Thuốc Lyric Capsule là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lyric Capsule (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pregabalin (Pregabaline)
Phân loại: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX16.
Biệt dược gốc: Lyrica.
Biệt dược: Lyric Capsule
Hãng sản xuất : Healthcare Pharmaceuticals Ltd. (Bangladesh)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 25mg, 50mg, 75 mg, 150 mg.
Thuốc tham khảo:
| LYRIC CAPSULE 75MG | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Pregabaline | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CRAGBALIN 150 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Pregabaline | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Pregabalin là thuốc kê đơn được chỉ định để điều trị các bệnh sau:
Phối hợp cùng các thuốc chống co giật đề điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
Rối loạn lo âu lan tỏa.
Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau Herpes.
Đau cơ do xơ hóa..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pregabalin được dùng bằng đường uống, chia 2 – 3 lần mỗi ngày, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn..
Liều dùng:
Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ:
Liều khởi đầu là 150 mg, uống hàng ngày, sau đó tăng dần liều lên sau mỗi tuần tùy theo đáp ứng, tới 300 mg/ngày rồi 600 mg/ngày.
Rối loạn lo âu lan tỏa:
Liều khởi đầu 150 mg mỗi ngày, có thể tăng dần liều sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150 mg tới liều tối đa là 600mg mỗi ngày.
Đau dây thần kinh do đái tháo đường:
Người lớn: liều khởi đầu 150 mg/ngày, chia làm 3 lần; liều có thể tăng trong 1 tuần tới liều tối đa khuyến cáo 300 mg/ngày chia làm 3 lần. Tăng thêm liều không tăng thêm lợi ích, nhưng thêm nhiều ADR.
Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes:
Người lớn: Liều khuyến cáo: 150 – 300 mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần. Liều khởi đầu: 150 mg/ngày, có thể tăng tới 300 mg/ngày trong vòng 1 tuần, tùy theo hiệu quả và sự dung nạp. Nếu vẫn không đỡ sau 2 – 4 tuần điều trị với liều 300 mg/ngày, có thể tăng tới liều 600 mg/ngày chia làm 2 – 3 lần. Liều vượt quá 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày, vì tiềm năng nhiều ADR do liều cao.
Đau cơ do xơ hóa:
Liều khởi đầu 150 mg/ngày, tăng lên sau 1 tuần tùy theo đáp ứng tới 300 mg/ngày rồi 450 mg/ngày nếu thấy cần thiết.
Đối với bệnh nhân suy thận: Cần chỉnh liều theo Clcr , cụ thể như sau:
Clcr 30 – dưới 60 ml/phút: Bắt đầu 75 mg/ngày, tối đa 300 mg/ngày; chia 2 – 3 lần.
Clcr 15 – dưới 30 ml/phút: Bắt đầu 25 – 50 mg/ngày, tối đa 150 mg/ ngày; chia 2 hoặc dùng 1 lần duy nhất.
Clcr < 15 ml/phút: Bắt đầu 25 mg/ngày, tối đa 75 mg/ngày, dùng 1 lần duy nhất.
Bệnh nhân thẩm phân máu cần được nhận thêm một liều bổ sung từ 25 – 100 mg pregabalin ngay sau mỗi buổi thấm phân kéo dài 4 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định Pregabalin cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Pregabalin hoặc bất kỳ thành phân nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Các thuốc chống co giật, kể cả pregabalin thường làm tăng nguy cơ có suy nghĩ/hành vi tự sát. Do đó, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ về các biểu hiện trầm cảm, khuynh hướng muốn tự sát, những thay đổi hành vi bất thường trong quá trình điều trị và cần được hướng dẫn phải thông báo với bác sĩ ngay khi các dấu hiệu trên xuất hiện.
Phải thận trọng khi dùng pregabalin vì có thể gây phù ngoại biên. Không có kết hợp rõ ràng giữa phù ngoại biên với biến chứng tim mạch (như tăng huyết áp, suy tim sung huyết) và phù không do suy thận hoặc gan. Khi dùng phối hợp pregabalin với thiazolidinedion (thuốc chống đái tháo đường) có nguy cơ tăng trọng lượng cơ thể và phù cao hơn so với khi dùng pregabalin đơn độc.
Pregabalin gây tăng trọng lượng cơ thể liên quan đến liều và thời gian dùng thuốc; tuy nhiên, tăng cân không liên quan đến chỉ số khối lượng cơ thể (BMI) trước khi điều trị, giới tính, hoặc tuổi, và cũng không do phù. Tuy trong nghiên cứu ngắn hạn có kiểm soát, tăng cân không kết hợp với biến đổi lâm sàng quan trọng về huyết áp, nhưng tác dụng lâu dài về tim mạch chưa được làm rõ. Ngoài ra, pregabalin không làm mất kiểm soát glucose huyết.
Đối với người bệnh đã có bệnh tim từ trước, phải thận trọng khi dùng thuốc vì có thể làm tăng nguy cơ gây suy tim.
Thuốc có ảnh hưởng đến thần kinh trung ương bao gồm: buôn ngủ, chóng mặt, có thể làm giảm cả thể chất và tỉnh thần của bệnh nhân, do đó cần thận trọng trên những đối tượng lái xe hoặc vận hành máy.
Pregabalin có thể làm tăng CPK và có thể gây glubin cơ – niệu kịch phát (mặc dù hiếm gặp). Bệnh nhân cần thông báo với bác sỹ khi có đau, yếu cơ, tăng nhạy cảm đau đặc biệt khi có kèm theo sốt hoặc mệt mỏi, khó chịu. Phải ngừng thuốc khi có dấu hiệu của bệnh cơ.
Cần ngưng từ từ và giảm liều pregabalin trong ít nhất 1 tuần trước khi ngừng thuốc để tránh sự tăng tần suất động kinh như đối với các thuốc chống co giật nói chung.
Cần thận trọng với các bệnh nhân có tiền sử nghiện thuốc. Theo dõi các dấu hiệu lạm dụng thuốc (như nhờn thuốc, xu hướng tăng liều hay hành vi tìm kiếm thuốc). Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, tỷ lệ bệnh nhân dùng pregabalin có biểu hiện sảng khoái là 4% so với 1% ở nhóm chứng. Trong các nghiên cứu trên quần thể bệnh nhân, tỷ lệ này lớn hơn, từ 1 – 12%. Khi ngừng thuốc nhanh và đột ngột, thấy các biểu hiện của lệ thuộc thuốc như mất ngủ, nôn, đau đầu, tiêu chảy.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thị giác.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa tiến hành các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên sử dụng Pregabalin trong thai kỳ nếu lợi ích thu được vượt hẳn rủi ro có thể xảy ra đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Do nhiều thuốc được tiết vào sữa mẹ, và do nguy cơ gây ung thư trong các nghiên cứu trên động vật, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc tùy theo mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất gặp ADR có thể bị ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc các liệu pháp phối hợp. Trong các thử nghiệm về động kinh, ADR thường xảy ra nhiều hơn so với điều trị đau. Sau đây là các ADR có trên cả 2 thử nghiệm:
Thường gặp, ADR > 10/100
Tim mạch: Phù ngoại vi.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, ngủ gà, mất điều vận, đau đầu.
Hệ tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng.
Hệ cơ – xương: Run cơ.
Mắt: Nhìn mờ, song thị.
Khác: Nhiễm khuẩn.
Ít gặp,1/100 < ADR < 1/1000
Tim mạch: Đau ngực, phù.
Thần kinh trung ương: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất/giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường/giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.
Da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa.
Nội tiết và chuyển hóa: Ứ dịch, giảm glucose huyết.
Dạ dày – ruột: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày – ruột.
Sinh dục – tiết niệu: Tiểu nhiều và tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục.
Máu: Giảm tiểu cầu.
Cơ – xương: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung cơ, dị cảm, tăng CPK, chuột rút, đau cơ, nhược cơ.
Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc.
Tai: Giảm thính lực.
Hô hấp: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng – thanh quản.
Khác: Hội chứng giả cúm, phản ứng dị ứng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Áp-xe, suy thận cấp, lệ thuộc thuốc (hiếm gặp), kích động, albumin niệu, phản ứng phản vệ, thiếu máu, phù mạch, rối loạn ngôn ngữ, viêm dạ dày, ngừng thở.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.
Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.
Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuấn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.
Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do pregabalin được thải trừ chính qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, một lượng không đáng kể được chuyển hóa (< 2%) của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa, không kìm hãm chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm (in vitro), và không gắn với protein huyết tương, pregabalin không tạo ra tương tác, hoặc bị tương tác dược động học.
Các nghiên cứu in vivo không cho thấy liên quan về tương tác dược động học lâm sàng với phenytoin, carbamazepine, valproic acid, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hoặc ethanol. Thêm vào đó, phân tích hướng đối tượng đã chỉ ra rằng 3 nhóm thuốc thường dùng, các thuốc chống tiểu đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu và insulin, và việc thường dùng các thuốc chống động kinh, phenytoin, carbamazepine, valproic acid, lamotrigine, phernobarbital, tiagabine, và topiramate, không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến thanh thải pregabalin. Tương tự như vậy, các phân tích này cũng cho thấy pregabalin không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến thanh thải phenytoin, carbamazepine, valproic acid, lamotrigine, topiramate và phemobarbital.
Dùng chung pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisterone và/hoặc ethinyl oestradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 loại thuốc.
Dùng liều đa đường uống pregabalin kết hợp với oxycodone, lorazepam, hoặc ethanol không có tác động lâm sàng quan trọng nào đến sự hô hấp. Sự có mặt của Pregabalin tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động gây ra bởi oxycodone. Pregabalin có thể tăng tác dụng của ethanol và lorazepam.
4.9 Quá liều và xử trí:
Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít. Dùng liều pregabalin cao nhất được báo cáo là 800mg không thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng.
Trong các báo cáo hậu mãi, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất khi dùng quá liều Pregabalin bao gồm buồn ngủ, trạng thái lú lẫn, kích động và bồn chồn. Trong trường hợp hiếm, trường hợp hôn mê đã được báo cáo.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có chỉ định, gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ. Thẩm phân máu nếu có chỉ định (loại bỏ pregabalin khoảng 50% trong 4 giờ)..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Lyric capsule (Pregabalin) có ái lực gắn mạnh với vị trí alpha2-delta (một tiểu đơn vị phụ của kênh calci phụ thuộc điện thế) ở các mô của hệ thần kinh trung ương. Mặc dù cơ chế tác dụng ota Pregabalin vẫn còn chưa được hiểu rõ, kết quả nghiên cứu trên chuột với các dẫn chất có cấu trúc tương tự Pregabalin (như gabapentin) cho thấy việc gắn kết của Pregabalin với tiểu đơn vị alpha2-delta có thể liên quan đến tác dụng giảm nhạy cảm với kích thích đau và chống động kinh của Pregabalin trên động vật. Kết quả thử nghiệm invitro cho thấy Pregabalin làm giảm giải phóng một số chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci, có thể là do thuốc làm thay đổi chức năng của kênh calci.
Mặc dù là một dẫn chất của chất ức chế dẫn truyền thần kinh gamma-aminobutyric acid (GABA) nhưng Pregabalin không gắn trực tiếp với thụ thể GABAA, GABAB hay Benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABA trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, không làm thay đổi nồng độ GABA ở não chuột và không ảnh hưởng đến sự tạo thành và phân hủy GABA. Tuy nhiên sử dụng Pregabalin kéo dài trên các tế bào thần kinh nuôi cấy làm tăng mật độ protein vận chuyển GABA và tăng tốc độ vận chuyển GABA. Pregabalin không ức chế kênh Na+, không hoạt động tại các thụ thể opiat, không làm thay đổi hoạt tính của enzym cyclooxygenase. Thuốc cũng không có hoạt tính trên thụ thể serotonin và dopamin, không ức chế sự tái hấp thu dopamin, serotonin và noradrenalin.
Cơ chế tác dụng:
Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α2– δ protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương.
Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố
Sau khi uống viên nang Pregabalin ở điều kiện nhịn đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 giờ. Sinh khả dụng bằng đường uống của Pregabalin > 90% và không phụ thuộc vào liều. Sau khi dùng liều đơn (25mg đến 300mg) và liều đa (75 đến 900mg/ ngày), nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và giá trị diện tích dưới đường cong (AUC) tăng tuyến tính. Sau khi lập lại liều này, trạng thái ổn định đạt được trong vòng từ 24 đến 48 giờ.
Tỷ lệ hấp thu Pregabalin giảm xuống khi uống thuốc trong bữa ăn, làm giá trị Cmax giảm khoảng 25% đến 30% và Tmax tăng lên khoảng 3 giờ. Tuy nhiên, Pregabalin có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Pregabalin không gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố biểu kiến của Pregabalin sau khi uống là khoảng 0,5L/kg. Mặc dù chưa có dữ liệu nghiên cứu trên người nhưng Pregabalin vượt qua được hàng rào máu não khi nghiên cứu trên chuột nhất, chuột cống và khi. Ngoài ra, Pregabalin cũng vượt qua được hàng rào nhau thai khi nghiên cứu trên chuột cống và thuốc được tìm thấy trong sữa của chuột.
Chuyển hóa và thải trừ
Pregabalin bị chuyển hóa không đáng kể khi dùng cho người. Sau khi sử dụng Pregabalin có nguyên tử đánh dấu, khoảng 90% liều sử dụng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất N-methyl hóa của Pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu chiếm 0,9% liều sử dụng.
Pregabalin được loại khỏi vòng tuần hoàn lớn dưới dạng không chuyên hóa nhờ quá trình bài tiết ở thận với thời gian bán thải trung bình là 6,3 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Tốc độ thanh thải thận trung bình được ước lượng khoảng 67,0 đến 80,9 mL/phút ở người trẻ tuổi khỏe mạnh
SUY THẬN VÀ LỌC MÁU:
Tốc độ thanh thải Pregabalin gần như tỷ lệ với tốc độ thanh thải creatinin. Cần giảm liều khi sử dụng cho bệnh nhân giảm chức năng thận. Pregabalin có thể được loại khỏi huyết tương bằng cách lọc máu. Sau 4 giờ lọc máu, nồng độ Pregabalin trong huyết tương giảm xuống còn 50%. Đối với bệnh nhân lọc máu, phải hiệu chỉnh liều dùng.
Bệnh nhân cao tuổi: tốc độ thanh thải creatinin có xu hướng giảm xuống ở bệnh nhân cao tuổi do tốc độ thanh thải creatinin giảm. Có thể cần giảm liều Pregabalin ở bệnh nhân giảm chức năng thận do tuổi tác.
Bệnh nhân nhi: dược động học của Pregabalin chưa được nghiên cứu đầy đủ trên bệnh nhân nhi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: lactose monohydrate, pregelatinized starch (starch STA RX-1500), talc, magnesium stearate, empty hard gelatin capsule shell – size# 2.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Lyric Capsule do Healthcare Pharmaceuticals Ltd. sản xuất (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
