãn mạch của Amlodipine xảy ra từ từ, người ta hiếm khi dùng Amlodipine đường uống trong những cơn tăng huyết áp cấp tính và nặng.
Không được dùng Amlodipine cùng với bất kỳ thuốc giãn mạch ngoại biên nào khác trong trường hợp hẹp lỗ van động mạch chủ nặng.
Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Độ an toàn của Amlodipine với phụ nữ có thai và cho con bú vẫn chưa dược đánh giá. Amlodipine không thấy có độc tính trong các nghiên cứu về sinh sản ở dộng vật ngoại trừ việc làm chậm sự sinh đẻ và kéo dài thời gian chuyển dạ ở chuột cống với liều cao gấp 50 lần liều tối da khuyên dùng cho người. Do đó, chỉ dùng Amlodipine cho phụ nữ có thai khi không có thuốc thay thế an toàn hơn và khi bản thân bệnh dem lại nguy cơ lớn hơn cho người mạ và trẻ nhỏ.
Dùng cho trẻ em: Không có kinh nghiệm về dùng Amlodipine cho trẻ em.
Dùng cho người cao tuổi: Thời gian dể đạt nồng độ đĩnh trong huyết tương của Amlodipine là tương tự nhau ở người trẻ và người già. Thanh thải Amlodipine có khuynh hướng giảm dẫn đến sự tăng AUC và thời gian bán thải ở các bệnh nhân cao tuổi. Dùng Amlodipine với liều như nhau cho bệnh nhân già và trẻ là dược dung nạp tốt như nhau. Do đó, khuyên dùng liều bình thường cho người cao tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có tài liệu về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng vì như các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, thuốc có thể gây tình trạng hoa mắt, chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Độ an toàn của Amlodipine với phụ nữ có thai và cho con bú vẫn chưa được đánh giá. Amlodipine không thấy có độc tính trong các nghiên cứu về sinh sản ở động vật ngoại trừ việc làm chậm sự sinh đẻ và kéo dài thời gian chuyển dạ ở chuột cống với liều cao gấp 50 lần liều tối da khuyên dùng cho người. Do đó, chỉ dùng Amlodipine cho phụ nữ có thai khi không có thuốc thay thế an toàn hơn và khi bản thân bệnh đem lại nguy cơ lớn hơn cho người mẹ và trẻ nhỏ.
Thời kỳ cho con bú:
Độ an toàn của Amlodipine với phụ nữ có thai và cho con bú vẫn chưa được đánh giá. Amlodipine không thấy có độc tính trong các nghiên cứu về sinh sản ở động vật ngoại trừ việc làm chậm sự sinh đẻ và kéo dài thời gian chuyển dạ ở chuột cống với liều cao gấp 50 lần liều tối da khuyên dùng cho người. Do đó, chỉ dùng Amlodipine cho phụ nữ có thai khi không có thuốc thay thế an toàn hơn và khi bản thân bệnh đem lại nguy cơ lớn hơn cho người mẹ và trẻ nhỏ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Amlodipine được dung nạp tốt. Các tác dụng bất lợi phổ biến nhất là đau đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn, phù. Các tác dụng phụ ít gặp hơn là ngứa, nổi ban, khó thở, suy nhược, co cứng, khó tiêu, tăng sản lợi và hiếm khi có ban đỏ đa dạng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng của Amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn. Dùng lithium cùng với Amlodipin có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Thuốc kháng viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng của Amlodipin. Dùng thận trọng các thuốc liên kết cao với protein huyết tương (như dẫn chất coumarin, hydantoin …) với Amlodipin vì Amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc trên ở dạng tự do (không liên kết) có thể thay đổi trong huyết thanh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ở người, dữ kiện về quá liều Amlodipine còn hạn chế. Quá liều (> 100 mg) gây giãn mạch ngoại biên quá mức dẫn tới hạ huyết áp toàn thân nặng và kéo dài. Trong trường hợp hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều amlodipine bệnh nhân cần được hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim mạch và hô hấp, nâng cao tứ chi, chú ý đến thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu bài tiết. Vì Amlodipine liên kết mạnh với protein huyết tương, nên thẩm phân không có kết quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Amlodipine là dẫn chất của Dihydropyridine có tác dụng chẹn Calci qua màng tế bào. Amlodipine ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ. Tác dụng chống tăng huyết áp: Amlodipine có thể được dùng như thuốc điều trị tăng huyết áp tuyến dầu. Thuốc có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng trên kênh Calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Tác dụng chống cơn đau thắt ngực: Amlodipine có thể được dùng trong tắc nghẽn cố định (đau thắt ngực ổn định mãn tính) và/hoặc co thắt các mạch vành tim (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực không ổn định). Amlodipine có thể được sử dụng khi các biểu hiện lâm sàng cho thấy có thể có một yếu tố co thắt mạch nhưng sự co thắt vẫn chưa được khẳng định. Amlodipine cũng có tác dụng tốt là làm giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để diều trị người bệnh suy tim còn bù.
Cơ chế tác dụng:
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn dòng vào calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim. Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù. Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khả dụng sinh học của Amlodipine khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 30 – 40giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu. Ở người suy gan, thời gian bán thải của Amlodipine tăng. Vì vậy có thể cần giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, Colloidal anhydrous silica, Magnesium stearate
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 oC, tốt nhất từ 15 – 30 oC trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
