1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Zolpidem
Phân loại: Thuốc an thần gây ngủ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05CF02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: STILNOX
Hãng sản xuất : Sanofi Winthrop Industrie-France
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén dễ bẻ 10 mg : hộp 20 viên.
Thuốc tham khảo:
| STILNOX | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Zolpidem | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Mất ngủ tạm thời.
Mất ngủ ngắn hạn.
Mất ngủ kinh niên.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Thời gian điều trị : càng ngắn hạn càng tốt và không đươc vươt quá 4 tuần kể cả giai đoạn giảm liều.
Người lớn :
Mất ngủ tạm thời : điều trị từ 2 đến 5 ngày ;
Mất ngủ ngắn hạn : điều trị từ 2 đến 3 tuần ;
Mất ngủ kinh niên : điều trị dài hạn chỉ khi có ý kiến của bác sĩ chuyên khoa.
Cách ngưng thuốc :
Điều trị ngắn ngày : không cần giảm liều trước khi ngưng thuốc.
Việc ngưng thuốc từ từ đối với điều trị kéo dài hoặc với liều cao giúp làm giảm nguy cơ gây mất ngủ phản hồi.
Liều dùng:
Trong moi trường hơp, chỉ dùng thuốc ngay trước khi đi ngủ.
Người lớn dưới 65 tuổi : liều lương nên phù hơp với từng cá nhân. Liều thông thường là 1 viên 10 mg. Có thể tăng liều đến 15 hoặc 20 mg (1 viên rưỡi hoặc 2 viên) tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Người già trên 65 tuổi : nên bắt đầu điều trị với 5 mg (nửa viên), liều lương không nên vươt quá 1 viên 10 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Tuyệt đối :
Mẫn cảm với zolpidem.
Suy hô hấp nặng.
Suy gan nặng.
Tương đối :
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Chứng nhươc cơ.
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú : xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.
4.4 Thận trọng:
Lệ thuộc thuốc :
Có nhiều yếu tố dường như thuận lơi cho việc dẫn đến tình trạng lệ thuộc thuốc, như :
thời gian điều trị,
liều lương,
phối hơp với benzodiazepine,
uống rươu,
có tiền sử bị lệ thuộc một loại thuốc hoặc không.
Việc sử dụng thuốc benzodiazepine có thể gây hiện tương lệ thuộc thuốc, nhưng điều này không xảy ra với zolpidem (liều điều trị).
Mất ngủ phản hồi :
Các nghiên cứu đươc thực hiện cho đến nay cho thấy rằng zolpidem không gây hiện tương mất ngủ phản hồi (bị mất ngủ trở lại với mức độ nặng hơn) trong các điều kiện sử dụng bình thường. Hiện tương này có thể xảy ra sau khi ngưng đột ngột một điều trị kéo dài hoặc với liều cao hơn liều khuyên dùng.
Thời gian điều trị không nên vươt quá 4 tuần lễ.
Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng thực hiện ở liều điều trị không cho thấy làm hỏng tiến trình nhận thức, không nên loại trừ khả năng gây quên về trước có liên quan đến liều dùng, đặc biệt khi giấc ngủ bị gián đoạn (dậy sớm do một biến cố bên ngoài) hoặc ngủ trễ sau khi uống thuốc.
Thận trọng lúc dùng
Nguyên nhân gây mất ngủ và cả những yếu tố nguy cơ cần đươc xác định nếu có thể đươc trước khi kê toa.
Yếu tố nguy cơ :
Sử dụng benzodiazepine.
Rươu.
Suy hô hấp.
Suy gan nặng.
Người già trên 65 tuổi.
Nhươc cơ.
Các nghiên cứu dươc lý trên người và động vật không cho thấy có bất kỳ tác động nào trên trung tâm hô hấp. Tuy vậy vẫn nên thận trong khi dùng Stilnox trong suy hô hấp.
Trong những trường hơp nhươc cơ : vì có khả năng làm tăng nhươc cơ nên chỉ dùng zolpidem trong điều kiện có giám sát y tế chặt chẽ.
Trong trường hơp suy gan : giảm liều.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Lái xe và vận hành máy móc : nên lưu ý các tài xế và công nhân điều khiển máy vì khả năng bị choáng váng khi dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù không có một tác dụng gây quái thai hay độc trên phôi thai nào đươc ghi nhận ở động vật thử nghiệm, do thận trong (cũng như đối với tất cả các loại thuốc mới), không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Mặc dù zolpidem đươc bài tiết rất yếu qua sữa mẹ, không đươc dùng thuốc này khi cho con bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Sự xuất hiện của các tác dụng này liên quan tới liều và sự nhạy cảm của mỗi cá nhân (đặc biệt ở những người cao tuổi) và thường xảy ra trong vài giờ sau khi uống thuốc nếu bệnh nhân không đi ngủ ngay (xem Liều lương và Cách dùng) :
Lú lẫn.
Rối loạn trí nhớ (mất trí nhớ trước).
Song thị.
Buồn ngủ ban ngày.
Hiếm hơn, có thể gây :
Mệt.
Rối loạn tiêu hóa.
Thay đổi về libido.
Phát ban ở da, ngứa.
Cảm giác chóng mặt, choáng váng, suy nhươc.
Lệ thuộc thuốc.
Mất ngủ phản hồi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Do thuốc gây buồn ngủ, chóng mặt và giảm trí nhớ nên uống thuốc vào buổi tối khi đi ngủ; không nên uống trong khi làm việc, nhất là người lái tàu xe hoặc vận hành máy móc.
Mặc dầu các thử nghiệm lâm sàng đối với zolpidem không thấy rõ khả năng gây lệ thuộc thuốc nhưng có một số báo cáo về hội chứng cai thuốc của zolpidem. Vì vậy, sau khi dùng thuốc kéo dài hoặc liều cao cần giảm liều dần dần trước khi ngừng hẳn.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên phối hơp :
Alcool : tránh uống rươu và thuốc có chứa alcool, do rươu làm tăng tác dụng an thần. Việc giảm sự tập trung và cảnh giác đôi khi có thể gây nguy hiểm cho người lái xe và vận hành máy móc.
Lưu ý khi phối hơp :
Morphine, barbiturate : nguy cơ tăng suy hô hấp.
Các thuốc khác gây ức chế hệ thần kinh trung ương (dẫn xuất của morphine giảm đau và chống ho), barbiturate, một vài thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine H1 gây ngủ, nhóm benzodiazépine, thuốc an thần kinh, clonidine và các thuốc cùng ho : tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể gây hậu quả nghiêm trong nhất là đối với người lái xe và vận hành máy móc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng ngộ độc do zolpidem chủ yếu là rối loạn hệ thần kinh trung ương, biểu hiện bởi ngủ gật đến hôn mê.
Trường hơp nhẹ : lú lẫn tâm thần có thể đươc ghi nhận.
Trường hơp nặng : mất điều hòa vận động, hạ huyết áp, suy hô hấp, hôn mê, hiếm khi tử vong.
Trường hơp ngộ độc do dùng zolpidem kèm với thuốc chống trầm cảm hệ thần kinh trung ương hay alcool : triệu chứng nặng hơn, tiên lương xấu.
Trường hơp quá liều, nên dùng các biện pháp xử lý thông thường : chuyển tới các bệnh viện chuyên khoa, rửa dạ dày và theo dõi các thông số tim mạch-hô hấp.
Dùng flumazénil có thể có lơi để chẩn đoán và/hoặc điều trị quá liều do cố ý hoặc do ngộ độc zolpidem.
Sự đối kháng của flumazénil với tác dụng của zolpidem có thể làm dễ dàng xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Stilnox là thuốc ngủ thuộc nhóm dẫn xuất của imidazopyridine, có các đặc tính của nhóm benzodiazépine : tác dụng an thần kinh với liều thấp hơn so với liều cần thiết để gây chống co giật, giãn cơ hay chống lo âu.
Ở liều điều trị, Stilnox chủ yếu có tác dụng gây ngủ.
Các tác dụng của thuốc có liên quan đến tác động đồng vận đặc hiệu trên những thụ thể “GABA-oméga phân tử lớn” (còn đươc goi là BZD1 và BZD2) có chức năng điều chỉnh sự mở kênh chlore.
Tuy nhiên, zolpidem là một chất đồng vận có ái tính trên phân nhóm oméga 1 (BZD1).
Ở người, zolpidem rút ngắn thời gian dỗ giấc ngủ, giảm số lần thức giấc trong đêm, kéo dài tổng thời gian ngủ và cải thiện chất lương giấc ngủ.
Hiệu quả của thuốc đi kèm với đường biểu diễn điện não đồ đặc trưng, khác với đường biểu diễn của các benzodiazépine. Các nghiên cứu ghi trong giấc ngủ đêm cho thấy rằng zolpidem kéo dài giai đoạn II cũng như các giai đoạn của giấc ngủ sâu (III và IV). Ở liều khuyến cáo, zolpidem không ảnh hưởng lên tổng thời gian của giấc ngủ nghịch (REM).
Cơ chế tác dụng:
Zolpidem tartrat là một dẫn chất của imidazopyridin có tác dụng an thần mạnh gây ngủ. Tuy zolpidem có cấu trúc không liên quan đến benzodiazepin nhưng zolpidem có một vài tính chất dược lý của benzodiazepin và đã tương tác với phức hợp kênh Cl thụ thể GABA (acid gamma-aminobutyric) ở hệ TKTW tại các thụ thể benzodiazepin (BZ, omega). Không giống một số benzodiazepin tác động không chọn lọc vào các thụ thể týp 1 (BZj, omega3), týp 2 (BZ2, omega2) ở hệ TKTW cũng như các thụ thể týp 3 (BZ3, omega3) ở ngoại vi, dẫn đến các tác dụng dược lý không đặc hiệu, zolpidem gắn chọn lọc vào các thụ thể BZj với một tỷ lệ ái lực cao đối với đơn vị phụ alpha3/alpha2 nên zolpidem ít có tác dụng giãn cơ, giải lo âu và chống co giật so với benzodiazepin. Zolpizem cũng gây quên đôi chút. Zolpidem tác dụng nhanh và ngắn. Với liều thông thường gây ngủ ở người, zolpidem rút ngắn thời gian bắt đầu ngủ và kéo dài thời gian ngủ, duy trì giấc ngủ sâu (giai đoạn 3 và 4). Tính gắn chọn lọc của zolpidem vào thụ thể BZj có thể làm giảm tiềm năng lạm dụng thuốc và làm giảm phát triển quen thuốc nhưng chưa được công nhận. Tính chọn lọc của zolpidem về dược lý học và về độc chất học có thể phụ thuộc vào liều và loài. Ngoài ra, những thay đổi trên điện não đồ lúc ngủ do zolpidem tương tự như khi dùng với benzodiazepin. Chứng cứ hiện nay cho thấy rất ít có nguy cơ buồn ngủ ban ngày và ảnh hưởng đến hoạt động tâm lý và tâm trí.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu :
Sau khi uống, zolpidem có sinh khả dụng khoảng 70% và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 0,5 đến 3 giờ.
Phân phối :
Ở liều điều trị, động hoc của thuốc có liên quan tuyến tính với liều dùng. Gắn kết với protéine huyết tương khoảng 92%.
Đào thải :
Zolpidem đươc đào thải dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính (chuyển hóa ở gan), chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 60%), và qua phân (khoảng 40%). Zolpidem không có tác dụng gây cảm ứng các enzyme ở gan. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương trung bình là 2,4 giờ (0,7-3,5 giờ).
Ở người già, sự thanh thải thuốc giảm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng khoảng 50% nhưng không làm tăng đáng kể thời gian bán hủy (trung bình khoảng 3 giờ).
Ở bệnh nhân suy thận, có làm thẩm phân hay không, đã quan sát thấy sự thanh thải thuốc có giảm vừa phải. Các thông số động hoc khác không thay đổi.
Ở bệnh nhân suy gan, sinh khả dụng của zolpidem tăng, thanh thải thuốc giảm và thời gian bán hủy đào thải kéo dài (khoảng 10 giờ).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Trừ những chỉ dẫn khác của nhà sản xuất, thuốc bảo quản ở nhiệt độ từ 15 25 oC; trong bao bì kín.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
