1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone)
Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tim mạch. Coenzyme
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01EB09.
Brand name:
Generic : Ubidecarenone, Bestimac Q10, Ticonet, Bumlori, Eckhart Q10, Decaquinon , Q-Sar, Glaze , Daewoong VQ Soft capsule 100mg, Qplus New, PAQ Q10, Qplus Super
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Viên nang 20mg, 30mg, 50mg, 100mg
Thuốc tham khảo:
| Q-SAR 50 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Ubidecarenone | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các triệu chứng có liên quan đến suy tim xung huyết nhẹ và vừa ở những bệnh nhân đang được điều trị với phác đồ chuẩn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Liều thông thường đối với người lớn là uống 1 viên (10 mg Ubidecarenone) x 3 lần/ngày sau các bữa ăn chính.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Đến nay, không có chống chỉ định nào khác khác đối với Ubidecarenone.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Khả năng sinh quái thai của Ubidecarenone chưa được ghi nhận. Trong lâm sàng, độ an toàn của Ubidecarenone trong thời gian mang thai chưa được xác định.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trên hệ tiêu hóa :
Khó chịu dạ dày, chán ăn, buồn nôn hoặc tiêu chảy có thể xảy ra nhưng không thường xuyên.
Quá mẫn :
Những triệu chứng như phát ban da có thể xảy ra nhưng không thường xuyên.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có báo cáo nào ghi nhận Ubidecarenone tương tác với các thuốc khác một cách đáng kể về mặt lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hoạt chất ubidecarenone (Coenzyme Q10, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo. Sau đó, Cooly và Folkers cùng các cộng sự đã chứng minh hoạt tính của Ubidecarenone suy giảm trong cơ tim người bị bệnh tim.
Hiện nay, người ta đã xác nhận rằng CoQ10 có tác động trực tiếp trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ và tăng cường hiệu suất sử dụng oxy. Các tác dụng này của CoQ10 giúp cơ tim duy trì chức năng sản sinh năng lượng ở mức độ cao, ngay cả trong các trường hợp bị thiếu máu cục bộ, do đó làm giảm các tổn thương của tế bào cơ tim do thiếu máu gây ra. Trong thực tế lâm sàng, hiệu quả của CoQ10 trên các rối loạn cơ tim được khảo sát bằng điện tâm đồ lúc nghỉ ngơi và khi gắng sức, người ta đã xác nhận rằng CoQ10 giúp khôi phục sự suy giảm chức năng tim. Hơn nữa, các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có kiểm chứng cho thấy hiệu quả của Ubidecarenone trong việc cải thiện các triệu chứng của suy tim xung huyết có kèm theo sự suy giảm chức năng tâm thất trái do thiếu máu cục bộ tim mạn tính hay bệnh tim huyết áp cao.
Cải thiện hiệu quả sử dụng oxy trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ :
Thực nghiệm dùng cơ tâm thất của chuột lang đã cho thấy Ubidecarenone cải thiện sự suy giảm lực co cơ xảy ra trong tình trạng thiếu oxygen do tiêm truyền Tyrode, cũng như cải thiện sự suy giảm thời gian điện thế hoạt động trong điều kiện thiếu oxygen.
Kích hoạt sự tổng hợp ATP trong các ty thể của tế bào cơ tim :
Ubidecarenone điều chỉnh hệ số kiểm soát hô hấp và sự tổng hợp ATP ở ty thể tế bào cơ tim bị thiếu máu trong một thực nghiệm trên chó. Nó cũng ngăn cản sự giảm tổng hợp ATP trong thiếu máu cục bộ và tái tưới máu, và tăng cường tổng hợp ATP trong một thực nghiệm tưới máu khi sử dụng tim thỏ và tim chuột.
Cải thiện sự suy giảm chức năng tim :
Trong một thực nghiệm ở chuột, Ubidecarenone ức chế sự giảm thiểu lực co bóp cơ tim do thiếu máu cục bộ và tái tưới máu, đồng thời cải thiện chức năng tim bị suy.
Bảo vệ cơ tim :
Ubidecarenone có tác dụng chống oxy hóa và làm bền màng tế bào; nó có tác dụng hạn chế tổn thương cơ tim gây ra do doxurobicin hydrochloride ở chuột. Nó cũng ức chế sự phóng thích các enzym của cơ tim vào máu, gây ra bởi thiếu máu cục bộ thực nghiệm ở chó.
Tác dụng kháng aldosterone :
Một thực nghiệm ở chuột đã chứng tỏ Ubidecarenone ức chế sự tiết aldosterone và đối kháng với sự lưu giữ Na+ do aldosterone gây ra, dẫn đến sự gia tăng bài tiết Na+ qua đường tiểu. Tuy nhiên, Ubidecarenone không có tác dụng trên sự bài tiết K+.
Cơ chế tác dụng:
Đây là một dẫn chất benzoquinon, phân bố ở nhiều nơi trong cơ thể người và trong tự nhiên, có đặc tính tương tự vitamin, nghĩa là cơ thể con người cần chúng với số lượng rất nhỏ. Sự thiếu hụt chất này sẽ gây ra các rắc rối về chuyển hóa và sinh bệnh tật. Như chúng ta đã biết, hầu hết các chuyển hóa trong cơ thể, trong tế bào của người đều cần sự xúc tác của các loại enzym khác nhau. Để tạo điều kiện cho các enzym này hoạt động có hiệu quả thì cần có các chất hỗ trợ (coenzyme). Co Q10 là một trong nhiều loại coenzyme có trong cơ thể người. Đã chứng minh Co Q10 là yếu tố kết hợp (cofactor) của ít nhất 3 enzyme tại ti thể của mỗi tế bào để tạo ra ATP (adenosin triphosphat) cho năng lượng. Tế bào hoạt động càng mạnh càng đòi hỏi nhiều ATP, có nghĩa cần nhiều Co Q10. – Đến 95% năng lượng hằng ngày của cơ thể được hoạt hóa bởi Co Q10 vì vậy thiếu nó sẽ ảnh hưởng nhiều đến hoạt động của cơ thể nhất là tim. Đây là bộ phận quan trọng, hoạt động liên tục không nghỉ suốt cuộc sống của một đời người, nên tim tiêu thụ một năng lượng rất lớn nên có nhu cầu cao và mối liên hệ mật thiết với Co Q10. – Trong những năm gần đây, một số nghiên cứu nhận thấy “Mạng lưới 5 chất cơ bản nhất chống ôxy hóa, trong đó có Co Q10. Do tính chất trung hòa có gốc tự do được coi là nguyên nhân của hiện tượng lão hóa, nguồn gốc của một số bệnh như ung thư, suy giảm trí nhớ) nên Co Q10 còn có ích trong các bệnh tuổi già, trong thẩm mỹ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ubidecarenone (CoQ10), sau khi uống, được hấp thu nhanh thông qua hệ thống bạch huyết và thâm nhập vào ty thể trong tế bào.
Ubidecarenone được phân phối cho các mô khác nhau của cơ thể và nó có thể xâm nhập vào não. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng với đường tiêm tĩnh mạch ubidecarenone có thể tích phân bố 20,4 L / kg; phản ánh khả năng thâm nhập rộng rãi vào các cơ quan và mô.
Chuyển hóa : Các nghiên cứu chỉ ra rằng không có quá trình bão hòa trong quá trình chuyển hóa của ubidecarenone. Nó được chuyển hóa trong tất cả các mô bằng cách phosphoryl hóa và vận chuyển đến thận để bài tiết qua nước tiểu. Sau đó, ubidecarenone bị chuyển thành hydroquinone có khả năng tái chế thành các chất chống oxy hóa khác như tocopherol và ascorbate. Sự chuyển hóa này của hydroquinone hình thành axit Q I và Q acid II ở dạng tự do và liên hợp
Thải trừ : đường loại trừ chính của ubidecarenone là qua mật. Sau khi uống, hơn 60% liều được bài tiết qua phân dưới dạng ubidecarenone không thay đổi và một phần nhỏ các chất chuyển hóa. Trong nước tiểu, ubidecarenone liên kết với protein saposin B và chỉ chiếm 8,3% tổng liều dùng. Nửa đời của ubidecarenone là 21,7 h
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Các thành phần nguyên liệu, phụ gia khác: Microcrystalline cellulose, viên nangcứng gelatin (gelatin, nước tinh khiết).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Hiệu quả lâm sàng :
Trong những nghiên cứu mù đôi và các nghiên cứu mở, Ubidecarenone đã cho thấy có hiệu quả và hữu ích trong điều trị các triệu chứng khách quan và chủ quan (phù, xung huyết phổi, gan phì đại và các triệu chứng đau thắt ngực) liên quan đến suy tim xung huyết trong bệnh tim do thiếu máu, do huyết áp cao hoặc bệnh thấp tim.
Tác dụng không mong muốn và những biến đổi trị số cận lâm sàng :
Trong số 5.350 bệnh nhân điều trị với Ubidecarenone, tác dụng không mong muốn chỉ được ghi nhận trên 78 bệnh nhân (1,46%). Thông thường nhất là khó chịu dạ dày 21 ca (0,39%), chán ăn 13 ca (0,24%), buồn nôn 10 ca (0,19%), tiêu chảy 6 ca (0,11%), phát ban da 9 ca (0,17%).
Không có biến đổi các trị số sinh hóa.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
