Thuốc Lesaxys là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lesaxys (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Triclabendazole
Phân loại: Thuốc kháng kí sinh trùng.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): P02BX04.
Biệt dược gốc: Egaten tab
Biệt dược: Lesaxys
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg.
Thuốc tham khảo:
| LESAXYS | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Triclabendazole | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Triclabendazol, dẫn xuất của benzimidazol, là một thuốc diệt giun sán có hoạt tính đã được chứng minh chống lại sán lá (fluke). Thuốc có hiệu quả trong điều trị:
Bệnh sán lá (“nhiễm sán lá gan cừu”) gây ra do Fasciola hepatica hoặc Fasciola gigantica.
Bệnh sán Paragonimus (còn được gọi là “bệnh sán lá phổi”, “dịch khái huyết”, hoặc “bệnh sán lá phổi phương Đông”) gây ra bởi chủng Paragonimus westermani hoặc các chủng Paragonimus khác..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Triclabendazol dùng đường uống, sau bữa ăn (xem “Ảnh hưởng của thức ăn” trong phần Dược động học). Thuốc có thể uống nguyên viên hoặc nhai rồi uống cùng với nước.
Liều dùng:
Liều dùng triclabendazol nên được điều chỉnh phù hợp với cân nặng của bệnh nhân. Viên nén có gạch và dễ bẻ thành hai nửa bằng nhau để chia liều chính xác, nên làm tròn liều theo hướng tăng lên (ví dụ 1 bệnh nhân 40 kg sẽ uống 2 viên là 500 mg = 12,5 mg/ kg thay vì 10 mg/ kg)
Liều dùng cho người lớn: 10 mg/ kg thể trọng dùng 1 liều đơn.
Trong trường hợp không đáp ứng điều trị với liều 10 mg/ kg thể trọng, có thể tăng liều đến 20 mg/ kg thể trọng và chia 2 lần cách nhau 12 – 24 giờ.
Điều trị kèm với thuốc chống co thắt giúp giảm đau và giảm thiểu nguy cơ bị vàng da.
Liều dùng cho trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
Mặc dù các dữ liệu lâm sàng còn hạn chế ở nhóm tuổi này nhưng chưa có bằng chứng về sự khác nhau giữa người lớn và trẻ em về hiệu quả hoặc độ an toàn.
Liều lượng và thời gian điều trị nên tương tự như đối với người lớn.
Vì có thể có sự mất cân xứng đáng kể giữa kích thước của ký sinh trùng và đường mật ở trẻ em, việc điều trị đồng thời với thuốc chống co thắt nên xét đến một cách thường quy.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Chưa có kinh nghiệm điều trị triclabendazol cho nhóm tuổi này.
Bệnh nhân cao tuổi: Chưa có thông tin về mối liên quan giữa tuổi và tác dụng của triclabendazol ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân bị suy thận: Vì chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy thận, không khuyến cáo dùng đối với nhóm bệnh nhân này.
Bệnh nhân bị suy gan: Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân bị suy gan. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng, một tỷ lệ cao bệnh nhân có các xét nghiệm về chức năng gan bất thường trước khi điều trị (aspartat aminotransferase (ASAT), alanin aminotransferase (ALAT), phosphatase kiềm và bilirubin toàn phần), mà những xét nghiệm này hoặc trở về bình thường hoặc vẫn không thay đổi sau khi điều trị. Bất thường mới xuất hiện sau điều trị phổ biến nhất là tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh có thể biểu hiện một tình trạng ứ mật chức năng.
Trong một số trường hợp, nồng độ bilirubin và/ hoặc trasaminase tăng kèm với phosphatase kiềm tăng.
Các bất thường về xét nghiệm chức năng gan được ghi nhận lúc khởi trị gần như là do bệnh sán lá và những bất thường dạng ứ mật thường gặp sau điều trị có thể là do kết quả của sự tống xuất sán lá ra qua đường mật. Điều này còn được hỗ trợ dựa trên sự hiếm xảy ra những thay đổi tương tự ở những bệnh nhân được điều trị bệnh paragonimus.
Dựa trên những dữ liệu này, triclabendazol nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy gan không liên quan đến bệnh sán lá. Ở những bệnh nhân này, bác sĩ điều trị cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ tiềm tàng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với triclabendazol và/ hoặc các dẫn xuất benzimidazol khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Tăng thoáng qua từ nhẹ đến trung bình nồng độ các men gan trong huyết thanh (ASAT, ALAT, phosphatase kiềm) và bilirubin toàn phần đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân dùng triclabendazol và ở động vật. Vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc này cho những bệnh nhân đang rối loạn chức năng gan.
Chưa có dữ liệu đối với bệnh nhân bị suy thận và không khuyến cáo điều trị đối với nhóm bệnh nhân này.
Nên thận trọng khi dùng triclabendazol ở những bệnh nhân bị thiếu hụt men glucose-6-phosphat dehydrogenase do khả năng gây tan huyết.
Để xa tầm tay trẻ em..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần cảnh báo cho bệnh nhân là có thể xảy ra chóng mặt, trong trường hợp này không nên lái xe, vận hành máy móc có khả năng gây nguy hiểm, hoặc tham gia những hoạt động khác có thể gây nguy hiểm.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu có nhóm chứng thích hợp ở phụ nữ có thai, chỉ nên dùng triclabendazol trong thai kỳ khi lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú:
Vì chưa có thông tin về nồng độ thuốc trong sữa người, nên tránh dùng triclabendazol trong khi cho con bú. Tuy nhiên nếu phải cho con bú liên tục, nên ngừng cho con bú trong khi điều trị và trong 72 giờ tiếp theo..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nên lưu ý là một số phản ứng phụ liên quan với việc điều trị bằng triclabendazol có thể thứ phát do nhiễm ký sinh trùng đang được điều trị, do ký sinh trùng chết và/ hoặc với do việc tống xuất các ký sinh trùng chết ra khỏi hệ gan – mật trong bệnh sán lá hơn là do chính bản thân thuốc. Các tác dụng như thế có thể thường gặp hơn và/ hoặc trầm trọng ở những bệnh nhân bị nhiễm giun nặng.
Toàn thân
Rất thường gặp: Ra mồ hôi.
Thường gặp: Yếu ớt, đau ngực, sốt.
Hệ tiêu hóa
Rất thường gặp: Đau bụng/ đau thượng vị.
Thường gặp: Chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Hệ gan/ mật
Thường gặp: Vàng da, cơn đau quặn mật.
Hệ thần kinh
Thường gặp: Chóng mặt/ choáng váng, nhức đầu.
Ít gặp: ngủ gà.
Da
Thường gặp: Nổi mày đay.
Ít gặp: Ngứa.
Hệ cơ xương
Ít gặp: Đau lưng.
Hô hấp
Thường gặp: Khó thở, ho.
Rối loạn thận/ chuyển hóa
Ít gặp: Tăng nhẹ creatinin huyết thanh có hồi phục.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác với các thuốc cùng nhóm (các benzimidazol khác):
Thiabendazol có thể cạnh tranh với các thuốc khác (ví dụ theophyllin) về vị trí chuyển hóa ở gan và do đó làm tăng nồng độ của những thuốc này trong huyết thanh đến mức có khả năng gây độc.
Khi thiabendazol và một dẫn xuất của xanthin được dùng đồng thời, có thể cần phải theo dõi nồng độ của chất dẫn xuất xanthin trong huyết thanh và/ hoặc giảm liều của chất này.
Tương tác với các thuốc khác dùng để điều trị bệnh sán lá hoặc bệnh sán Paragonimus:
Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu với triclabendazol. Tuy nhiên các nghiên cứu ở động vật với triclabendazol kết hợp với các thuốc diệt giun sán khác như fenbendazol hoặc levamisol chưa thấy có bằng chứng về độc tính hợp lực.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông tin đặc hiệu hoặc về những dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng hoặc về điều trị quá liều với triclabendazol.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hoạt phổ:
Hoạt phổ chống ký sinh trùng của triclabendazol được đặc trưng bởi hoạt tính đặc hiệu chống lại sán lá chưa trưởng thành rất sớm, sán lá chưa trưởng thành và sán lá trưởng thành Fasciola hepatica và Fasciola gigantica ở cả gia súc và người. Triclabendazol có hiệu quả chống sán lá sớm từ 24 giờ sau khi nhiễm, cũng như vào các giai đoạn ủ bệnh (tuần 1- 4 sau khi bị nhiễm), giai đoạn cấp, bán cấp và mạn tính của bệnh.
Hoạt tính cũng được chứng minh trong nhiễm sán lá phổi do Paragonimus uterobilateralis ở chuột cống và do P. uterobilateralis, P. africanus, P. mexicanus và P. westermani ở người.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chính xác của triclabendazol và chất chuyển hóa chính sulphoxid có hoạt tính của nó chống lại sán lá chưa được giải thích đầy đủ. Mặc dù thuốc này về mặt hóa học có thể được xem là một dẫn xuất benzimidazol, những đặc điểm cấu trúc của nó (có nguyên tử clo và 1 nhóm thiomethyl, không có một nửa carbamat) phân biệt rõ nó với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazol khác.
Thiếu hoạt tính diệt giun tròn cũng gợi ý là nó tác động khác với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazol khác, ức chế không hồi phục sự thu nhận glucose của các loại giun nhạy cảm và diệt chúng từ từ bằng cách làm tiêu hụt nguồn năng lượng của chúng (glycogen và adenosin triphosphat). Ngoài ra, thuốc không có đặc điểm hoạt tính mở ghép đôi của các salicylanid diệt giun sán cổ điển. Thông tin duy nhất hiện có là triclabendazol và chất chuyển hóa sulphoxid có hoạt tính của nó dễ dàng xuyên thấm qua lớp vỏ của sán lá, ức chế nhanh chống cử động và can thiệp vào chức năng cấu trúc vi ống của sán lá. Chất chuyển hóa sulphoxid kích hoạt một tác dụng muộn, nhưng mạnh hơn đối với cử động của sán lá so với chính triclabendazol.
Vì vậy, thuốc này gần như tác dụng chủ yếu qua chất chuyển hóa sulphoxid, là chất chiếm chủ yếu trong huyết tương người. Ngoài ra, vì thuốc này ức chế sự gắn colchicin để lọc sạch các ống nhỏ của sán lá gan, thuốc làm thay đổi điện thế màng lúc nghỉ và ngăn cản sự phóng thích enzym phân giải protein từ giun trưởng thành và chưa trưởng thành.
Chưa có nghiên cứu dược lý tổng quan trên các loài động vật có vú. Không có tác dụng nào trên cơ trơn hoặc hệ tim mạch, hô hấp hoặc thần kinh được phát hiện trong các nghiên cứu về độc tính khác nhau..
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng: Cơ chế tác dụng chính xác của triclabendazole và chất chuyển hóa chính sulfoxide có hoạt tính của nó chống lại sán lá chưa được giải thích đầy đủ. Mặc dù thuốc này có thể được xem là một dẫn xuất benzimidazole, đặc trưng về cấu trúc của nó (có nguyên tử clo và một nhóm thiomethyl, không có một nửa carbamate) khiến cho nó khác biệt với tất cả các thuốc diệt giun sán khác thuộc nhóm benzimidazole. Thiếu hoạt tính diệt giun tròn cũng gợi ý là nó tác động khác với tất cả các thuốc diệt giun sán benzimidazole khác, ức chế không hồi phục sự thu nhận glucose ở các loại giun nhạy cảm và diệt chúng từ từ bằng cách làm tiêu nguồn năng lượng của chúng (glycogen và adenosine triphosphat). Ngoài ra chưa ghi nhận đặc điểm hoạt tính mở ghép đôi của các salicylanide diệt giun sán cổ điển. Thông tin duy nhất hiện có là triclabendazole và chất chuyển hóa sulfoxide có hoạt tính của nó dễ dàng thấm vào da của sán lá, ức chế nhanh chóng cử động và can thiệp vào cấu trúc và chức năng cấu trúc vi ống của sán lá. Chất chuyển hóa sulfoxide được biết có tác dụng chậm nhưng mạnh hơn chính triclabendazole đối với cử động của sán lá.
Vì vậy, có khả năng là thuốc này tác dụng chủ yếu qua chất chuyển hóa sulfoxide là chất chiếm đa số trong huyết tương người. Ngoài ra, vì thuốc này ức chế sự gắn vào colchicine để lọc sạch các ống nhỏ của sán lá gan, thuốc làm thay đổi điện thế màng lúc nghỉ và ngăn cản phóng thích men thủy phân protein từ giun trưởng thành và chưa trưởng thành.
Chưa có nghiên cứu về dược lý nói chung ở các loài động vật có vú. Không có tác dụng nào trên cơ trơn hoặc hệ tim mạch, hô hấp hoặc thần kinh được phát hiện trong các nghiên cứu về độc tính khác nhau.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ở người, các nghiên cứu về dược động học phần lớn dựa vào nồng độ của chất chuyển hóa sulphoxid trong huyết tương, vì sự biến đổi sinh học của triclabendazol thành chất chuyển hóa của nó trong tuần hoàn hệ thống xảy ra nhanh và gần như hoàn toàn. Chỉ một lượng rất nhỏ hợp chất không bị biến đổi có thể phát hiện ở người. Việc xác định đồng thời triclabendazol và các chất chuyển hóa sulphoxid và sulphon được thực hiện bằng kỹ thuật sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).
Hấp thu:
Khi cho bệnh nhân uống lúc đói 10 mg/ kg triclabendazol, sự hấp thu nhanh với thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) trung bình cho cả chất gốc và chất chuyển hóa sulphoxid là 2 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đối với triclabendazol là 0,34 µmol/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 15,8 µmol/ L, với diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) đối với triclabendazol là 1,55 µmol.giờ/ L và đối với chất chuyển hóa sulphoxid là 177 µmol.giờ/ L.
Phân bố:
Thể tích phân bố biểu kiến tối đa của chất chuyển hóa sulphoxid ở những bệnh nhân đã ăn vào khoảng 1L/ kg (giả sử sự hấp thu thuốc hoàn toàn và chuyển hóa toàn bộ triclabendazol thành chất chuyển hóa sulphoxid).
Chuyển hóa:
In vivo, triclabendazol được oxy hóa nhanh thành chất chuyển hóa sulphoxid, chất này sau đó được oxy hóa thành chất chuyển hóa sulphon. Dạng sulphoxid chiếm đa số trong huyết tương, với chất gốc có diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) khoảng 1% AUC của sulphoxid và chất chuyển hóa sulphon có AUC khoảng 10% AUC của sulphoxid. Sự biến đổi sinh học nhanh của triclabendazol ở người và các ghi nhận trước đây ở động vật chưa thấy bằng chứng về sự biến đổi sinh học trước khi vào tuần hoàn toàn thân kể cả sự chuyển hóa triclabendazol bước đầu tiên.
Thải trừ:
Ở động vật, thuốc được bài tiết với lượng lớn qua đường mật ra phân (90%) cùng với chất chuyển hóa sulphoxid và kế đó là chất chuyển hóa sulphon. Dưới 10% liều dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải chất chuyển hóa sulphoxid khỏi huyết tương khoảng 11 giờ. Hiện tượng giảm nồng độ theo hàm log tuyến ở các pha cuối được ghi nhận tương tự nhau đối với 3 chất trong cả hai tình trạng lúc đói và sau khi ăn.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Ảnh hưởng của thức ăn lên dược động học của triclabendazol và các chất chuyển hóa của nó đã được nghiên cứu ở bệnh nhân sau khi dùng đường uống liều 10 mg/ kg. Đã ghi nhận tăng khả dụng toàn thân, có lẽ do sự hấp thu qua đường tiêu hóa được cải thiện, sau khi dùng triclabendazol trong tình trạng đã ăn. Thời gian đạt đươc nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax), nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) cao hơn gấp đôi đối với cả sulphoxid và chất gốc. Dược động học của chất chuyển hóa ít hơn là sulphon bị ảnh hưởng bởi thức ăn theo cách tương tự.
Để cải thiện khả dụng toàn thân của triclabendazol và các chất chuyển hóa của nó, việc dùng triclabendazol với thức ăn vì vậy đã được khuyến cáo..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Màu sunset yellow, màu erythrosin, lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, povidon, natri starch glycolat, tween 80, silicon dioxyd, acid stearic … vừa đủ 1 viên..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
