1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glimepiride
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB12.
Biệt dược gốc : Amaryl
Biệt dược: Mediarid
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 4 mg.
Thuốc tham khảo:
| MEDIARID 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glimepiride | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đái tháo đường týp 2 không phụ thuộc insulin ở người lớn, khi nồng độ đường huyết không thể kiểm soát đầy đủ được bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân đơn thuần.
MEDIARID có thể được dùng chung với metformin khi việc ăn kiêng, tập thể dục và dùng glimepirid hoặc metformin đơn độc không thể kiểm soát tốt đường huyết.
MEDIARID còn được chỉ định sử dụng kết hợp với insulin để giảm đường huyết trên bệnh nhân không thể kiểm soát tình trạng tăng đường huyết bằng ăn kiêng và tập thể dục kết hợp với dùng thuốc hạ đường huyết uống. Sử dụng glimepirid và insulin có thể làm tăng tiềm năng hạ đường huyết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nuốt nguyên viên nén Mediarid với lượng nước vừa đủ, không nhai viên thuốc, gần trước bữa ăn hoặc trong bữa ăn.
Liều dùng:
Liều khởi đầu thường dùng: 1-2 mg/lần/ngày, được uống cùng với bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Những bệnh nhân có thể nhạy cảm hơn với những thuốc hạ đường huyết nên bắt đầu điều trị với liều 1mg/lần/ngày, và chỉnh liều một cách thận trọng. Liều khởi đầu tối đa của glimepirid không nên lớn hơn 2 mg.
Liều duy trì thường dùng: 1-4 mg/lần/ngày, liều tối đa 8 mg/lần/ngày. Sau khi dùng đến liều 2mg, nên tăng liều theo thang bậc không quá 2 mg cách quãng 1-2 tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với glimepirid, các sulfonylurê khác, các sulfonamid khác hay bất kì tá dược nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Người suy gan, suy thận nặng.
4.4 Thận trọng:
Trong các tuần lễ khởi đầu điều trị, nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng, điều này đòi hỏi phải đặc biệt theo dõi kỹ.
Điều trị với MEDIARID yêu cầu phải theo dõi thường xuyên nồng độ đường trong máu và nước tiểu. Ngoài ra, cần xác định tỉ lệ hemoglobin bi glycosyl hóa.
Thường xuyên theo dõi tình trạng gan và huyết học (đặc biệt bạch cầu và tiểu cầu) trong suốt quá trình điều trị với MEDIARID.
Điều trị cho bệnh nhân thiếu hụt G6PD với những thuốc nhóm sulfonylurê có thể gây thiếu máu tán huyết.
Bệnh nhân suy nhược hay suy dinh dưỡng, bệnh nhân suy gan, suy tuyến yên, tuyến thượng thận đặc biệt nhạy cảm với tác dụng hạ đường huyết.
Trong trường hợp bệnh nhân bị stress như sốt, chắn thương, nhiễm trùng, hoặc phẫu thuật, khả năng kiểm soát đường huyết bị suy giảm, cần tạm thời chuyển sang dùng Insulin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Sự linh hoạt và phản ứng của bệnh nhân có thể giảm do tình trạng hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết,nhất là khi khởi đầu hay thay đôi trị liệu hoặc khi không dùng glimepirid đều đặn. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Nên cân nhắc có nên lái xe hay vận hành máy trong những trường hợp này hay không.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Glimepirid không được dùng trong thai kỳ. Mặt khác, thuốc có nguy cơ gây hại cho đứa bé. Bệnh nhân phải chuyển sang dùng insulin trong khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Glimepirid có thể qua được sữa mẹ. Không được chỉ định thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết, bệnh nhân phải chuyển sang dùng insulin hoặc ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hạ đường huyết: Nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, hung hăng, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, trầm cảm, lẫn, nói líu lưỡi, không nói được, rối loạn thị giác, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm gíac và mất trí giác cho đến hôn mê, thở cạn và nhịp tim chậm.
Mắt: Đặc biệt khi bắt đầu trị liệu, có rối loạn thị gáic tạm thời do thay đổi nồng độ đường huyết.
Đường tiêu hoá: Đôi khi có thể xảy ra buồn nôn, nôn, cảm giác tức hay đầy vùng thượng vị, đau bụng và tiêu chảy. Trong các trường hợp cá biệt, có thể tăng men gan và suy giảm chức năng gan.
Máu: Hiếm: gỉam tiểu cầu. Các trường hợp cá biệt: thiếu máu tán huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Các phản ứng phụ khác: phản ứng dị ứng hay giả dị ứng thí dụ ngứa, mày đay hay mẫn đỏ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Glimepirid được chuyến hóa ở gan bởi cytochrom P450 (CYP2C9). Chuyến hóa của nó sẽ bị biến đối trong trường hợp phối hợp với các chất cảm ứng CYP2C9 (thí dụ rifampirin) hoặc với các chất ức chế (thí dụ fluconazol).
Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây hạ đường huyết: insulin, các thuốc tiểu đường dạng uống, ức chế men chuyến, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, chloramphenicol, coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, fenyramidol, fibrat, fluoxetin, ức chế MAO, phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, các thuốc thuộc nhóm quinolon, salicylat, sulfonamid, các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta và guanethidin, tetracyclin, tritoqualin, trofosfamid.
Các thuốc sau đây làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây tăng đường huyết: acetazolamid, các thuốc nhóm barbiturat, corlicosteroid, diazoxid, lợi tiểu, epinephrin (adrenalin) và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, nhuận tràng (sau khi điều trị dài hạn), acid nicotinic liều cao, estrogen va progesteron, phenothiazin, phenytoin, nội tiết tố tuyến giáp, rifampicin.
Các thuốc đối kháng thụ thể H1, clonidin, và reserpin có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta, clonidin, guanethidin và reserpin, các dấu hiệu điều chỉnh ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hoặc biến mất. .
Uống rượu có thê làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Glimepirid có thể làm tăng hay giảm tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Tình trạng hạ đường huyết có thể xảy ra sau khi dùng quá liều, kéo dài từ 12 đến 72 giờ. Các triệu chứng có thể không biểu hiện cho đến 24 giờ sau khi uống thuốc. Thông thường cần phải theo dõi ở bệnh viện. Buồn nôn, nôn và đau thượng vị có thể xảy ra. Tình trạng hạ đường huyết thường kèm theo các triệu chứng về thần kinh như bồn chồn, run, rối loạn thị giác, buồn ngủ, hôn mê và co giật.
Xử trí:
Điều trị chủ yếu bao gồm ngăn cản hấp thu thuốc bằng cách gây nôn và sau đó uống nước hoặc nước chanh cùng với than hoạt và natri sulfat. Nếu đã uống một lượng lớn thuốc, rửa dạ dày được chỉ định và sau đó cho uống than hoạt và natri sulfat. Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, bệnh nhân được cho nhập viện trong những phòng chăm sóc đặc biệt. Cho uống glucose càng sớm càng tốt, nếu cần tiêm tĩnh mạch dạng viên thức ăn chứa 50 ml dung dịch 50%, tiếp theo truyền dung dịch 10% và theo dõi đường huyết nghiêm ngặt. Nên điều trị triệu chứng tiếp sau đó.
Trong những trường hợp đặc biệt khi mà việc điều trị hạ đường huyết do vô tình uống phải glimepirid ở nhũ nhi và trẻ nhỏ, liều glucose sử dụng phải được kiểm soát một cách cẩn thận để tránh khả năng xảy ra tình trạng tăng đường huyết nguy hiểm. Nên theo dõi chặt chẽ lượng đường trong máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glimepirid là một sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sulfunylure. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta của tuyến tụy.
Glimepirid tác động bằng cách đóng các kênh kali lệ thuộc vào ATP ở các màng của tế bào beta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng di chuyển calci vào trong tế bào. Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Ngoài ra, glimepirid còn có tác dụng ngoài tuyến tụy thông qua các cơ chế sau:
Glimepirid cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan.
Glimepirid làm tăng nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, do đó kích thích việc thu hồi glucose.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một thuốc trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure. Cơ chế tác dụng cơ bản của glimepirid trên hạ glucose huyết tùy thuộc vào sự kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của các sulfonylure như glimepirid, tăng nhạy cảm của các mô ngoại biên với Insulin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đối đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn một chút. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc. Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như của albumin. Glimepirid liên kết nhiều với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không còn có glimepirid ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong nước tiểu và phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
