Thuốc Rossuwell là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rossuwell (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Rosuvastatin

Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A07.

Biệt dược gốc: Crestor

Biệt dược: Rossuwell

Hãng sản xuất : Agio Pharmaceuticals Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg.

Thuốc tham khảo:

ROSSUWELL 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ROSSUWELL 20
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Rosuvastatin được chỉ định điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp không đáp ứng với các chế độ ăn kiêng, và được dùng hỗ trợ các biện pháp điều trị giảm lipid khác trong điều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg rosuvastatin uống 1 lần mỗi ngày, và phần lớn bệnh được kiểm soát ngay ở liều khởi đầu. Nếu cần có thể tăng liều dùng lên 20 mg rosuvastatin sau 4 tuần. Chỉ tăng liều dùng lên 40 mg rosuvastatin cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng và có nguy cơ cao về bệnh tim mạch.

Bệnh nhân châu Á: Liều khởi đầu khuyên dùng là 5 mg và chống chỉ định ở liều 40 mg..

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với rosuvasfatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển. bao gồm tăng nồng độ transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatininn < 30 ml/phút)

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ

Bệnh nhân đang dùng cyclosporin

4.4 Thận trọng:

Tác động trên thận: protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc từ ống thận, đã được ghi nhận từ những bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40mg, phần lớn tình trạng này thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dầu hiệu báo trước của tình trạng của bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển.

Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị liều 40mg

Tác động trên hệ cơ – xương: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, đau cơ và đau cơ không biến chứng đã được báo cáo ở các bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin. Trong các thử nghiệm lâm sàng, hiếm gặp trường hợp bệnh nhân bị tiêu cơ vân mà đôi khi do suy giảm chức năng thận khi dùng liều 80 mg rosuvastatin. Các tình trạng trên dều được cải thiện khi bệnh nhân ngưng dùng thuốc.

Đo nồng độ creatin kinase (CK):Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ … Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Tác động trên gan: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng rosuvastatin cho bệnh nhân nghiện rượu nặng, và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Cần tiến hành làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, cần ngưng hoặc giảm liều dùng rosuvastatin. Ở bệnh nhân tăng cholesterol máu thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng viêm thận, tiến hành điều trị bệnh trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Có thể xảy ra hoa mắt, chóng mặt khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện bệnh nhân mang thai trong quá trình điều trị bằng rosuvastatin cần ngưng dùng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú:

Rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú. Chưa có dữ liệu cho thấy rosuvastatin được bài tiết trong sữa mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các phản ứng ngoại ý được ghi nhận khi dùng Rosuvastatin thông thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, có dưới 4% bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin rút khỏi nghiên cứu do biến cố ngoại ý.

Tần suất của các phản ứng ngoại ý như sau: thường gặp (> 1/100, < 1/10), ít gặp (> 1/1000, < 1/100), hiếm gặp (> 1/10000, < 1/1000)

Rối loạn hệ miễn dịch

Hiếm gặp: các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hoá

Thường gặp: táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Rối loạn da và mô dưới da

Ít gặp: ngứa, phát ban và mề đay.

Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương

Thường gặp: đau cơ.

Hiếm gặp: bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Các rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc:

Thường gặp: suy nhược.

Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, tần xuất xảy ra phản ứng ngoại ý có khuynh hướng phụ thuộc liều.

Tác động trên thận: Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin. Sự thay đổi lượng protein niệu từ không có hoặc chỉ có vết đến dương tính ++ hoặc cao hơn đã được nhận thấy ở < 1% bệnh nhân khi điều trị bằng Rosuvastatin 10mg và 20mg và khoảng 3% bệnh nhân khi điều trị bằng Rosuvastatin 40mg. Lượng protein niệu tăng nhẹ từ không có hoặc có vết đến dương tính + được ghi nhận ở liều 20mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc tự biến mất khi tiếp tục điều trị và không phải là dấu hiệu báo trước của bệnh thận cấp tính hay tiến triển.

Tác động trên hệ cơ-xương: giống như các chất ức chế men HMG-CoA reduetase khác, tác động trên hệ cơ-xương như đau cơ và bệnh cơ không có biến chứng và rất hiểm trường hợp tiêu cơ vân mà đôi khi có liên quan đến sự tổn thương chức năng thận đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin..

Tăng nồng độ CK theo liều dùng được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng rosuvastatin; phần lớn các trường hợp nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ CK tăng (> 5 x ULN), việc điều trị nên ngưng tạm thời.

Tác động trên gan: Cũng giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận ở một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin; phần lớn các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua.

Các tác dụng không mong muốn khác: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Cyclosporin: Khi điều trị đồng thời Rosuvastatin với cyclosporin, các giá trị AUC của rosuvastatin cao hơn trung bình gấp 7 lần so với trị số này ở người tình nguyện khỏe mạnh. Dùng đồng thời Rosuvastatin và cyclosporin không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.

Các chất kháng vitamin K: giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều Rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin) có thể làm tăng trị số INR. Ngưng dùng hoặc giảm liều Rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.

Gemfibrozil: Giống như các chất ức chế men HMG ~ CoA reductase khác, dùng đồng thời Rosuvastatin và Gemfibrozil làm tăng giá trị Cmax và AUC của rosuvastatin lên 2 lần.

Thuốc kháng acid: dùng rosuvastatin đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magne hydroxyd làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Khi uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng Rosuvastatin thì nồng độ rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn. Chưa có báo cáo về ý nghĩa lâm sàng của tương tác này..

Erythromycin: dùng đồng thời Rosuvastatin với erythromycin làm giảm 20% AUC (0 – t) và 30% Cmax của rosuvastatin. Tương tác này có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Thuốc tránh thai dạng uống/liệu pháp thay thế hormon (HRT): dùng đồng thời Rosuvastatin với thuốc viên uống ngừa thai làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các chất này trong huyết tương khi chọn thuốc uống ngừa thai. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời Rosuvastatin và HRT và vì vậy không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự. Tuy nhiên, kết hợp này đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và đã được dung nạp tốt.

Enzyme cytochrome P450: Các kết quả nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng men cytochrome P450. Hơn nữa, rosuvastatin là chất nền yếu cho các isoenzyme này. Không ghi nhận có tương tác liên quan về lâm sàng giữa rosuvastatin với fluconazole (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazole (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4). Dùng đồng thời itraconazol (chất ức chế CYP3A4) và rosuvastatin làm tăng 28% AUC của rosuvastatin. Sự tăng này không được xem là có ý nghĩa về lâm sàng. Vì vậy, không có tương tác thuốc do sự chuyển hóa trung gian qua cytochrome P450.

Các thuốc khác: Theo dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc đặc biệt cho thấy không có tương tác về mặt lâm sảng khi dùng đồng thời rosuvastatin và digoxin hoặc fenofibrat. Dùng đồng thời rosuvastatin với gemfibrozil, cac thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin (acid nicotinic) liều cao (> 1 g/ngảy) và colchicin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Liều dùng rosuvastatin không được vượt quá 10 mg/lần/ngày khi dùng đồng thời với các chất ức chế protease của HIV và HCV (bao gồm: atazanavir, atazanavir và ritonavir, lopinavir và ritonavir).

4.9 Quá liều và xử trí:

Chua có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Trường hợp dùng quá tiểu, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Cần theo đõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm tách máu không có hiệu quả.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG – CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Cơ chế tác dụng:

Rosuvastatin là một chất ức chể chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống, độ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 lít. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450.CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn.Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin, trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG – CoA reductase trong tuần hoàn.

Thải trừ: Khoảng 90% liều dùng được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi.Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C.Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.

Ảnh lưởng của yếu tố chủng tộc: Theo nghiên cứu dược động học tại Mỹ trên người Châu Á giá trị AUC và Cmax của rosuvastatin ở người Châu Á gấp trung bình 2 lần so với người da trắng. Do đó nên dùng liều khởi đầu 5 mg rosuvastatin và chông chỉ định dùng liều 40 mg rosuvastatin cho người Châu Á

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, Lactose, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Silicdioxyd dạng keo khan,Talc, Opadry hồng, Ethanol 96%, nước tinh khiết vừa đủ.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM