Thuốc Losagen là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Losagen Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Losagen
Hãng sản xuất : Hetero Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 50 mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| LOSAGEN 50 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LOSAGEN 100 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp: Losartan kali được chỉ định để điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng thuốc này riêng rẽ hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, bao gồm thuốc lợi tiểu.
Với bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại tâm thất trái: Losartan kali được chỉ định để làm giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp và có phì đại tâm thất trái, nhưng có bằng chứng là lợi ích này không áp dụng được cho bệnh nhân da đen.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể uống losartan khi đói hay no.
Liều dùng:
Bệnh nhân tăng huyết áp người lớn: Có thể dùng losartan kali với các thuốc chống tăng huyết áp khác và cùng hoặc không cùng với thức ăn. Việc định liều phải tùy theo từng bệnh nhân. Liều bắt đầu thường dùng của losartan kali là mỗi lần 50 mg, ngày 1 lần, với 25 mg dùng cho bệnh nhân có thể bị mất nước (ví dụ: bệnh nhân điều trị với thuốc lợi tiểu và bệnh nhân có tiền sử suy gan). Losartan kali có thể dùng 1 hoặc 2 lần mỗi ngày với tổng liều mỗi ngày xê dịch từ 25 mg đến 100 mg. Nếu tác dụng chống tăng huyết áp đo được ở mức tối thiểu khi dùng thuốc ngày một lần không đầy đủ, chế độ dùng thuốc ngày 2 lần với cùng tổng liều mỗi ngày hoặc sự tăng liều có thể cho kết quả tốt hơn. Losartan có tác dụng đáng kể trong vòng 1 tuần, nhưng trong một số nghiên cứu tác dụng tối đa xuất hiện trong 3-6 tuần. Nếu huyết áp không được kiểm soát bởi losartan kali dùng riêng lẻ, có thể dùng thêm một liều thấp thuốc lợi tiểu. Hydroclorothiazid đã được chứng minh có tác dụng cộng thêm. Không cần phải hiệu chỉnh liều bắt đầu đối với bệnh nhân cao tuổi hoặc đối với bệnh nhân suy thận, kể cả bệnh nhân được thẩm tách máu.
Bệnh nhân tăng huyết áp trẻ em ≥6 tuổi: Liều bắt đầu thường dùng được khuyến cáo là 0,7mg/kg mỗi lần, ngày 1 lần (tới tổng cộng 50 mg) dùng dưới dạng viên nén hoặc dịch treo (xem pha chế dịch treo). Liều lượng được hiệu chỉnh theo đáp ứng của huyết áp. Chưa nghiên cứu các liều trên 1,4 mg/kg (hoặc quá 100 mg) mỗi ngày trên bệnh nhân trẻ em. .
Không khuyến cáo dùng losartan kail cho bệnh nhân trẻ em < 6 tuổi hoặc cho bệnh nhân trẻ em có tốc độ lọc tiểu cầu thận < 30 ml/phút/173m2.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Quá mẫn cảm: Phù mạch.
Suy giảm chức năng gan: Dựa trên các dữ liệu dược động học chứng minh một cách có ý nghĩa sự tăng nồng độ losartan trong huyết tương ở bệnh nhân xơ gan, cần xem xét việc dùng một liều thấp hơn đối với bệnh nhân suy gan.
Suy giảm chức năng thận: Là hậu quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, các thay đổi về chức năng thận đã được báo cáo ở các cá nhân nhậy cảm được điều trị với losartan kali, ở một số bệnh nhân, các thay đổi này về chức năng thận có thể phục hồi khi ngừng trị liệu. Ở bệnh nhân mà chức năng thận có thể phụ thuộc vào hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ, bệnh nhân có suy tim sung huyết nặng), trị liệu với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin đã kết hợp với giảm niệu và/hoặc nitơ-huyết tiến triển và một cách hiếm) với suy thận cấp tính và/hoặc tử vong. Các hậu quả tương tự đã được báo cáo với losartan kali. Trong các nghiên cứu với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, sự tăng creatinin trong huyết thanh hoặc nitơ ure máu (BUN) đã được báo cáo. Các tác dụng tương tự đã được báo cáo với losartan kali, ở một số bệnh nhân, các tác dụng này có thể phục hồi khi ngừng trị liệu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Losartan có thể gây nhức đầu hoặc choáng váng. Bệnh nhân cần lưu ý khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết, hạ glucose máu.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không thấy các tương tác dược động học có ý nghĩa của thuốc trong các nghiên cứu về tương tác với hydroclorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidin và phenobarbital. Rifampin, một chất gây cảm ứng chuyển hóa thuốc, làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Ở người, hai thuốc ức chế P450 3A4 đã được nghiên cứu. .
Ketoconazol không ảnh hưởng đến sự chuyển đổi của losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính sau khi tiêm tĩnh mạch losartan, và erythromycin không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng sau khi uống. Fluconazol, một thuốc ức chế P450 2C9 làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính và làm tăng nồng độ losartan. Chưa khảo sát các hậu quả dược lực học của việc sử dụng đồng thời losartan và các thuốc ức chế P450 2C9. Đã chứng minh các đối tượng không chuyển hóa losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính có một khuyết tật hiếm, đặc trưng ở cytochrom P450 2C9. Các dữ liệu này gợi ý là sự chuyển đổi losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính được trung gian chủ yếu bởi P450 249 và không do P450 3A4.
Như với các thuốc khác có tác dụng phong bế angiotensin II hoặc các tác dụng của nó, việc sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ, spironolacton, triamteren, amilorid), các chất bổ sung kali, hoặc các chất thay thế muối chứa kali có thể dẫn đến sự tăng kali huyết thanh.
Lithi: Như với các thuốc khác ảnh hưởng đến sự thải trừ natri, sự thải trừ lithi có thể bị giảm. Do đó, cần phải theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh nếu dùng đồng thời các muối lithi với các thuốc đối kháng với thụ thể của angiotensin II. .
Các thuốc chống viêm không steroid kể cả các thuốc ức chế cyclooxygenase-2: Ở bệnh nhân lớn tuổi bị mất nước (bao gồm những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu), hoặc các bệnh nhân suy thận, việc dùng đồng thời các thuốc chống viêm không steroid, bao gồm các chất ức chế COX- 2 có chọn lọc, với các thuốc đối kháng với thụ thể của angiotensin II (bao gồm losartan) có thể làm suy giảm chức năng thận, kể cả suy thận cấp. Các tác dụng này thường có thể phục hồi. Cần theo dõi định kỳ chức năng thận ở những bệnh nhân dùng liệu pháp kết hợp losartan với các thuốc chống viêm không steroid. Tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc đối kháng với thụ thể của angiotensin II (bao gồm losartan) có thể bị suy giảm bởi các thuốc chống viêm không steroid, bao gồm các chất ức chế COX- 2 có chọn lọc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã quan sát thấy tỷ lệ chết có ý nghĩa ở chuột nhắt và chuột cống sau khi cho uống 1.000 mg/kg và 2.000 mg/kg, tương ứng, gấp khoảng 44 và 170 lần liều tối đa cho người được khuyến cáo trên cơ sở mg/m2. Có ít dữ liệu về quá liều trên người. Các biểu hiện có khả năng xảy ra nhiều nhất của quá liều là giảm huyết áp và nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm có thể xảy ra do kích thích thần kinh đối giao cảm (thần kinh phế vị). Nếu giảm huyết áp triệu chứng xảy ra, tiến hành điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin – angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron. Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan..
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các men cytochrom P 450. Sinh khả dụng của losartan xấp xỉ 33 %. Khoảng 14 % liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa khoảng 6-9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3-4 giờ. Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35 % độ phóng xạ trong nước tiểuvà khoảng 60 % trong phân. Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng gấp 5 lần và 2 lần so với người bệnh có gan bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Losagen (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
