Thuốc Getvilol Tablets là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Getvilol Tablets (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nebivolol
Phân loại: Thuốc ức chế thụ thể giao cảm chọn lọc beta1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AB12.
Biệt dược gốc: Nebilet.
Biệt dược: Getvilol Tablets
Hãng sản xuất : Getz Pharma (Pvt) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 2.5mg, 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| GETVILOL TABLETS 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Nebivolol | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
GETVILOL TABLETS (Nebivolol) được chỉ định điều trị:
Tăng huyết áp
Điều trị tăng huyết áp vô căn..
Suy tim mãn tính (CHF)
Điều trị suy tim mãn tính ổn định nhẹ và trung bình ngoài các liệu pháp điều trị chuẩn cho bệnh nhân > 70 tuổi.
Getvilol (Nebivolol) có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống thuốc với một lượng vừa đủ nước (một cốc nước) trong hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Tăng huyết áp:
Liều một viên (5mg) mỗi ngày, tốt nhất là cùng một lúc trong ngày. Thuốc có thể uống cùng hoặc không với thức ăn. Chỉnh liều dầu tiên nên được thực hiện khoảng mỗi 1-2 tuần dựa trên độ dung nạp của bệnh nhân. Liều tối đa khuyến cáo là 10mg nebivolol mỗi ngày một lần. Tác dụng hạ huyết áp thấy rõ sau 1-2 tuần điều trị. Đôi khi, hiệu quả tối ưu đạt được chỉ sau 4 tuần.
Trong giai đoạn chỉnh liều, trong trường hợp suy tim xấu đi hoặc không dung nạp, khuyến cáo trước tiên giảm liều nebivolol, hoặc ngừng thuốc nếu cần thiết (trong trường hợp hạ huyết áp nặng, suy tim nặng hơn kèm theo phù phổi cấp tính, sốc tim có triệu chứng nhịp tim chậm hoặc chặn nhĩ thất).
Bệnh nhân suy thận
Ở bệnh nhân suy thận, liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg mỗi ngày. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể tăng lên đến 5 mg. Thận trọng khi chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan
Những dữ liệu trên bệnh nhân suy gan hoặc rối loạn chức năng gan còn giới hạn. Vì vậy, chống chi định khi sử dụng nebivolol cho bệnh nhân này.
Người cao tuổi
Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khuyến cáo khởi đầu là 2.5mg mỗi ngày. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể tăng lên đến 5 mg. Tuy nhiên, dựa vào những dữ liệu còn giới hạn khi sử dụng thuốc cho đối tượng trên 75 tuổi, nên thận trọng và phải được giám sát chặt chẽ khi sử dụng thuốc cho đối tượng này.
Suy tim mãn tính
Điều trị suy tim mãn tính ổn định được bắt đầu với chỉnh liều tăng dần cho đến khi bệnh nhân đạt được liều duy trì tối ưu.
Bệnh nhân phải có suy tim mãn tính ổn định mà không có suy cấp tính trong 6 tuần qua. Khuyên cáo các bác sĩ điều trị nên là người có kinh nghiệm trong việc kiểm soát bệnh suy tim mãn tính.
Đối với những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc tim mạch bao gồm cả thuốc lợi tiểu và/hoặc digoxin và/hoặc các chất ức chế ACE và/hoặc đối kháng angiotensin II, liều dùng của các thuốc này phải được ổn định trong suốt hai tuần qua trước khi bắt đầu điều trị nebivolol.
Liều xác định ban đầu nên dược thực hiện dựa theo những bước sau cách 1 – 2 tuần và phụ thuộc vào dung nạp của từng bệnh nhân: 1,25 mg nebivolol, tăng lên 2,5mg nebivolol một lần mỗi ngày, sau đó tăng lên 5mg một lần mỗi ngày và tăng lên 10 mg một lần mỗi ngày.
Liều khuyến cáo tối đa mỗi ngày là 10mg nebivolol.
Bắt đầu điều trị và mỗi lần tăng liều nên được giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong thời gian ít nhất là 2 giờ để chắc chắn tình trạng lâm sàng (đặc biệt huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, dấu hiệu xấu đi của suy tim) vần ổn định.
Những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với tất cả các bệnh nhân đang điều trị với liều khuyến cáo tối đa. Nếu cần thiết, liều dùng đạt được cũng có thể giảm từng bước và sau đó lặp lại nếu phù hợp.
Trong suốt quá trình xác định liều dùng, nếu tình trạng suy tim xấu đi hoặc không dung nạp, khuyến cáo ban đầu là giảm liều dùng của nebivolol, hoặc ngừng ngav lặp tức nếu cần thiết (nếu như hạ huyết áp nghiêm trọng, suy tim nặng và phù phổi cấp, sốc tim, triệu chứng nhịp tim chậm hoặc chẹn nhĩ thất).
Điều trị suy tim mạn tính ổn định với nebivolol thường là điều trị lâu dài.
Không nên ngừng điều trị với nebivolol đột ngột vì điều này có thể dẫn đến tình trạng suy tim trầm trọng hơn. Nếu cần thiết phải ngưng dùng thuốc, nên giảm dần dần liều lượng chia thành từng phần mỗi tuần.
Đối với bệnh nhân suy thận
Không cần thiết điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình bởi vì việc xác định liều dùng đến liều tối đa dung nạp sẽ được điều chỉnh tùy vào mỗi bệnh nhân. Không có kinh nghiệm sử dụng thuốc đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải trong máu > 250mcmol/L). Vì vậy, khuyến cáo không sử dụng nebivolol cho những đối tượng này.
Đối với bệnh nhân suy gan
Những dữ liệu trên bệnh nhân suy gan hoặc rối loạn chức năng gan còn giới hạn. Vì vậy, chống chỉ định khi sử dụng nebivolol cho bệnh nhân này.
Người lớn tuổi
Không cần thiết điều chỉnh liều đối với bệnh nhân lớn tuổi bởi vì việc xác định liều dùng đến liều tối đa dung nạp sẽ được điều chỉnh tùy vào mỗi bệnh nhân.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không có nghiên cứu sử dụng thuốc cho trẻ em và vị thành niên. Vì vậy, khuyến cáo không sử dụng thuốc cho trẻ em và vị thành niên.
4.3. Chống chỉ định:
Nebivolol chống chỉ định ở bệnh nhân có:
Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy gan nặng.
Suy tim cấp tính, sốc tim hay trong cơn suy tim mất bù cần liệu pháp gây co cơ tim đường tĩnh mạch.
Hội chứng bệnh xoang, bao gồm cả chẹn xoang nhĩ thất.
Blốc tim mức độ 2 và 3 (không dùng thiết bị điều hòa nhịp tim).
Tiền sử co thắt phế quản và hen phế quản, u tế bào ưa crôm không điều trị.
Toan chuyển hóa.
Chậm nhịp tim (nhịp tim < 60 lần/phút trước khi bắt đầu điều trị).
Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90mmHg).
Rối loạn tuần hoàn ngoại biên nghiêm trọng.
4.4 Thận trọng:
Thuốc gây tê
Sự liên tục chẹn β làm giảm nguy cơ rối loạn nhịp trong quá trình cảm ứng và đặt nội khí quản. Nếu phong tỏa beta bị gián đoạn để chuẩn bị cho ca phẫu thuật, các chất đối kháng beta-adrenergic nên ngưng ít nhất 24 giờ trước khi tiến hành. Thận trọng theo dõi với một số thuốc tê gây nhồi máu cơ tim. Bệnh nhân có thể được bảo vệ chống lại các phản ứng thần kinh phế vị bằng truyền tĩnh mạch atropin.
Suy tim
Nebivolol nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân suy tim sung huyết còn bù. Nếu suy tim nặng hơn, nên xem xét ngưng nebivolol.
Chuyển hoá/Nội tiết
Theo dõi cẩn thận ở bệnh nhàn tiểu dường do nebivolol có thể gây ra triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực). Các thuốc chẹn β-adrenergic có thể gây cường giáp triệu chứng nhịp nhanh. Ngưng điều trị đột ngột có thể tăng cường các triệu chứng.
Ngừng đột ngột trị liệu
Việc điều trị với nebivolol không nên ngừng đột ngột vì điều này có thể dẫn đến suy tim ngày càng tồi tệ. Nếu cần thiết ngừng sử dụng, liều dùng nên được giảm dần chia mỗi nửa tuần. Nếu đau thắt ngực nặng hơn hoặc suy mạch vành cấp tính tiến triển, khuyến cáo nên uống lại nebivolol kịp thời, ít nhất là tạm thời.
Bệnh mạch máu ngoại biên
Thuốc chẹn β có thể thúc dẩy hoặc làm nặng thêm các triệu chứng của suy động mạch ở bệnh nhân bệnh mạch máu ngoại biên. Nên cẩn thận trọng ở những bệnh nhân này.
Suy thận
Nebivolol phải được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân lọc thận.
Bệnh nhân cao tuổi
Ở những bệnh nhân trên 75 tuổi, thận trọng và theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này.
Hệ hô hấp
Ở những bệnh nhân bị rối loạn tắc nghẽn phổi mạn tính, thuốc chẹn beta-adrenergic được dùng thận trọng vì có thể làm tăng thêm sự co thắt đường thở.
Khác
Bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến chi nên dùng thuốc đối kháng beta-adrenergic sau khi xem xét cẩn thận. Thuốc đối kháng beta- adrenergic có thể làm tăng nhạy cảm với chất gây dị ứng và làm trầm trọng phản ứng phản vệ.
Getvilol tablets có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nghiên cứu dược lực học cho thấy nebivolol không ảnh hưởng đến thần kinh. Khi lái xe hoặc hành máy móc, cần lưu ý là thuốc đôi khi có thể xảy ra chóng mặt và mệt mỏi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nebivolol có những tác động dược lý mà có thể ảnh hưởng có hại lên phụ nữ mang thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nhìn chung, những thuốc chẹn beta-adrenergic làm giảm lượng nước ối, có thể dẫn đến chậm phát triển, thai chết lưu, xảy thai hoặc chuyển dạ sớm. Những tác dụng không mong muốn (như hạ glucose máu và nhịp tim chậm) có thể xảy ra thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu cần thiết phải điều trị với thuốc chẹn beta adrenergic, thuốc ức chế có chọn lọc beta 1 nên được lựa chọn.
Cần cân nhắc lợi ích điều trị và nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi khi thật sự cần sử dụng Nebivolol trong thai kỳ (loại C). Nếu điều trị bằng nebivolol được xem là cần thiết, cần theo dõi dòng máu uteroplacental và sự phát triển của thai nhi. Trong trường hợp ảnh hưởng có hại trên thai kỳ hoặc điều trị thay thế thai nhi nên được xem xét. Những trẻ sơ sinh phải được giám sát chật chẽ. Các triệu chứng của hạ đường huyết và nhịp tim chậm dự kiến thường xảy ra trong vòng 3 ngày dầu tiên.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên động vật cho thấy, nebivolol bài tiết vào sữa. Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không ở người. Phần lớn các thuốc chẹn beta, dặc biệt là hợp chất lipophilic như nebivolol và các chất chuyển hóa của nó có thể qua sữa mẹ mặc dù mức độ thay đổi. Vì vậy, khuvến cáo không nên cho con bú trong quá trình điều trị với nebivolol.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn sẽ được liệt kê riêng cho bệnh tăng huyết áp và suy tim mãn tính vì có sự khác nhau về triệu chứng bệnh.
Tăng huyết áp
Những tác dụng không mong muốn sau được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR > 1/I0), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/1000 < ADR < 1/10000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và chưa biết.
Rối loạn hệ miễn dịch
Chưa biết: Phù mạch thần kinh, quá mẫn.
Rối loạn tâm thần
ít gặp: Ác mộng, trầm cảm.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, dị cảm.
Rất hiếm gặp: Ngất.
Rối loạn thị giác ít gặp: Giảm thị giác.
Rối loạn tim
ít gặp: Nhịp tim chậm, suy tim, chậm dần truyền nhĩ thất/ chẹn nhĩ thất.
Rối loạn mạch
Ít gặp: Hạ huyết áp, (tăng) đau cách hồi.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Thường gặp: Khó thở.
ít gặp: Co thắt phế quản.
Rối loạn hệ tiêu hóa
Thường gặp: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.
ít gặp: Khó tiêu, đầy hơi. nôn.
Rối loạn da và mô dưới da
ít gặp: Ngứa, ban dỏ.
Rất hiếm: Bệnh vẩy nến trầm trọng hơn.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến ngực
ít gặp: Bệnh liệt dương.
Rối loạn khác
Thường gặp: Mệt mỏi, phù nề.
Những tác dụng không mong muốn sau cùng được báo cáo với những thuốc ức chế beta: Ảo giác, loạn nhịp, lú lẫn, lạnh/xanh tím các chi, hiện tượng Raynaud, khô mắt và độc tính trên da-mô-sinh- dục của loại practolol.
Suy tim mãn tính
Phản ứng phụ phổ biến nhất được báo cáo là nhịp tim chậm và chóng mặt.
Các phản ứng phụ khác xảy ra là tình tiết nặng của suy tim, hạ huyết áp tư thế, không dung nạp thuốc, mức độ đầu tiên của chẹn nhĩ thất, phù nề chi dưới.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác về dược lực học đối kháng với thụ thể beta-andrenergic
Không nên phối hợp
Với các thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidocain, mexiletin, propafenon): tăng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ – thất và tăng tác động hướng cơ âm tính.
Các thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm verapamil/diltiazem: tác dụng âm tính trên sự co bóp và dẫn truyền nhĩ – thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil trên bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và blốck nhĩ – thất.
Thuốc hạ huyết áp tác động lên trung ương (clonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin): dùng đồng thời với thuốc hạ huyết áp tác động lên trung ương có thể làm xấu đi tình trạng suy tim do làm giảm trương lực thần kinh giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch). Ngưng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước đó có ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ “tăng huyết áp dội ngược”.
Thận trọng khi phối hợp
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (amiodaron): tăng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ – thất.
Các thuốc gây mê bay hơi dẫn xuất halogen: dùng đồng thời thuốc chẹn beta và thuốc gây mê có thể làm giảm phản xạ tim nhanh và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp. Nguyên tắc chung tránh ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Thông báo cho chuyên viên gây mê khi bệnh nhân đang dùng nebivolol.
Insulin và thuốc uống điều trị đái tháo đường: Mặc dù nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose, việc sử dụng đồng thời có thể che lấp những triệu chứng đã biết của hạ đường huyết (đánh trống ngực , chứng mạch nhanh,).
Baclofen (thuốc giãn cơ), amifostin (thuốc hỗ trợ điều trị ung thư): Sử dụng đồng thời với thuốc hạ huyết áp có khả năng tăng hạ huyết áp. Vì thề phân liều thuốc hạ huyết áp nên được điều chỉnh phù hợp.
Lưu ý khi phối hợp:
Các glycosid digitalis: sử dụng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ – thất. Những thử nghiệm lâm sàng của nebivolol không cho thất có bất kỳ bằng chứng lâm sàng nào về tương tác. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược lực học của digoxin.
Thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipin, nimodipin, rirtrendipin): việc dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và không loại trừ có thể tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm máu của tâm thất ở những bệnh nhân suy tim.
Thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm (3 vòng, barbiturat và phenothiazin): dùng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta (tác động hiệp lực).
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Không có ảnh hưởng lên huyết áp làm giảm tác động của nebivolol.
Thuốc giống giao cảm: Dùng đồng thời có thể trung hòa tác dụng của thuốc chẹn beta-adrenergic. Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể không chống lại hoạt tính alpha-adrenergic của thuốc giống giao cảm có cả hai tác động alpha và beta-adrenergic (nguy cơ cao huyết áp, nhịp tim chậm trầm trọng và blốc tim)..
Tương tác dược động học
Do cơ chế chuyển hóa của nebivolol liên quan đến isoenzym CYP2D6 nên việc dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzym này, đặc biệt là paroxetin, fluoxetin, thioridazin và quinidin có thể dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của nebivolol làm tăng nguy cơ làm nhịp tim chậm quá mức và các tác dụng không mong muốn khác.
Sử dụng kết hợp với cimetidin làm tăng nồng độ trong huyết tương của nebivolol nhưng không làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Sử dụng đồng thời với ranitidine không ảnh hưởng lên dược động học của nebivolol. Có thể chỉ định 2 điều trị như uống viên nebivolol trong bữa ăn và thuốc kháng acid giữa các bữa ăn
Sử dụng đồng thời nebivolol và nicardipin làm tăng nhẹ nồng độ trong huyết tương của cả hai thuốc nhưng không làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Sử dụng đồng thời với alcohol, furosemid hoặc hydrochlorothiazide không ảnh hưởng đến dược động học của Nebivolol. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có những dữ liệu về quá liều nebivolol.
Triệu chứng
Những triệu chứng của quá liều thuốc chẹn beta là: chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
Xử trí
Trong trường hợp quá liều hoặc mẫn cảm với thuốc, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ và điều trị dưới sự chăm sóc đặc biệt. Nên kiểm tra nồng độ glucose trong máu. Có thể ngăn chặn sự hấp thu phần còn lại của thuốc vẫn còn hiện diện trong đường tiêu hóa bằng phương pháp rửa dạ dày, dùng than hoạt tính và một thuốc nhuận tràng. Cần hô hấp nhân tạo. Chậm nhịp tim hoặc phản ứng phó giao cảm quá mức cần được điều trị bằng cách dùng atropin hoặc methylatropin. Hạ huyết áp và sốc nên điều trị bằng huyết tương/chất thay thế huyết tương và nếu cần thiết, dùng các catecholamin. Tác dụng của thuốc chẹn beta có thể giảm bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm isoprenalin hydroclorid, bắt đầu với liều khoảng 5mcg/phút hoặc dobutamin bắt đầu với liều 2.5mcg/phút cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Trong những trường hợp dai dẳng, isoprenalin có thể được kết hợp với dopamin. Nếu vẫn chưa đạt hiệu quả mong muốn, có thể tiêm tĩnh mạch glucagon 50 – 100mcg/kg. Nếu cần thiết, nên lặp lại bằng cách tiêm tĩnh mạch glucagon 70mcg/kg trong vòng một giờ, có theo dõi. Trong những trường hợp phức tạp của việc điều trị chống lại nhịp tim chậm có thể sử dụng thêm máy điều hòa nhịp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta.
Mã ATC: C07AB12.
Nebivolol, một hỗn hợp racemic của SRRR và RSSS, là thuốc chẹn β có chọn lọc βl, tác dụng huyết động học khác với các thuốc chẹn β cổ điển ở hoạt tính dãn mạch. Nó có hoạt tính dãn mạch nhẹ do tương tác qua con dường L-arginine/NO đường thở, đặc tinh không có ở các thuốc chẹn β khác. Nebivolol không có tác động giao cảm và tác động ổn định trên màng tế bào ở nồng độ tương đương trị liệu. Ở liều tương đương lâm sàng, nebivolol không biểu hiện hoạt tính ức chế thụ thể αl-adrenergic.
Cơ chế tác dụng:
Nebivolol là một hỗn hợp racemic gồm hai dạng đồng phân SRRR – nebivolol (hay d – nebivolol) và RSSS – nebivolol (hay l – nebivolol). Thuốc phối hợp cả hai tác động dược lý: Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh, tác động này do SRRR – enantiomer (d – enantiomer). Thuốc có những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với L – arginin/nitric oxyd trên đường đi.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Cả hai dạng đồng phân nebivolol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó nebivolol có thể được dùng không phụ thuộc vào bữa ăn.
Phân bố:
Nebivolol được chuyển hóa nhiều, một phần tạo thành chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa qua sự hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl ở N – và glucuronic hóa, ngoài ra còn hình thành các glucuronid của các chất chuyển hóa hydroxyl. Sự chuyển hóa của nebivolol bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm tùy thuộc vào tính đa hình oxy hóa có tính chất di truyền phụ thuộc CYP2D6. Sinh khả dụng đường uống của nebivolol trung bình là 12% ở những người chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn ở những người chuyển hóa chậm. Vì có nhiều mức độ chuyển hóa khác nhau, nên liều dùng của nebivolol luôn được điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân: Những người chuyển hóa kém cần những liều thấp hơn.
Ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán thải của các dạng đồng phân nebivolol trung bình là 10 giờ. Ở những người chuyển hóa chậm, thời gian dài hơn từ 3 đến 5 lần. Ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hydroxyl của cả hai dạng đồng phân trung bình là 24 giờ, và gấp đôi thời gian ở những người chuyển hóa chậm.
Mức ổn định trong huyết tương ở hầu hết chù thể (những]|igười chuyển hóa nhanh) đạt được trong vòng 24 giờ đối với nebivolol và trong vòng vài ngày cho các chất chuyển hóa hvdroxyl. Nồng độ đinh trong huyết tương tuyến tính theo liều từ 1 đếd 50mg. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác.
Chuyển hóa:
Trong huyết tương, cả hai dạng đồng phân nebivolol phần lớn được kết hợp với albumin. Gắn kết với protein huyết tương là 98.1% đối với dạng SRRR – nebivolol và 97.9% đối với dạng RSSS – nebivolol.
Thải trừ:
Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 48% qua phân. Sự bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi của nebivolol nhỏ hơn 0.5% liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrat, tinh bột ngô tiền hồ hóa, croscarmellose natri, povidon, crospovidon, colloidal silica khan, magnesi stearat, nước tinh khiết vừa đủ.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
