1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Aciclovir (Acyclovir).
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý:
Dạng bào chế dùng ngoài – Thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs)
Các dạng bào chế khác – Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06BB03, J05AB01, S01AD03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: MIBEVIRU
Hãng sản xuất : Công ty TNHH LD Hasan Dermapharm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 200 mg, 400 mg, 800 mg;
Kem dùng ngoài 5%, tuýp 2 g, 10 g.
Thuốc tham khảo:
| MIBEVIRU400 mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Aciclovir | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MIBEVIRU CREAM | ||
| Mỗi tuýp 5gram kem có chứa: | ||
| Aciclovir | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị khởi đầu và dự phòng tái nhiễm virus Herpes simplex typ 1 và 2 ở da và niêm mạc, viêm não Herpes simplex.
Điều trị nhiễm Herpes zoster (bệnh zona) cấp tính, Zona mắt, viêm phổi do Herpes zoster ở người lớn.
Điều trị nhiễm khởi đầu và tái phát nhiễm Herpes sinh dục.
Thủy đậu xuất huyết, thủy đậu ở người suy giảm miễn dịch, thủy đậu ở trẻ sơ sinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng viên, hỗn dịch: Dùng uống.
Dùng ngoài: Điều trị bằng aciclovir phải được bắt đầu càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh.
Bôi một lượng kem aciclovir cần thiết lên khu vực da có biểu hiện bị nhiễm (mụn nước, sưng tấy, đỏ) và cả ở những khu vực xung quanh bằng tăm bông. Nếu bôi kem bằng tay thì nên rửa tay sạch sẽ trước và sau đó để tránh làm bội nhiễm vùng da bị tổn thương đồng thời tránh truyền Virus lên niêm mạc và những vùng da chưa bị nhiễm.
Sử dụng cách 4 giờ một lần (5 – 6 lần mỗi ngày) trong 5 – 7 ngày, ở một số trường hợp, nên kéo dài điều trị cho đến khi được chữa lành. Điều trị không quá 10 ngày.
Liều dùng:
Điều trị bằng aciclovir phải được bắt đầu càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng bệnh.
Điều trị do nhiễm Herpes simplex
Người lớn: 200 mg x 5 lần/ 1 ngày (ở người suy giảm miễn dịch 400 mg), cách nhau 4 giờ, dùng trong 5 – 10 ngày.
Trẻ em dưới 2 tuổi: Nửa liều người lớn. Trẻ em trên 2 tuổi: Bằng liều người lớn.
Phòng tái phát Herpes simplex cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch, người ghép cơ quan dùng thuốc suy giảm miễn dịch, người nhiễm HIV, người dùng hóa liệu pháp:
Người lớn: 200 – 400 mg x 4 lần/ 1ngày.
Trẻ em dưới 2 tuổi: Nửa liều người lớn. Trẻ em trên 2 tuổi: Bằng liều người lớn.
Điều trị thủy đậu và zona
Người lớn: 800 mg x 5 lần/ 1 ngày, trong 7 ngày.
Trẻ em: Bệnh varicella, 20 mg/kg thể trọng (tối đa 800 mg) x 4 lần/ 1 ngày, trong 5 ngày hoặc: Trẻ em dưới 2 tuổi: 200 mg x 4 lần/ 1ngày. Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: 400 mg x 4 lần/ 1ngày. Trẻ em trên 6 tuổi: 800 mg x 4 lần/ 1ngày.
Với người bệnh suy thận
Bệnh nhiễm HSV hoặc Varicella zoster, liều như người bình thường song cần lưu ý:
Độ thanh thải creatinin 10 – 25 ml/phút: Cách 8 giờ uống một lần.
Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: Cách 12 giờ uống một lần.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không dùng kem ở vùng gần mắt, trong miệng hoặc trong âm đạo.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng với người suy thận, liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu tác động của aciclovir tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chỉ nên dùng aciclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng cho người cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Dùng ngắn hạn, có thể gặp buồn nôn, nôn. Dùng dài hạn (1 năm) có thể gặp buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, ban, nhức đầu (< 5% người bệnh).
Có khi gặp cảm giác nóng hoặc kim châm nhất thời ở vị trí bôi kèm theo ban đỏ nhẹ khi khô. Các hiện tượng này sẽ hết khi ngưng thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường hiếm xảy ra và nhẹ, tự hết. Nếu các triệu chứng nặng (lú lẫn, hôn mê ở người suy thận), phải ngừng thuốc ngay Diễn biến thường tốt sau khi ngừng thuốc, ít khi phải thấm phân máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời aciclovir và zidovudin có thể gây trạng thái ngủ lịm, lơ mơ.
Probenecid làm giảm độ thanh thải của aciclovir.
Amphotericin và ketoconazol làm tăng hiệu lực chống virus của aciclovir.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Có kết tủa trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt quá độ hòa tan 2,5 mg/ml, hoặc khi creatinin huyết thanh cao, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, cao huyết áp, khó tiểu tiện.
Điều trị: Thẩm tách máu cho đến khi chức năng thận phục hồi, ngưng thuốc, cho truyền nước và điện giải.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Aciclovir là một chất tương tự nucleosid, có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Để có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat. Aciclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tế bào bình thường.
Tác dụng của aciclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV – 1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV – 2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus. Trong quá trình điều trị đã xuất hiện một số chủng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong các hạch không bị tiêu diệt.
Aciclovir có tác dụng tốt trong điều trị viêm não thể nặng do virus HSV – 1, giảm tỉ lệ tử vong từ 70% xuống còn 20%. Trong một số người bệnh được chữa khỏi, các biến chứng nghiêm trọng cũng giảm đi. Thể viêm màng não nhẹ hơn do HSV – 2 cũng có thể điều trị tốt với aciclovir.
Cơ chế tác dụng:
Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một chất tương tự nucleotid. Monophosphat được biến đổi tiếp thành diphosphat bởi guanylat kinase của tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:
(1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
(2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
(3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.
Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khi dùng ngoài da, sự hấp thu của thuốc vào máu rất thấp.
Sinh khả dụng đường uống của aciclovir khoảng 20% (15 – 30%). Thức ăn không làm giảm sự hấp thu của thuốc.
Aciclovir phân bố rộng trong dịch của cơ thể và các cơ quan như: Não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9 – 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,5 – 2 giờ đối với đường uống.
Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Viên nén Tá dược: Avicel, Natri glycolat starch, PVP K30, Magnesi stearat, Aerosil.
Cream Tá dược: Parafin lỏng, glycerin, propylen glycol, vaselin trắng, cremophor A6, cremophor A25, cetyl alcol, methyl paraben, propyl paraben, tinh dầu trà xanh, nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Tương kỵ với các chế phấm của máu và dung dịch chứa protein. Aciclovir tương kỵ với foscarnet.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
