Tenofovir (TDF) – Planovir/Tenfovir/Tenfovix

Thuốc Planovir, Tenfovix là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Planovir, Tenfovix (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tenofovir

Phân loại: Thuốc kháng virus.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF07.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Planovir, Tenfovir , Tenfovix

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Pymepharco

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 300 mg tenofovir disoproxil fumarat.

Thuốc tham khảo:

*TENFOVIX*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Tenofovir disoproxil fumarat	………………………….	300 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*PLANOVIR*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Tenofovir disoproxil fumarat	………………………….	300 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Phối hợp với các thuốc kháng virus khác để điều tri nhiễm HIV.

Điều tri viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Viên tenofovir disoproxil fumarat hoặc viên kết hợp tenofovir và emtricitabin được uống ngày một lần. Cả hai loại viên nén đều có thể uống vào lúc no hay lúc đói.

Viên nén kết hợp ba loại thuốc tenofovir, emtricitabin, efavirenz được uống xa bữa ăn, tốt nhất vào lúc tối trước khi đi ngủ để đỡ chịu tác dụng phụ của efavirenz lên hệ thần kinh trung ương. Nếu dùng viên tenofovir đơn thuần thì không được dùng các loại viên kết hợp có chứa tenofovir.

Nếu dùng đồng thời tenofovir với viên nang didanosin giải phóng chậm thì phải uống các thuốc vào lúc đói hoặc sau bữa ăn nhẹ (không quá 400 kcal, không quá 20% mỡ); ngoài ra phải giảm liều didanosin.

Thuốc phải được uống đúng giờ, các lần uống thuốc cách đều nhau. Nếu quên uống thì phải uống ngay. Nhưng nếu đã đến gần lúc phải uống thuốc thì thôi, không uống gộp 2 liều một lúc hoặc uống thêm liều.

Liều dùng:

Người lớn: 1 viên (300 mg) x 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy thận:

.	Độ thanh thải creatinine (ml/phút)			Bệnh nhân thẩm tách máu
.	≥ 50	30 – 49	10 – 29	Bệnh nhân thẩm tách máu
Liều dùng	1 viên (300 mg) mỗi 24 giờ	1 viên (300 mg) mỗi 48 giờ	1 viên (300 mg) mỗi 2 lần/tuần.	Mỗi 7 ngày hoặc sau 1 cuộc thẩm tách 12 giờ.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc.

Phụ nữ cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Nhiễm acid lactic/Phì đại gan và gan nhiễm mỡ

Nhiễm toan lactic, phì đại gan và gan nhiễm mỡ (kể cả trường hợp tử vong), đã đuợc báo cáo khi sử dụng các chất tương tự nucleoside bao gồm tenofovir trong phối hợp với các thuốc antiretroviral khác. Đa số các trường hợp xảy ra ở phụ nữ. trong đó béo phì và tiếp xúc với nucleoside kéo dài là những yếu tố nguy cơ. Do đó, cần thận trọng đặc biệt khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ về bệnh gan.

Việc sử dụng thuốc nên được đình chỉ nếu có sự gia tăng nhanh nồng độ aminotransferase, nhiễm toan acid lactic, hoặc có dấu hiệu gan nhiễm độc (bao gồm chứng phì đại gan vầ gan nhiễm mỡ ngay cả trong trường hợp không có sự gia tăng transaminase rõ rệt).

Bệnh nhân suy thận

Thận trọng theo dõi chức năng thận nhất là ở những bệnh nhân có nguy cơ hoặc có tiển sử rối loạn chức năng thận, để phát hiện những thay đổi creatinine và phosphate huyết thanh.

Bệnh nhân đồng nhiễm HIV và virus viêm gan B

Bệnh nhân nhiễm virus HIV nên kiểm tra về tình trạng viêm gan B truớc khi tiến hành trị liệu kháng retrovirus. Tenotovir không chỉ định trong điều tri viêm gan B. Hiệu quả và an toàn của tenotovir chưa đuợc chứng minh ở bệnh nhân đồng nhiễm HIV và virus viêm gan B. Một số báo cáo cho thấy có sự trầm trọng thêm viêm gan B. Nếu có thể, nên bắt đầu điều trị viêm gan B trước khi dùng tenotovir để điều trị nhiễm HIV.

Những thận trọng khác

Trẻ em < 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi do độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc trên nhóm đối tượng này chưa được thiết lập.

Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian có thai khi thật sự cần thiết và sau khi cân nhắc kỹ vế những nguy cơ và lợi ích của thuốc..

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Tenofovir disoproxil fumarat có thể gây chóng mặt. Nếu cảm thấy chóng mặt khi dùng thuốc, không lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian có thai khi thật sự cần thiết và sau khi cân nhắc kỹ về những nguy cơ và lợi ích của thuốc.

Thời kỳ cho con bú:

Chống chỉ định đối với phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn thường gặp: rối loạn dạ dày-ruột nhẹ đến trung bình như chán ăn, đau bụng, tiêu chây, khó tiêu, đầy hơi, nôn và buồn nôn. Ngoài ra, có thể gặp chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, rash da, giảm phosphat máu.

Hiếm khi: Tăng nồng độ amylase huyết tương, viêm tụy, tăng enzyme gan, viêm gan; độc tính trên thận bao gồm: hội chứng Fanconi, viêm thận kẽ, và suy thận cấp; nhiễm acid lactic thường đi kèm với phì đại gan và gan nhiễm mỡ.

Tác dụng giảm mật độ chất khoáng trong xương được ghi nhận ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương hay có các yếu tố nguy cơ loãng xương hoặc mất xương.

Các trường hợp: tích lũy chất béo, bất thường chuyển hóa như tăng triglycerid máu, tăng cholesterol máu, đề kháng insulin, tăng đường huyết hay tăng creatine phosphokinase, chứng đau cơ, viêm cơ cũng đã được báo cáo.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Phải ngừng thuốc nếu có các biểu hiện của tổn thương gan, thận, nhiễm toan.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng đồng thời tenofovir với thuốc làm giảm chức năng thận hoặc các thuốc cạnh tranh với tenofovir để được thải ở ống thận có thể làm gia tăng nồng độ trong huyết thanh của tenofovir hay các thuốc được dùng chung.

Dùng đồng thời tenofovir với atazanavir, lopinavir, ritonavir có thể làm tăng nồng độ của tenofovir.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo nào về việc dùng tenofovir quá liều ở bệnh nhân. Ở các đối tượng khỏe mạnh đã nhận tenofovir disoproxil fumarate liều 600mg trong 28 ngày, không thấy có tai biến nào xảy ra.

Nếu có trường hợp dùng thuốc quá liều, bệnh nhân phải được theo dõi xem có biểu hiện nào về sự nhiễm độc, và nếu cần có thể áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.

Sau khi dùng tenofovir disoproxil fumarate 300mg liều đơn, một cuộc thẩm tách máu trong vòng 4 giờ đã loại khoảng 10% tenofovir.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Tenofovir disoproxiI fumarat là một chất tương tự acyclic nucleoside phosphonatediester của adenosine monophosphate. Tenofovir disoproxil fumarate thủy phân gốc diester tạo thành tenofovir. Sau đó, tenofovir được các enzyme của tế bào biến đổi thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của HIV-1 bằng cách cạnh tranh liên kết trực tiếp với chất nền tự nhiên deoxyadenosine 5 -triphosphate, và sau đó, sát nhập vào ADN của virus gây kết thúc chuỗi AND. Tenofovir diphosphate ức chế polymerase ADN α, β và polymerase ADN mitochondrial.

Cơ chế tác dụng:

Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5-triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.

Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym α và β DNA polymerase của động vật có vú và enzym γ DNApolymerase ở ty thể.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sinh khả dụng đường uống khoảng 25%.

Ở người nhiễm HIV-1, sau khi uống liều tenotovir disoproxil tumarat 300mg, Cmax đạt được sau 1,0 ± 0,4 giờ. Cmax, AUC của tenotovir lần lượt là 296 ± 90 ng/mL và 2287 ± 685 ng.hr/mL. Thức ăn có ảnh hưởng đến Cmax của tenofovir khoảng 1 giờ.

In vitro, khoảng 7,2% gắn kết với protein huyết thanh của người.

Thời gian bán thải của tenotovir khoảng 17 giờ. Tenofovir được bài tiết qua thận nhờ sự kết hợp cùa lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận..

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose monohydrate, Tinh bột tién gelatin hóa, PVP K30, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, Titan dioxid, Mau Brilliant blue..

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Tenfovix (2018).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM