Thuốc Avucibe là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Avucibe (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pregabalin (Pregabaline)
Phân loại: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N03AX16.
Biệt dược gốc: Lyrica.
Biệt dược: Avucibe
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 75 mg
Thuốc tham khảo:
| AVUCIBE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Pregabaline | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đau thần kinh: Pregabalin được chỉ định điều trị đau thần kinh trung ương và ngoại vi ở người lớn.
Pregabalin được chỉ định điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn bộ thứ phát ở người lớn.
Rối loạn lo âu lan tỏa: Pregabalin được chỉ định điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (Generalized Anxiety Disorder – GAD) ở người lớn
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Có thể uống cùng thức ăn hoặc không.
Liều dùng:
Khoảng liều dùng từ 150 mg đến 600 mg mỗi ngày được chia thành 2-3 lần
Đau thần kinh:
Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày được chia thành 2-3 lần. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian 3-7 ngày và nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm.
Động kinh:
Liều khởi đầu 150 mg/ngày được chia thành 2-3 lần. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau 1 tuần. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.
Rối loạn lo âu lan tỏa:
Khoảng liều dùng từ 150 mg – 600 mg mỗi ngày, chia thành 2 hoặc 3 lần. cần thường xuyên đánh giá lại nhu cầu điều trị.
Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150 mg/ngày. Dựa trên mức đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều tới 300 mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Sau khi điều trị thêm 1 tuần liều dùng có thể tăng tới 450 mg/ngày. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.
Ngưng sử dụng Pregabalin:
Nếu phải ngưng sử dụng pregabalin, cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần.
Liều dùng cho một số nhóm bệnh nhân đặc biệt:.
Bệnh nhân suy thận:
Giảm liều trên các bệnh nhân tổn thương chức năng thận phải tùy theo từng cá nhân và theo hệ số thanh thải creatinin (Clcr).
CrCl, mL / phút = (140 – tuổi) × (trọng lượng, kg) × (0,85 nếu là nữ) / (72 × Cr)
Pregabalin được loại bỏ hiệu quả từ huyết tương bằng cách thẩm tách máu (50% thuốc trong 4 giờ). Đối với các bệnh nhân đang phải thẩm tách máu, liều hàng ngày của pregabalin cần được điều chỉnh tùy theo chức năng thận. Bên cạnh liều dùng hàng ngày, nên dùng một liều bổ sung ngay sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu.
Bảng 1: Điều chỉnh liều Pregabalin theo chức năng thận:
| Độ thanh lọc creatinin (CLcr)(mL/min) | Tổng liều dùng hằng ngày * | Lần dùng mỗi ngày | |
| Liều khởi đầu (mg/ngày) | Liều tối đa (mg/ngày) | ||
| ≥ 60 | 150 | 600 | BID hoặc TID |
| ≥ 30 – < 60 | 75 | 300 | BID hoặc TID |
| ≥ 15 – < 30 | 25-50 | 150 | Một lần mỗi ngày hoặc BID |
| < 15 | 25 | 75 | Một lần mỗi ngày |
| Liều bổ sung sau thẩm phân máu (mg) | |||
| 25 | 100 | Liều duy nhất** | |
BID=chia 2 lần/ngày
TID= chia 3 lần/ngày
*Tổng liều hàng ngày (mg/ngày) cần chia như được chỉ định bởi chế độ liều để cung cấp mg/liều.
** Liều bổ sung là liều bổ sung thêm duy nhất.
Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan.
Trẻ em dưới 12 tuổi và thiếu niên (12 – 17 tuổi): Sự an toàn và hiệu quả của pregabalin cho trẻ em dưới 12 tuổi và thiếu niên chưa được thiết lập. Không nên dùng thuốc cho đối tượng này.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Người cao tuổi có thể cần giảm liều do chức năng thận suy giảm.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với pregabalin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Một số bệnh nhân tiểu đường bị tăng cân khi dùng pregabalin có thể cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.
Cần ngưng sử dụng pregabalin ngay nếu có triệu chứng phù mạch như phù mặt, phù quanh miệng hoặc phù đường hô hấp trên.
Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy co xảy ra các tai nạn do chấn thương (ngã) ở người cao tuổi. Đã có các báo cáo về mất ý thức, lú lẫn và sa sút tinh thần. Do vậy, bệnh nhân phải được chỉ dân cần thận trọng cho đên khi quen với các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra với thuốc.
Uống thuốc có thể gây ra tình trạng mờ mắt nhất thời và một số thay đổi khác về thị lực. Khi ngưng dùng thuốc, các triệu chứng về thị lực này có thể sẽ hết hoặc giảm bớt.
Suy thận: Mặc dù ảnh hưởng của việc dùng thuốc trên bệnh nhân suy thận có hồi phục chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống, đã có báo cáo rằng chức năng thận được cải thiện sau khi ngừng hoặc giảm liều pregabalin.
Trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, sau khi ngưng thuốc, đã quan sát thấy hội chứng cai thuốc trên một số bệnh nhân gồm: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, vã mồ hôi và tiêu chảy.
Cũng như bất kỳ loại thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương nào, cần đánh giá cẩn thận bệnh nhân để tìm hiểu về tiền sử lạm dụng thuốc và quan sát các dấu hiệu dùng sai hay lạm dụng pregabalin trên bệnh nhân (ví dụ: biểu hiện tăng dung nạp thuốc, tăng liều thuốc, hành vi tìm kiếm thuốc).
Mặc dù chưa xác định được mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng pregabalin và bệnh suy tim sung huyết nhưng đã có một số báo cáo về bệnh suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân dùng pregabalin. Trong một số thử nghiệm ngắn hạn trên các bệnh nhân không có dấu hiệu lâm sàng của các bệnh về tim hoặc mạch ngoại vi, không có mối liên hệ rõ ràng giữa phù ngoại vi và các biến chứng tim mạch như tăng huyết áp hoặc suy tim sung huyết. Do dữ liệu trên các bệnh nhân suy tim sung huyết nặng còn hạn chế, cần thận trọng khi dùng pregabalin trên các bệnh nhân này.
Trong điều trị đau thần kinh trung ương do chấn thương tủy sống, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn nói chung, tác dụng không mong muốn trên hệ thống thần kinh trung ương và đặc biệt là buồn ngủ tăng lên.
Hành vi và ý định tự tử: Ý định và hành vi tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhận được điều trị bằng thuốc chống động kinh trong một số trường hợp. Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu đối chứng giả dược ngẫu nhiên về thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ tự tử và hành vi tự tử tăng lên. Cơ chế của nguy cơ này chưa được nghiên cứu và dữ liệu sẵn có không loại trừ khả năng tăng nguy cơ cho pregabalin.
Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới: Xuất hiện khi dùng pregabalin cùng với các thuốc có khả năng gây táo bón, chẳng hạn như thuốc giảm đau opioid có thể gây giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ như tắc nghẽn đường ruột, tắc ruột , táo bón). Khi sử dụng kết hợp pregabalin và các opioid, cần cân nhắc các biện pháp phòng ngừa táo bón (đặc biệt ở bệnh nhân nữ và người cao tuổi).
Bệnh não: Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân có nguy cơ tiềm ẩn của bệnh não
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Pregabalin có thể gây chóng mặt, buồn ngủ có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Do vậy, không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động mạo hiểm khác cho đến khi xác định được thuốc có ảnh hưởng đến việc thực hiện các hoạt động này hay không..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc dùng pregabalin trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng gây độc trên khả năng sinh sản. Chưa biết rõ về nguy cơ có thể xảy ra trên người. Do vậy, không nên dùng pregabalin khi đang mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả cho phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ.
Thời kỳ cho con bú:
Pregabalin được bài tiết vào sữa mẹ. Do tính an toàn của pregabalin ở trẻ nhỏ chưa được biết, nên không khuyến cáo nuôi con bằng sữa mẹ khi đang điều trị bằng pregabalin. Khi quyết định nên ngưng nuôi con bằng sữa mẹ hay ngưng điều trị bằng pregabalin thì cần cân nhăc giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với trẻ và lợi ích khi điều trị bằng thuốc này đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo gồm chóng mặt và buồn ngủ. Các tác dụng không mong muốn thường gặp ở mức độ nhẹ và vừa.
Các phản ứng bất lợi xảy ra được liệt kê theo nhóm và tần suất như sau: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/10.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000).
| Hệ cơ quan | Tác dụng phụ | |
| Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng | ||
| Thường gặp | Viêm mũi họng | |
| Rối loạn máu và bạch huyết | ||
| Ít gặp | Giảm bạch cầu trung tính | |
| Rối loạn hệ miễn dịch | ||
| Ít gặp | Quá mẫn | |
| Hiếm gặp | Phù mạch, phản ứng dị ứng | |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | ||
| Thường gặp | Tăng sự thèm ăn | |
| Ít gặp | Chán ăn, hạ đường huyết | |
| Rối loạn tâm thần | ||
| Thường gặp | Hưng cảm, lú lẫn, cáu kỉnh, mất định hướng, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục. | |
| Ít gặp | Ảo giác, cơn hoảng loạn, bồn chồn, kích động, lo lắng, trầm cảm, phấn chấn, hung hăng, tâm trạng thất thường, mất nhân cách, khó nhớ từ, giấc mơ bất thường, tăng ham muốn tình dục, mất khả năng đạt cực khoái, vô cảm. | |
| Hiếm gặp | Mất kiểm soát | |
| Rối loạn thần kinh | ||
| rất thường gặp | Chóng mặt. buồn ngủ, nhức đầu | |
| Thường gặp | Thất điều, phối hợp bất thường, run, rối loạn vận ngôn, quên, suy giảm trí nhớ, rối loạn chú ý, dị cảm, giảm cảm giác, an thân, rối loạn cân bằng, li bì. | |
| ít gặp | Ngất, sững sờ, co cơ, mất ý thức, tăng động, loạn động, chóng mặt tư thế, run khi vận động hữu ý, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, sa sút tâm thần, rối loạn ngôn ngữ giảm phản xạ, tăng cảm giác, cảm giác bỏng, mất vị giác, khó chịu. | |
| Hiếm gặp | Co giật, loạn khứu giác, giảm chức năng vận động, rối loạn viết chữ. | |
| Rối loạn mắt | ||
| Thường gặp | Nhìn mờ, song thị | |
| Ít gặp | Mất thị giác ngoại vi, rối loạn thị giác, sưng mắt, thu hẹp thị trường, giảm thị lực, đau mắt, mỏi mắt, hoa mắt, khô mắt, tăng chảy nước mắt, kích ứng mắt. | |
| Hiếm gặp | Mất thị lực, viêm giác mạc, rung giật nhãn cầu, thay đổi cảm nhận thị giác về chiều sâu, giãn đồng tử, lác, lóa sáng | |
| Rối loạn tai và mê nhĩ | ||
| Thường gặp | Chóng mặt | |
| Ít gặp | Tăng thính | |
| Rối loạn tim mạch | ||
| Ít gặp | Nhịp tim nhanh, block nhĩ thất độ I, nhịp xoang chậm, suy tim sung huyết. | |
| Hiếm gặp | Kéo dài khoáng QT, nhịp xoang nhanh, loạn nhịp xoang. | |
| Rối loạn mạch máu | ||
| Ít gặp | Hạ huyết áp, tăng huyết áp, nóng bừng, đỏ bừng mặt, lạnh tay chân | |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | ||
| Ít gặp | Khó thở, chày máu cam, ho, sung huyết mũi, viêm mũi, ngáy, khô mũi | |
| Hiếm gặp | Phù phổi, hẹp thanh quản | |
| Rối loạn tiêu hóa | ||
| Thường gặp | Nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi. chướng bụng, khô miệng | |
| Ít gặp | Bệnh trào ngược dạ dày thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm xúc giác ở miệng | |
| Hiếm gặp | Cổ nướng, viêm tụy, sưng lưỡi, khó nuốt | |
| Rối loạn gan mật | ||
| Ít gặp | Tăng men gan (AST, ALT) | |
| Hiếm gặp | Vàng da | |
| Rất hiếm gặp | Suy gan, viêm gan | |
| Rối loạn da và mô dưới da | ||
| Ít gặp | Phát ban dát sần, nổi mày đay, tăng tiết mồ hôi, ngứa | |
| Hiếm gặp | Hội chứng Stevens Johnson, đổ mồ hôi lạnh | |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | ||
| Thường gặp | Chuột rút, đau khớp, đau lưng, đau chi. co thắt cổ tử cung | |
| Ít gặp | Sưng khớp, đau cơ, co giật cơ, đau cổ, cứng cơ | |
| Hiếm gặp | Tiêu cơ vân | |
| Rối loạn thận và tiết niệu | ||
| Ít gặp | Tiểu không tự chủ, khó tiểu | |
| Hiếm gặp | Suy thận, thiểu niệu, bí tiểu | |
| Rối loạn sinh sản và vú | ||
| Thường gặp | Rối loạn cương dương | |
| Ít gặp | Loạn chức năng tình dục, xuất tinh chậm, đau bụng kinh, đau vú | |
| Hiếm gặp | Vô kinh, vú tiết dịch, tăng kích thước vú, vú to ở đàn ông | |
| Rối loạn toàn thân và tại nơi điều trị | ||
| Thường gặp | Phù mạch ngoại vi, phù mạch, dáng đi bất thường, ngã, cảm giác say, cảm giác bất thường, mệt mỏi | |
| Ít gặp | Phù nề toàn thân, phù mặt đau ngực, đau, sốt, khát, ớn lạnh, suy nhược | |
| Thăm khám | ||
| Thường gặp | Tăng cân | |
| Ít gặp | Tăng creatin phosphokinase máu, tăng glucose máu, giảm số lượng tiểu cầu, tăng creatinin máu, giảm kali máu, giảm cân | |
| Hiếm gặp | Giảm tế bào bạch cầu, tăng Creatinin huyết | |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.
Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.
Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.
Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do Pregabalin được thải trừ chính qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, một lượng không đáng kể được chuyển hóa (< 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa), không kìm hãm chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm (in vitro), và không gắn với protein huyết tương, Pregabalin không tạo ra tương tác, hoặc bị tương tác dược động học.
Trong các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa Pregabalin với Phenytoin, Carbamazepine, Acid valproic, Lamotrigine, Gabapentin, Lorazepam, Oxycodone hoặc Ethanol. Đánh giá dược động học đối tượng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị tiểu đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, Phenobarbital, Tiagabine và Topiramate, không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến thanh thải Pregabalin.
Dùng đồng thời Pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống Norethisterone và/hoặc Ethinyl oestradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 loại thuốc.
Pregabalin có thể ảnh hưởng tới tác dụng của Ethanol và Lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, dùng nhiều liều prebagalin đường uống kết hợp với oxycodon, lorazépam, hoặc ethanol không gây tác động lâm sàng quan trọng nào đến hoạt động hô hấp. Pregabalin làm tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động tổng thể gây ra bởi oxycodon
Đã có báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Đã có báo cáo về các biến cố liên quan đến giảm chức năng đường tiêu hóa dưới như: tắc ruột, liệt ruột gây tắc nghẽn, táo bón) khi dùng pregabalin với các thuốc có khả năng gây táo bón, ví dụ như thuốc giảm đau nhóm opioid..
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện của quá liều bao gồm: Buồn ngủ, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, lo âu và bồn chồn. Trong một số trường hợp hiếm hoi có thể xảy ra hôn mê.
Cách xử trí: Điều trị quá liều pregabalin cần bao gồm các biện pháp hỗ trợ tổng quát và có thể bao gồm cả thẩm tách máu nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Pregabalin là thuốc chống động kinh, cơ chế tác dụng của thuốc là gắn với 1 tiểu đơn vị (α2– δ protein) của kênh calci đóng mở bằng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương. Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.
Cơ chế tác dụng:
Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α2– δ protein) của kênh calci cổng điện thế trong hệ thống thần kinh trung ương.
Bằng chứng từ mô hình động vật có tổn thương thần kinh chỉ ra rằng pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cảm thụ đau phụ thuộc vào canxi ở tủy sống, có thể thông qua sự ngăn cản vận chuyển canxi và/hoặc giảm dòng canxi. Bằng chứng từ các mô hình động vật khác có tổn thương thần kinh cho thấy hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua các tương tác với các con đường phó giao cảm và serotonin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Dược động học ổn định của Pregabalin là giống nhau trên những người tình nguyện khỏe mạnh, các bệnh nhân đang dùng thuốc chống động kinh và các bệnh nhân đau mãn tính.
Hấp thu:
Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ trong cả dùng liều đơn và liều đa. Khả dụng sinh học dùng đường uống của Pregabalin khoảng 90% và phụ thuộc vào liều dùng. Khi dùng nhắc lại, tình trạng ổn định đạt được trong 24 – 48 giờ. Tỉ lệ hấp thu của Pregabalin giảm khi dùng cùng thức ăn dẫn đến Cmax giảm khoảng 25-30% và kéo dài tmax sau khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng Pregabalin cùng thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến mức độ hấp thu Pregabalin.
Phân bố:
Ở người, thể tích phân bố của Pregabalin sau khi dùng đường uống khoảng 0,56L/kg. Pregabalin không liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa:
Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Sau khi dùng Pregabalin phóng xạ đánh dấu, khoảng 98% tìm thấy trong nước tiểu ở dạng Pregabalin chưa chuyển hóa. Dẫn xuất N-methylated của pregabalin, chất chuyển hóa chính của Pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu nào về sự biến đổi pregabalin đồng phân tả tuyền thành đồng phân hữu tuyền.
Thải trừ:
Pregabalin được thải trừ khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu do bài tiết qua thận ở dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình của Pregabalin khoảng 6,3 giờ. Tốc độ thanh thải pregabalin huyết tương và tốc độ thanh thải thận tỷ lệ thuận với tốc độ thanh thải creatinin.
Tuyến tính/không tuyến tính:
Dược động học của Pregabalin là tuyến tính trong phạm vi liều khuyến cáo hằng ngày. Các đặc tính dược động học của liều đã có thể dự đoán từ các dữ liệu của liều đơn. Sự thay đổi dược động học đối với pregabalin thấp (<20%). Dược động học đa liều có thể dự đoán được từ dữ liệu đơn liều. Do đó không cần phải theo dõi thường xuyên nồng độ của pregabalin trong huyết tương.
Dược động học ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Giới tính: Các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy giới tính không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến nồng độ của pregabalin trong huyết tương.
Suy thận: Tốc độ thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với tốc độ thanh thải creatinin. Pregabalin được loại bỏ hiệu quả khỏi huyết tương qua thẩm tách máu (sau 4 giờ thẩm tách máu nồng độ của pregabalin trong huyết tương giảm khoảng 50%). Bởi vì thải trừ qua thận là đường thải trừ chính, cần phải giảm liều cho bệnh nhân suy thận và dùng liều bổ sung cho bệnh nhân thẩm tách máu.
Suy gan: Chưa có nghiên cứu dược động học cụ thể nào được tiến hành trên bệnh nhân suy gan. Vì pregabalin được chuyển hóa không đáng kể và được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không chuyển hóa nên chức năng gan suy giảm sẽ không làm thay đổi đáng kế nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Trẻ em: Nghiên cứu trên những bệnh nhân trẻ bị động kinh (nhóm tuối từ 1 đến 23 tháng, từ 2 đến 6 tuổi, từ 7 đến 11 tuổi và từ 12 đến 16 tuổi) ở các liều 2,5; 5; 10 và 15 mg/kg/ngày.
Sau khi uống pregabalin lúc đói ở bệnh là trẻ em, nhìn chung thời gian để đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương là tương tự nhau ở các nhóm tuổi và diễn ra trong khoảng từ 0,5 đến 2 giờ sau khi dùng thuốc.
Thời gian bán thải của pregabalin khoảng 3 đên 4 giờ ở trẻ em dưới 6 tuổi và từ 4 đên 6 giờ ở trẻ em từ 7 tuổi trở lên.
Không có nghiên cứu dược động học pregabalin ở bệnh nhân dưới 3 tháng tuổi.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Tốc độ thanh thải creatinin có xu hướng giảm khi tuổi cao. Mức giảm của tốc độ thanh thải pregabalin theo đường uống thống nhất với mức giảm của tốc độ thanh thải creatinin khi tuổi cao. Có thể cần giảm liều pregabalin cho các bệnh nhân tổn thương chức năng thận do tuổi cao.
Phụ nữ cho con bú: Dược động học của liều pregabalin 150mg dùng 12 giờ/lần đã được khảo sát ở 10 phụ nữ đang có tiết sữa, các phụ nữ này đang ở giai đoạn sau khi sinh tối thiểu là 12 tuần. Sự tiết sữa ít ảnh hưởng hoặc không có ảnh hưởng đến dược động học của pregabalin. Pregabalin được tiết vào sữa với nồng độ ổn định trung bình vào khoảng 76% so với nồng độ thuốc trong huyết tương của mẹ. Liều pregabalin trung bình từ sữa mẹ mà trẻ nhận hàng ngày (giả sử lượng sữa mẹ tiêu thụ trung bình là 150 ml/kg/ngày) là 0,31 mg/kg/ngày, liều này tính theo mg/kg sẽ là khoảng 7% so với liều của người mẹ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Microcrystalline cellulose , magnesi stearat, bột talc, crospovidon.
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác..
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Avucibe do Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây sản xuất (2019).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
