Thuốc Protamine sulfate là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Protamine sulfate (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Protamine sulfate
Phân loại: Thuốc giải độc (giải độc heparin).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V03AB14.
Brand name:
Generic : Protamine sulfate, Prosulf, Protamine Choay.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột kết tinh hoặc vô định hình để pha tiêm: Lọ 50 mg, 100 mg, 250 mg.
Thuốc tiêm: Lọ 50 mg/5 ml, 250 mg/25 ml (không có chất bảo quản).
Protamin thường được dùng dưới dạng muối sulfat, ngoài ra dạng muối clorid cũng được sử dụng.
Thuốc tham khảo:
| PROTAMIN CHOAY 10.000 UAH/10ml | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Protamine sulfate | …………………………. | 10.000 UAH |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị quá liều heparin và heparin trọng lượng phân tử thấp (dalteparin, enoxaparin, tinzaparin…).
Trung hòa tác dụng chống đông máu của heparin đã được dùng trước và trong quá trình thẩm tách hoặc phẫu thuật mổ tim (có tuần hoàn ngoài cơ thể).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch nhỏ giọt.
Dạng bột kết tinh để pha tiêm: Sau khi được pha với nước cất pha tiêm, dung dịch protamin sulfat phải được dùng ngay lập tức, phần còn thừa phải vứt bỏ. Nếu dùng nước vô khuẩn dùng để tiêm có alcol benzylic thì dung dịch protamin sulfat (10 mg/ml) bền vững trong 72 giờ ở 15 – 30 oC.
Dạng dung dịch tiêm: Protamin sulfat chủ yếu dùng để tiêm ở dạng không pha loãng, tuy nhiên có thể pha loãng cùng với dung dịch dextrose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9% để truyền tĩnh mạch. Những dung dịch đã pha loãng không được bảo quản và không được chứa chất bảo quản.
Protamin sulfat được dùng để tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch với tốc độ 5 mg/phút (không vượt quá 50 mg trong khoảng 10 phút).
Liều protamin dùng tùy thuộc vào liều heparin, đường dùng và thời gian kể từ khi bắt đầu dùng heparin. 1 mg protamin trung hòa xấp xỉ 100 đvqt heparin còn lại trong cơ thể. Tuy nhiên mỗi lần không tiêm quá 50 mg protamin.
Vì nồng độ của heparin ở trong máu giảm rất nhanh nên liều dùng của protamin cũng phải giảm nhanh theo thời gian đã trải qua kể từ khi tiêm heparin.
Phải điều chỉnh liều protamin sulfat theo thời gian cephalin hoạt hóa (TCA; aPTT).
Liều dùng:
Quá liều heparin tiêm tĩnh mạch: Sau khi tiêm heparin tĩnh mạch, liều protamin sulfat có thể điều chỉnh như sau:
| Thời gian kể từ khi dùng liều heparin cuối cùng | Liều protamin (mg/100 đvqt heparin) |
| Ít hơn 30 phút | 1 |
| Từ 30 phút – 60 phút | 0,5 đến 0,75 |
| 60 đến 120 phút | 0,375 đến 0,5 |
| Trên 120 phút | 0,25 đến 0,375 |
Quá liều heparin truyền tĩnh mạch chậm: Tiêm tĩnh mạch protamin (tốc độ không quá 5 mg/phút), 25 – 50 mg một liều duy nhất khi dừng truyền heparin.
Quá liều heparin tiêm dưới da: Liều khởi đầu 25 – 50 mg, tiêm tĩnh mạch chậm (không quá 5 mg/phút) và tiếp theo truyền nhỏ giọt phần còn lại để trung hòa trong 8 – 16 giờ. Tối đa 50 mg.
Quá liều heparin phân tử lượng thấp tiêm dưới da: Tiêm tĩnh mạch chậm (tốc độ không quá 5 mg/phút) hoặc truyền tĩnh mạch liên tục, 1 mg protamin trung hòa xấp xỉ 100 đvqt enoxaparin natri hoặc tinzaparin natri, 71 đvqt bemiparin natri, 80 – 120 đvqt certoparin natri, 82 đvqt reviparin natri. Tối đa 50 mg.
Chú ý: Nửa đời của protamin phân tử lượng thấp dài nên ảnh hưởng của nó kéo dài tới 24 giờ sau khi dùng.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh không dung nạp thuốc.
Quá liều heparin mức độ thấp hay ngừng dùng heparin.
4.4 Thận trọng:
Cần phải tiêm chậm protamin vì nếu tiêm quá nhanh có thể gây chậm nhịp tim và hạ huyết áp đột ngột, thậm chí có thể gây choáng phản vệ, bởi vậy phải chuấn bị sẵn phương tiện phòng chống sốc.
Dùng thuốc thận trọng đối với người bệnh có tiền sử dị ứng, đặc biệt dị ứng khi ăn cá, đan ông bất lực hoặc bị thắt ống dẫn tinh (vì protamin được chiết từ tinh dịch hoặc tinh hoàn cá).
Thận trọng đối với người bệnh trước đây đã tiếp xúc với protamin, bao gồm: Người đái tháo đường đã dùng protamin – zinc – insulin hoặc người đã dùng protamin sulfat để điều trị quá liều heparin.
Thận trọng với người bệnh dùng liên tiếp protamin để trung hòa một lượng lớn heparin: Chảy máu do quá liều protamin hoặc do hồi ứng hoạt tính chống đông của heparin.
Cần giám sát các thông số đông máu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù chưa có thông báo gì về các tai biến do protamin đối với người mang thai, nhưng chỉ nên dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có thông tin. Cần thận trọng khi dùng protamin sulfat với người đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Tuần hoàn: Chậm nhịp tim, trụy tim mạch hoặc sốc, hạ huyết áp, đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch protamin sulfat nhanh.
Hô hấp: Khó thở.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Phản ứng quá mẫn: Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.
Máu: Chảy máu khi quá liều.
Tuần hoàn: Tăng huyết áp, áp lực động mạch phổi.
Hô hấp: Phù phổi không phải nguyên nhân do tim (ở người bệnh nối tắt tim – phổi trong phẫu thuật tim mạch).
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Đau lưng (ở người bệnh đang làm thủ thuật như thông tim), cảm giác nóng bức, đỏ bừng mặt, mệt mỏi.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR đối với hệ tuần hoàn thường là do tiêm tĩnh mạch protamin quá nhanh. Ngoài ra cũng có thể do thuốc có tác dụng trực tiếp với cơ tim hoặc/và do gây giãn mạch ngoại vi.
Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ thường xảy ra ở người bệnh có tiền sử dị ứng với cá, người bệnh đã tiếp xúc trước đây với protamin và người bệnh có kháng thể protamin. Ngoài ra các phản ứng tương tự phản ứng phản vệ cũng xảy ra khi tiêm protamin quá nhanh. Vì các phản ứng phản vệ dạng phản vệ là những phản ứng rất nguy hiểm, có thể gây tử vong, nên chỉ được dùng protamin khi có sẵn sàng các phương tiện hồi sức cấp cứu và chống sốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có nghiên cứu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dùng quá liều, có thể gây chảy máu. Protamin có tác dụng chống đông máu yếu do có tương tác với tiểu cầu và với nhiều protein khác, trong đó có fibrinogen.
Điều trị: Truyền máu hoặc truyền huyết tương tươi để bù vào lượng máu đã mất. Nếu người bệnh bị hạ huyết áp thì cần phải truyền dịch, adrenalin, dobutamin hoặc dopamin để hồi phục.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Protamin là một protein đơn giản có trọng lượng phân tử thấp được chiết từ tinh dịch hoặc tinh hoàn cá thuộc họ Salmodiae, chứa trên 65% arginin làm cho protamin có tính base mạnh. Khi dùng đơn độc, protamin có tác dụng chống đông máu yếu, nhưng khi có mặt heparin (là chất chống đông máu có tính acid mạnh) có sự kết hợp của heparin và protamin tạo thành một phức hợp vững bền không có hoạt tính, trung hòa tác dụng chống đông máu của heparin và tác dụng chống đông máu của cả 2 chất đều mất.
Dùng trong một số chế phẩm insulin để kéo dài tác dụng của insulin do làm chậm hấp thu insulin tiêm dưới da, vì vậy những người đái tháo đường phụ thuộc insulin có nguy cơ cao về tác dụng không mong muốn (hạ huyết áp và sốc phản vệ) khi dùng protamin.
Cơ chế tác dụng:
Mặc dù protamine là một thuốc giải độc mạnh cho heparin, nhưng cơ chế hoạt động chính xác của nó vẫn chưa được biết rõ. Tuy nhiên, khi protamine kết hợp với heparin axit, một phức hợp vững bền không có hoạt tính, trung hòa tác dụng chống đông máu của heparin và tác dụng chống đông máu của cả 2 chất đều mất.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thể tích phân bố là 12,3 lít. Độ thanh thải 2,2 lít/phút. Nửa đời thải trừ là 7,4 phút.
Tác dụng của protamin sulfat xuất hiện nhanh (từ 30 giây đến 1 phút). Sau khi tiêm tĩnh mạch 5 phút, protamin có tác dụng trung hòa heparin và duy trì tác dụng được 2 giờ.
Mặc dù chuyển hóa của phức heparin – protamin chưa được sáng tỏ, nhưng có nghiên cứu cho rằng protamin trong phức có thể bị chuyển hóa một phần hoặc có thể chịu tác động của fibrinolysin và giải phóng ra heparin.
Hoặc sự trung hòa heparin dựa trên hoạt tính của antithrombin III như một phản ứng cân bằng và sự ổn định được duy trì khi có một lượng thừa protamin tự do và protaminase huyết tương làm giảm protamin tự do, dẫn đến mất sự bền vững của phức và giải phóng heparin, tái lập hoạt tính antithrombin.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Protamin sulfat tương kỵ với thuốc kháng sinh (ví dụ: Kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin và penicilin). Không được trộn lẫn với bất kỳ thuốc nào khác nếu không biết sự tương hợp của chúng.
Để truyền tĩnh mạch protamin sulfat được pha trong dung dịch dextrose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9% trong nước.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong tủ lạnh (2 – 8 oC) hoặc ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC, theo hướng dẫn của hãng sản xuất; tránh để đông băng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
