Thuốc Androz là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Androz (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sildenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.
Biệt dược gốc: Viagra
Biệt dược: Androz
Hãng sản xuất : Torrent Pharmaceuticals Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 100mg
Thuốc tham khảo:
| ANDROZ-100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị rối loạn chức năng cương dương ở nam giới, tức là không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng dương vật đủ để thực hiện tình dục hoàn hảo ở người nam giới trưởng thành.
Để Sildenafil Citrate có hiệu quả, bắt buộc phải có sự kích thích tình dục..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sỹ nam khoa.
Cần có hoạt động kích thích tình dục thì sildenafil mới có hiệu quả.
Các nhân tố sau đây làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương: tuổi > 65 (làm tăng 40% AUC), suy gan (ví dụ xơ gan, làm tăng 80% AUC), suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút, làm tăng 100% AUC), và sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế cytocrom P450 3A4 [ketoconazole, itraconazole, erythromycin (tăng 182% AUC), saquivanir (tăng 210% AUC)]. Do nồng độ sildenafil trong huyết tương tăng nên hiệu quả và tỷ lệ tác dụng phụ tăng, vì thế nên cân nhắc dùng liều khởi đầu là 25 mg ở các đối tượng bệnh nhân này.
Liều dùng:
Dùng cho nam giới tưởng thành:
Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.
Thức ăn làm chậm thời gian khởi phát tác dụng của thuốc.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 – 80mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30mL/phút), thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Có thể tăng liều lên 50 mg và 100 mg dựa trên hiệu quả và sự dung nạp của bệnh nhân.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).
Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:
Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc ritonavir thì liều không nên vượt quá một liều đơn tối đa là 25mg sildenafil trong vòng 48 giờ.
Những bệnh nhân đang dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg.
Sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên::
Không dùng sildenafil cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già:
Không cần phải điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với sildenafil hay bắt cứ thành phần nào của thuốc.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat. Vì vậy chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid, các nirat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ.
Các thuốc chống rối loạn cương dương (bao gồm cả sildenafil) được chống chỉ định dùng cho những bệnh nhân có các bệnh mà không thích hợp với hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân có rối loạn tim mạch trầm trọng như đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng).
Chống chỉ định dùng sildenafil cho các bệnh nhân mất thị lực một bên do bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION), bất kể trước đó họ có dùng thuốc ức chế PDE5 hay không.
Không có nghiên cứu về tính an toàn của sildenafil trong những nhóm bệnh nhân sau do đó chống chỉ định sử dụng cho các đối tượng bệnh nhân này: suy gan nặng, hạ huyết áp (huyết áp <90/50 mmHg), tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim và các rối loạn thoái hóa võng mạc đi truyền như võng mạc sắc tố (một số ít những bệnh nhân này rối loạn về gen phosphodiesterase ở võng mạc).
Không dùng cho phụ nữ. Trẻ dưới 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Khuyến cáo: Chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sỹ nam khoa.
Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan tới hoạt động tình dục, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
Một số thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua. Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. Tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (syndrome of multiple system atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat.
Đã có báo cáo về tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim mạch khi sử dụng sildenafil bao gồm nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, tim ngừng đập đột ngột, rối loạn nhịp tâm thất, xuất huyết mạch máu não, thiếu máu cục bộ thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp . Hầu hết, nhưng không phải tất cả những bệnh nhân này đã tồn tại từ trước yếu tố nguy cơ tim mạch. Nhiều tác dụng phụ được báo cáo xảy ra trong hoặc ngay sau hoạt động tình dục và một số đã được báo cáo xảy ra ngay sau khi sử dụng sildenafil mà không cần hoạt động tình dục.
Cẩn thận khi kê đơn các thuốc điều trị rối loạn cương dương, cho những bệnh nhân có các biến dạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ hóa thể hang, hay bệnh Peyronic), những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình lưỡi liềm, bệnh đa u tuỷ, bệnh bạch cầu).
Tính an toàn và hiệu quả của việc phối hợp sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không phối hợp điều trị các thuốc này.
Đã có báo cáo về khuyết tật thị giác và bệnh thần kinh thị giác đo thiếu máu cục bộ vùng trước không đo nguyên nhân động mạch (NAION) khi dùng kết hợp sildenafil với các thuốc ức chế PDE5 khác. Bệnh nhân cần được cảnh báo trước nếu đột ngột có khuyết tật về mắt thì nên đừng ngay thuốc và hỏi ý kiến của thầy thuốc.
Không nên dùng đồng thời sildenafil với ritonavir.
Cần thận trọng khi dùng sildenafil với các thuốc chẹn alpha vì có thể gây hạ huyết áp thế đứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm sau 4 giờ dùng thuốc. Để giảm thiểu tác dụng phụ này, bệnh nhân cần được ổn định điều trị bằng thuốc chẹn alpha trước khi dùng sildenafil. Nên khởi đầu với 25 mg, ngoài ra thầy thuốc nên hướng dẫn bệnh nhân cách xử trí khi bị tụt huyết áp thế đứng.
Các nghiên cứu in vitro trên tiểu cầu người cho thấy sildenafil có ảnh hưởng tới khả năng chống ngưng kết tiểu cầu của natri nitroprusside (chất cho nitric oxide). Hiện nay chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng sildenafil trên những bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hoá cấp tính, vì vậy cần thận trọng ở những bệnh nhân này.
Không dùng sildenafil cho phụ nữ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Sildenafil có thể gây tác dụng phụ nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, giảm xúc giác, tai biến mạch máu não, ngất xỉu, cơn thiến máu thoáng qua, cơn co giật, cơn co giật tái phát, do đó không nên dùng sildenalil khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc,.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có chỉ định sildenafil cho phụ nữ.
Thời kỳ cho con bú:
Không có chỉ định sildenafil cho phụ nữ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất trong các nghiên cứu lâm sàng khi điều trị bằng sildenafil là: Nhức đầu, đỏ bừng mặt, khó tiêu, rối loạn thị giác, nghẹt mũi, chóng mặt và biến dạng hình ảnh màu sắc
Các tác dụng không mong muốn khác được báo cáo là:
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn.
Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, giảm xúc giác, tai biến mạch máu não, ngất xỉu, cơn thiếu máu thoáng qua, cơn co giật, cơn co giật tái phát.
Rối loạn mắt: rối loạn trực quan, biến dạng màu sắc, rối loạn kết mạc, rối loạn chảy nước mắt, rối loạn mắt khác, bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION), tắc mạch máu võng mạc, mất thị trường của mắt.
Rối loạn tai và tai trong: Chóng mặt, ù tai, điếc.
Rối loạn mạch: cao huyết áp, hạ huyết áp.
Rối loạn tim: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, rối loạn nhịp tâm thất, đau thắt ngực không ổn định, tim ngừng đập đột ngột.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: tắc nghẽn mũi, chảy máu cam, khó tiêu, triệu chứng nôn mửa, buồn nôn, khô miệng.
Rối loạn da, mô dưới da và mô mềm: phát ban, hội chứng Steven Johnson (SJS), hoại tử biểu bì độc (TEN).
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau cơ.
Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: cương dương, cương cứng kéo dài.
Rối loạn chung: Đau ngực, mệt mỏi.
Rối loạn tai: điếc đột ngột. Đột ngột giảm hoặc mất thính lực đã được báo cáo ở một số nhỏ các trường hợp sau khi sử dụng tất cả các chất ức chế PDE5, bao gồm sildenafil.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sildenafil hoặc các chất ức chế phosphodiesterase – 5 khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nirat hữu cơ, và do đó chống chỉ định trong trường hợp này.
Sildenafil cũng có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Nicorandil, do đó tránh sử dụng đồng thời 2 loại thuốc này, Triệu chứng hạ huyết áp cũng có thể xảy ra khi dùng đồng thời các chất ức chế phosphodiesterase – 5 với các thuốc chẹn alpha. Nói chung, bệnh nhân cần được ổn định điều trị bằng thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị bằng các chất ức chế PDE5, nên bắt đầu với liều thấp và điều chỉnh theo đáp ứng.
Thuốc ức chế isoenzym cytochrome P450 CYP3A4 chẳng hạn như cimetidine, delavirdine, erythromycin, itraconazole, ketoconazole, có thể làm giảm độ thanh thải của các thuốc ức chế PDE5, do đó cần phải giảm liều sildenafil. Nồng độ của thuốc ức chế PDE5 được tăng lên đáng kể bởi các chất ức chế HIV-protease, và đặc biệt là ritonavir. Do đó không nên phối hợp những thuốc này trừ khi tuyệt đối cần thiết.
Nước bưởi có thể làm tăng nồng độ của sildenafil và các thuốc ức chế PDE5 khác trong huyết tương vì nên tránh dùng đồng thời.
Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4, như rifampicin, có khả năng làm giảm nồng độ trong huyết tương của thuốc ức chế PDE5.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sidenafil gắn với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sildenafil citrat là muối của sildenafil, dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương Sildenall có tác dụng ức chế chọn lọc cGMP (cyclic guanosin monophosphat) – phosphodiesterase đặc hiệu type 5 (PDE5).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào. Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5. Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11). Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
Silđenafil có tác dụng chọn lọc trên PDE5 gấp 10 lần so với PDE6, một loại enzyme được tìm thấy trong võng mạc tham gia vào con đường dẫn truyền hình ảnh của võng mạc. Sự chọn lọc thấp hơn trên PDE6 được cho là cơ sở của những bất thường liên quan đến khả năng phân biệt màu sắc đã được báo cáo khi dùng sildenafil liều cao hơn hoặc khi nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn mức khuyến cáo.
Ngoài thể hang cơ trơn, PDE5 cũng được tìm thấy với nồng độ thấp hơn ở các mô khác bao gồm cả tiểu cầu, cơ trơn mạch máu và nội tạng, và cơ xương. Việc ức chế PDE5 trong những mô này của sildenafil có thể là cơ sở cho việc tăng cường tác dụng chống kết tập tiểu cầu của oxit nitric trong các nghiên cứu in vi vo, tác dụng ức chế hình thành huyết khối tiểu cầu trong nghiên cứu in vivo và tác dụng giãn động mạch ngoại vi — tĩnh mạch trong nghiên cứu in vivo.
Sildenafil làm giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua, trong đa số trường hợp, không chuyển thành các đáp ứng lâm sàng ở cả bệnh nhân có hoặc không có bệnh động mạch vành. Sự giảm huyết áp này phù hợp với tác dụng giãn mạch của sildenafil, nguyên nhân có thể là do tăng nồng độ cGMP trong tế bào cơ trơn mạch máu.
Sildenafil không làm ảnh hưởng đến hình thái và sự vận động của tinh trùng. Sự sai lệch nhẹ và thoáng qua trong việc phân biệt màu sắc (màu xanh / màu xanh lá cây) đã được nhận thấy ở một số bệnh nhân dùng liều 100mg sildenafil san 1 giờ, nhưng không rõ rệt sau 2 giờ, Cơ chế của sự thay đổi trong việc phân biệt màu sắc có liên quan đến sự ức chế PDE6, Sildenafil không ảnh hưởng đến thị lực và độ nhạy cảm tương phản.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.
Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).
Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sildenafil hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng khoảng 40%. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 30 -120 phút, thức ăn làm giảm hấp thu của sildenafil.
Phân bố: Sildenafil phân bố rộng rãi vào các mô và liên kết 96% với protein huyết tương
Chuyển hóa: Sildenafil chuyển hoá qua gan chủ yếu nhờ enzym cytocrom P450, isoenzyme CYP3A4 (con đường chủ yếu) và enzym CYP2C9. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl Sildenafil (UK-103320) cũng có hoạt tính sinh học.
Thải trừ: Thời gian bán thải của sildenafil và chất chuyển hoá N-desmethyl là khoảng 4 giờ. Sildenafil được đào thải dưới dạng chuyển hóa, chủ yếu qua phân, một phần ít hơn qua thận. Độ thanh thải có thể giảm ở người già, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose, Microcrystalline, Croscamellose Sodium, Dibasic Calcium Phosphate Anhydrous ( Calipharm A), Hypromellose (3 cps), Sodium Stearyl Fumarate, Hypromellose 2910 (6 cps), Titanium Dioxide E 171, Triacetin, Lake of indigo carmine E 132, Methanol, Methylene Chloride.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Androz (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
