1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Itopride
Phân loại: Thuốc chống nôn. Thuốc ức chế Dopamine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03FA – ?.
Biệt dược gốc: Elthon
Biệt dược: Tafuito
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Tipharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| TAFUITO | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Itopride HCl | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị những triệu chứng về dạ dày – ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống. uống trước bữa ăn.
Liều dùng:
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sỹ.
Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itoprid hydroclorid (3 viên mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn. Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thật sự cần thiết.
4.4 Thận trọng:
Nên lưu ý khi sử dụng vì thuốc này làm tăng hoạt tính của acetylcholin.
Không nên dùng kéo dài khi không thấy có sự cải thiện về những triệu chứng của dạ dày – ruột.
Vì chức năng sinh lý ở người cao tuổi giảm nên những phản ứng bất lợi dễ xảy ra hơn. Do đó, những bệnh nhân cao tuổi sử dụng thuốc này nên được theo dõi cẩn thận, nếu có bất kỳ phản ứng bất lợi nào xuất hiện, nên sử dụng những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như giảm liều hoặc ngừng thuốc.
Độ an toàn của thuốc trên trẻ em vẫn chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây đau đầu, chóng mặt nên sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thuốc này chỉ nên sử dụng ở phụ nữ có thai, hoặc ở phụ nữ có thể mang thai chỉ khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hơn những rủi ro có thể gặp phải (Sự an toàn của sản phẩm này ở phụ nữ có thai vẫn chưa được xác định).
Thời kỳ cho con bú:
Tốt nhất là không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú, nhưng nếu cần thiết, tránh cho con bú trong quá trình điều trị (Đã có báo cáo cho thấy toprid hydroclorid được bài tiết qua sữa ở những thí nghiệm trên động vật (chuột cống)).
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Sốc và phản ứng quá mẫn: Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kì dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mề đay, tái nhợt và toát mồ hôi…, nên ngừng ngay thuộc và có những biện pháp điều trị thích hợp.
Rối loạn chức năng gan và vàng da: Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và Y-GTP…có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.
Thường gặp: Tiêu chảy, táo bón, đau bụng, tăng AST (GOT), tăng ALT (GPT).
Ít gặp: Run rẩy, tăng prolactin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, buồn nôn, tăng tiết nước bọt, đau đầu, cảm giác khó chịu, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, tăng Y-GTP, tăng AI-P, tăng BUN, tăng creatinin, đau lưng hoặc ngực, mệt mỏi..
Hiếm gặp: Phát ban, mẫn đỏ, ngứa, chứng to vú ở đàn ông.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nên lưu ý khi dùng kết hợp toprid hydroclorid với những thuốc sau:
| Thuốc | Dấu hiệu, triệu chứng và điều trị | Cơ chế tác dụng và những yếu tố rủi ro |
| Những thuốc kháng cholinergic:
Tiquizium bromide, scopolamine butyl bromide, timepidium bromide… |
Triệu chứng:
Có thể làm giảm tác dụng tăng nhu động dạ dày – ruột của itoprid (tác dụng cholinergic) |
Cơ chế:
Tác dụng ức chế của những thuốc kháng cholinergic có thể có tác dụng dược lý học đối kháng tác dụng của itoprid |
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông tin về quá liều và xử trí.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
* Cơ chế tác dụng:
Itoprid hydroclorid làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng 9 thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ưu acetylcholinesterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày-ruột.
* Làm tăng nhu động dạ dày – ruột:
Làm tăng nhu động dạ dày Itoprid hydroclorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liêu.
Tăng khả năng làm rồng dạ dày Itopridhydroclorid làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.
* Làm giảm nôn:
Itoprid hydroclorid ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.
Cơ chế tác dụng:
Itopride hydrochloride làm tăng nhu động dạ dày-ruột với tác động kép: làm tăng sự phóng thích acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể dopamin D2, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được phóng thích qua việc ức chế acetylcholin esterase.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Nồng độ trong huyết thanh
Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg Itoprid hydroclorid lúc đói được chỉ rõ trong bảng 1.
Bảng 1: Các thông số dược động học
| Liều | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | AUC0-∞ (μg.hr/mL) | T1/2β (giờ) |
| 50 | 0.28 ± 0.02 | 0.58 ± 0.08 | 0.75 ± 0.05 | 5.77 ± 0.33 |
Giá trị trung bình tđộ lệch chuẩn, n=6
Phân bố
Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật
Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5 mg/kg 14 C –itoprid hydroclorid ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.
Khi đưa 14C- itoprid hydroclorid với liều 5 mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.
Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5 mg/kg 14C- itoprid hydroclorid cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2
Chuyển hóa và thải trừ:
Ở liều uống đơn 100mg itoprid hydroclorid dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiêu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.
Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FM01 và FMO3 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-Oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2c9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.
Các vấn đề khác:
Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100 mg itoprid hydroclorid cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Avicel 101, Lactose, Natri lauryl sulfat, Croscarmellose natri, Colloidal silicon dioxid, Hydroxypropyl methyl cellulose 60HD6, Bột Talc, Magnesi stearat, Macrogol 6000, Titan dioxyd – vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
