Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Agifovir-F

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Agifovir-F (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Aciclovir (Acyclovir).

Phân loại: Thuốc kháng virus.

Nhóm pháp lý:

Dạng bào chế dùng ngoài  – Thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs)

Các dạng bào chế khác – Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06BB03, J05AB01, S01AD03.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: AGICLOVIR

Hãng sản xuất : Chi nhánh công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 200 mg, 800 mg

Kem bôi da 5% tuýp 5g

Thuốc tham khảo:

AGICLOVIR 200
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Aciclovir	………………………….	200 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

AGICLOVIR 5%
Mỗi tuýp kem 5g có chứa:
Aciclovir	………………………….	250 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin nhà sản xuất:

Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm là công ty dược phẩm của Việt Nam, là tiền thân của xí nghiệp dược phẩm An Giang, công ty chuyên về sản xuất và kinh doanh thuốc hóa dược, dược liệu, mỹ phẩm, sinh phẩm y tế…

► Tên công ty: Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm (Agimexpharm – Chi nhánh Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm – Nhà máy sản xuất dược phẩm Agimexpharm).

► Địa chỉ: 27 Nguyễn Thái Học, Phường Mỹ Bình, Thành phố Long Xuyên, Tỉnh An Giang..

► Website:  https://agimexpharm.com/

► Lịch sử hình thành: từ năm 1981.

► Dây chuyền sản xuất: WHO-GMP (Cục Quản lý Dược Việt Nam cấp chứng nhận); Hiện tại công ty có 02 nhà máy sản xuất thuốc ở phường Mỹ Thới và xã Bình Hòa – tỉnh An Giang với khả năng sản xuất ở các dạng bào chế khác nhau bao gồm viên nén, viên bao, viên nang, cốm, bột , siro….

► Sản phẩm thế mạnh: Thuốc generic đường uống như kháng sinh, kháng nấm, kháng viêm, kháng dị ứng, cơ xương khớp, hô hấp, tim mạch, tiểu đường, mỹ phẩm, thực phẩm bảo vệ sức khỏe…

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị khởi đầu và dự phòng tái nhiễm virus Herpes simplex typ 1 và 2 ở da và niêm mạc, viêm não Herpes simplex.

Điều trị nhiễm Herpes zoster (bệnh zona) cấp tính, Zona mắt, viêm phổi do Herpes zoster ở người lớn.

Ðiều trị nhiễm khởi đầu và tái phát nhiễm Herpes sinh dục.

Thủy đậu xuất huyết, thủy đậu ở người suy giảm miễn dịch, thủy đậu ở trẻ sơ sinh.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dạng viên: Uống thuốc sau bữa ăn với nhiều nước.

Dạng kem: Dùng ngoài da: Bôi vào vùng da bị nhiễm virus, 5 lần mỗi ngày, cách nhau 4 h.

Việc điều trị nên kéo dài liên tục trong 5 ngày. Nếu chưa khỏi có thể tiếp tục đến 10 ngày.

Liều dùng:

Điều trị bằng aciclovir phải được bắt đầu càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh. Nếu liều sử dụng khác với hàm lượng aciclovir 200 mg, bệnh nhân cần hỏi ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ để được hướng dẫn sử dụng chế phẩm có hàm lượng thích hợp.

Điều trị do nhiễm Herpes simplex:

Người lớn: Mỗi lần 200 mg x 5 lần/ ngày (cách nhau 4 giờ) x 5 – 10 ngày.

Trẻ > 2 tuổi: Bằng liều người lớn.

Trẻ < 2 tuổi: Nửa liều người lớn.

Phòng tái phát Herpes simplex cho người bệnh suy giảm miễn dịch, người ghép cơ quan dùng thuốc giảm miễn dịch, người nhiễm HIV, người dùng hóa liệu pháp: Mỗi lần 200 – 400mg x 4 lần/ngày.

Trẻ > 2 tuổi: Bằng liều người lớn.

Trẻ < 2 tuổi: Nửa liều người lớn.

Điều trị thủy đậu (varicella) và zona:

Người lớn: Mỗi lần 800 mg x 5 lần/ ngày x 7 ngày.

Trẻ em: Bệnh varicella, mỗi lần 20 mg/kg thể trọng (tối đa 800 mg) x 4 lần/ ngày x 5 ngày.

Hoặc:

Trẻ < 2 tuổi: Mỗi lần 200 mg x 4 lần/ ngày x 5 ngày.

Trẻ 2 – 5 tuổi: Mỗi lần 400 mg x 4 lần/ ngày x 5 ngày.

Trẻ ≥ 6 tuổi: Mỗi lần 800 mg x 4 lần/ ngày x 5 ngày.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi:

Nên xem xét tình trạng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi và liều lượng phải được điều chỉnh cho phù hợp (theo liều lượng trong suy thận dưới đây).

Bệnh nhân cao tuổi dùng liều cao aciclovir phải được uống đủ nước.

Bệnh nhân suy thận: Bệnh nhiễm HSV hoặc Herpes zoster, liều như đối với người bình thường, song cần lưu ý:

Độ thanh thải creatinin 10 – 25 ml/ phút: Cách 8 giờ uống 1 lần.

Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/ phút: Cách 12 giờ uống 1 lần.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Cần cung cấp đủ nước, đặc biệt đối với người sử dụng liều cao aciclovir. Thận trọng khi dùng aciclovir trên các đối tượng sau:

Bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân cao tuổi: Aciclovir được đào thải qua thận, do đó phải giảm liều ở bệnh nhân suy thận (xem phần liều lượng). Bệnh nhân cao tuổi có thể bị giảm chức năng thận và do đó việc giảm liều cần được cân nhắc đối với nhóm bệnh nhân này.

Cả bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận đều có nguy cơ cao phát triển các tác dụng phụ về thần kinh và dấu hiệu của các tác dụng phụ này cần được theo dõi chặt chẽ. Trong các trường hợp được báo cáo, các phản ứng này nói chung thường hết khi ngưng sử dụng thuốc. Nguy cơ suy thận tăng lên nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.

Bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng: Khi điều trị với aciclovir kéo dài hoặc lặp đi lặp lại có thể dẫn đến việc chọn lọc các chủng virus giảm độ nhạy cảm, dẫn đến không thể tiếp tục điều trị với aciclovir.

Bệnh nhân có bệnh thần kinh tiềm ẩn, suy gan nặng, bất thường điện giải hoặc dấu hiệu giảm oxy máu đáng kể.

Thuốc này chứa lactose, bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có thông tin về ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Thời kỳ mang thai: Chỉ nên dùng aciclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.

Thời kỳ cho con bú:

Thời kỳ cho con bú: Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ khi dùng đường uống. Nên thận trọng khi dùng đối với người cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Khi uống aciclovir có thể gặp các tác dụng không mong muốn như sau:

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ thống thần kinh và thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban (bao gồm nhạy cảm ánh sáng).

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Hệ thống miễn dịch: Sốc phản vệ.

Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở.

Gan-mật: Tăng bilirubin và men gan có liên quan.

Thận và tiết niệu: Tăng urê máu và creatinin.

Da và mô dưới da: Phù mạch.

Rất hiếm ADR < 1/ 10.000

Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hệ thống thần kinh và thần kinh: Kích động, bối rối, run, mất điều hòa, loạn vận ngôn, ảo giác, các triệu chứng loạn thần kinh, co giật, ngủ gà, bệnh não, hôn mê. Các biểu hiện này thường hồi phục và thường nhận thấy ở bệnh nhân suy thận hoặc có yếu tố ảnh hưởng khác.

Gan-mật: Viêm gan, vàng da.

Thận và tiết niệu: Viêm suy thận, đau thận.

Các phản ứng khác: Mệt mỏi, sốt, đau, test gan tăng, viêm gan, vàng da, đau cơ, phù mạch, rụng tóc.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các ADR thường hiếm xảy ra và nhẹ, tự hết. Nếu các triệu chứng nặng (lú lẫn, hôn mê ở người suy thận), phải ngừng thuốc ngay Diễn biến thường tốt sau khi ngừng thuốc, ít khi phải thấm phân máu.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Probenecid: Làm tăng nửa đời trong huyết tương và AUC của aciclovir, giảm thải trừ qua nước tiểu và độ thanh thải của aciclovir.

Zidovudin: Dùng đồng thời zidovudin và aciclovir có thể gây trạng thái ngủ lịm và lơ mơ.

Amphotericin B và ketoconazol: Làm tăng hiệu lực chống virus của aciclovir.

Interferon: Làm tăng tác dụng chống virus HSV-1 in vitro của aciclovir, tuy nhiên tương tác trên lâm sàng vẫn chưa rõ.

Theophyllin: Đã có nghiên cứu cho thấy điều trị đồng thời theophyllin với aciclovir làm tăng AUC của tổng liều sử dụng khoảng 50%, vì vậy cần theo dõi nồng độ theophyllin huyết tương trong thời gian điều trị đồng thời với aciclovir.

Nguy cơ tăng độc tính thận khi dùng đồng thời với các thuốc gây độc với thận.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Có kết tủa trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt quá độ hòa tan 2, 5 mg/ml, hoặc khi creatinin huyết thanh cao, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, cao huyết áp, khó tiểu tiện.

Xử lý quá liều: Thẩm tách máu người bệnh cho đến khi chức năng thận phục hồi, ngừng thuốc, cho truyền nước và điện giải.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Aciclovir là chất tương tự nucleosid (acycloguanosin) có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Để có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat. Ở chặng đầu, aciclovir được chuyển thành aciclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành aciclovir diphosphat và triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào. Aciclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của các tế bào bình thường.

Tác dụng của aciclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV – 1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV – 2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus (CMV). Trên lâm sàng không thấy aciclovir có hiệu quả trên người bệnh nhiễm CMV. Tác dụng chống virus Epstein Barr vẫn còn chưa rõ. Trong quá trình điều trị đã xuất hiện một số chủng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong các hạch không bị tiêu diệt.

Aciclovir có tác dụng tốt trong điều trị viêm não thể nặng do virus HSV – 1, tỷ lệ tử vong có thể giảm từ 70% xuống 20%. Trong một số người bệnh được chữa khỏi, các biến chứng nghiêm trọng cũng giảm đi. Aciclovir dùng liều cao tới 10 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ một lần, dùng trong 10 – 14 ngày. Thể viêm não – màng não nhẹ hơn do HSV – 2 cũng có thể điều trị tốt với aciclovir.

Cơ chế tác dụng:

Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một chất tương tự nucleotid. Monophosphat được biến đổi tiếp thành diphosphat bởi guanylat kinase của tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:

(1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.

(2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.

(3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.

Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khả dụng sinh học theo đường uống của aciclovir khoảng 20% (15 – 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Aciclovir phân bố rộng rãi trong dịch cơ thể và các cơ quan như: não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy.

Liên kết với protein thấp (9 – 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống từ 1, 5 – 2 giờ.

Ở người bệnh chức năng thận bình thường, nửa đời thải trừ khoảng 2 – 3 giờ, ở người bệnh suy thận mạn trị số này tăng và có thể đạt tới 19, 5 giờ ở bệnh nhân vô niệu. Trong thời gian thẩm phân máu, nửa đời thải trừ giảm xuống còn 5, 7 giờ và khoảng 60% liều aciclovir được đào thải trong quá trình thẩm phân.

Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược (Lactose, Avicel, PVP, Natri glycolat starch, Magnesi stearat, Talc, Indigo carmin) … vừa đủ

Tá dược cream (Propylen glycol, Natri EDTA, Cetostearyl alcohol, Cetomacrogol, Glycerol monostearat, Isolpropyl miristat, Dầu parafin, Nipagin, Nipasol, Nước cất) …vđ… 5,0 g

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam