Fosinopril

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Fosinopril

Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp. Nhóm Ức chế men chuyển Angiotensin (ACE)

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA09.

Brand name: Monopril.

Generic : Fosinopril

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg; 20 mg.

Thuốc tham khảo:

MONOPRIL
Mỗi viên nén có chứa:
Fosinopril	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị cao huyết áp, tác dụng hạ huyết áp tǎng khi dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu.

Fosinopril cũng dùng để điều trị suy tim xung huyết, làm giảm triệu chứng và điều trị tại bệnh viện, cải thiện việc cứu sống bệnh nhân. S

au cơn đau tim các chất ức chế ACE cải thiện chức nǎng của tim bị hủy hoại, giảm triệu chứng và nằm viện do suy tim xung huyết.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống.

Liều dùng:

Tăng huyết áp

Người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg, 1 lần/ ngày, áp dụng cho cả đơn trị liệu và phối hợp với thuốc lợi tiểu.

Liều sau đó được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp lúc cao điểm (2-6 giờ) và đáy (khoảng 24 giờ sau khi dùng thuốc) trong máu.

Liều duy trì là 20-40mg/ ngày.

Liều tối đa hằng ngày là 80mg.

Ở một số bệnh nhân được điều trị với liều 1 lần/ ngày, hiệu quả hạ áp có thể giảm vào cuối thời gian dùng thuốc. Có thể xem xét để chia liều hàng ngày. Nếu huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với đơn trị liệu fosinopril, có thể cần kết hợp với thuốc lợi tiểu.

Trẻ em: Liều khuyến cáo ở khoảng 0,1-0,6mg/ kg. Liều ở trẻ em có trọng lượng >50kg là đơn trị liệu fosinopril 5 – 10mg, mỗi ngày một lần.

Suy tim

Liều khởi đầu thông thường là 10mg, 1 lần/ ngày.

Liều khởi đầu 5mg ở bệnh nhân suy tim có kèm suy thận từ vừa đến nặng hoặc những người tăng bài niệu mạnh.

Liều dùng nên được tăng lên sau vài tuần lễ tới liều tối đa được dung nạp nhưng không vượt quá 40mg, mỗi ngày một lần. Liều lượng thông thường có hiệu quả là 20-40mg, mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân suy thận: Giảm liều khi suy thận

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Bệnh nhân quá mẫn với Fosinopril, Gipotenziya, suy thận nặng, tăng Kali máu nặng, phụ nữ có thai và cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Sử dụng các chất ức chế ACE trong 6 tháng cuối thai kỳ có thể gây chấn thương, thậm chí gây tử vong thai nhi. Khi phát hiện có thai, nên ngưng thuốc càng sớm càng tốt.

Quá mẫn / phù mạch:

Phù mạch đầu và cổ:

Phù mạch đã được thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, bao gồm cả fosinopril. Nếu phù mạch lưỡi, glottis hoặc tắc nghẽn đường thở có thể xảy ra và có thể gây tử vong. Điều trị khẩn cấp. Sưng ở mặt, niêm mạc miệng, môi và tứ chi thường hết khi ngừng sử dụng fosinopril.

Phù mạch ruột:

Phù mạch ruột đã được báo cáo hiếm gặp ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển. Những bệnh nhân này bị đau bụng (có hoặc không buồn nôn hoặc nôn). Phù mạch được chẩn đoán bằng các thủ thuật bao gồm chụp CT bụng hoặc siêu âm, hoặc khi phẫu thuật, và các triệu chứng được giải quyết sau khi ngừng thuốc ức chế men chuyển. Phù mạch máu đường ruột nên được đưa vào chẩn đoán phân biệt bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển với đau bụng.

Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế mTOR (ví dụ sirolimus, everolimus, temsirolimus):

Bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế mTOR đồng thời (ví dụ sirolimus, everolimus, temsirolimus) có thể tăng nguy cơ bị phù mạch.

Phản ứng phản vệ- trong quá trình chạy thận:

Các quan sát lâm sàng đã cho thấy tỷ lệ cao các phản ứng giống như phản vệ trong quá trình chạy thận nhân tạo với màng lọc thông lượng cao (ví dụ AN69) ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.

Huyết áp thấp:

Fosinopril hiếm khi liên quan đến hạ huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp không biến chứng.

Ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, có hoặc không kèm theo suy thận, liệu pháp ức chế men chuyển có thể gây hạ huyết áp quá mức, có thể liên quan đến thiểu niệu hoặc azotemia và hiếm khi bị suy thận cấp và tử vong. Ở những bệnh nhân như vậy, nên bắt đầu điều trị bằng fosinopril dưới sự giám sát chặt chẽ; nên theo dõi chặt chẽ trong 2 tuần đầu điều trị và bất cứ khi nào tăng liều fosinopril hoặc thuốc lợi tiểu.

Phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)

Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Do đó, không nên sử dụng ức chế kép RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp các thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren

Không nên sử dụng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển và thuốc ức chế thụ thể angiotensin II ở bệnh nhân mắc bệnh thận đái tháo đường.

Chức năng thận suy giảm:

Bệnh nhân tăng huyết áp bị suy tim sung huyết, tăng huyết áp (đặc biệt là hẹp động mạch thận ở một hoặc cả hai thận), hoặc suy giảm muối và / hoặc thể tích của bất kỳ bệnh lý nào đều có nguy cơ rối loạn chức năng thận, bao gồm: tăng nitơ urê máu (BUN) và creatinine huyết thanh và kali; protein niệu; thay đổi lượng nước tiểu (bao gồm cả thiểu niệu / vô niệu); và đi tiểu bất thường. Những sự gia tăng này thường có thể dừng khi ngừng điều trị. Ở những bệnh nhân như vậy, chức năng thận nên được theo dõi trong vài tuần đầu điều trị.

Đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng.

Suy gan :

Bệnh nhân bị vàng da hoặc tăng men gan rõ rệt nên ngừng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển và được theo dõi y tế thích hợp.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng fosinopril, cần đánh giá chức năng thận và gan.

Tăng kali máu:

Sự gia tăng kali huyết thanh đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, bao gồm cả fosinopril. Bệnh nhân có nguy cơ bị tăng kali máu bao gồm những người bị suy thận, đái tháo đường và những người sử dụng thuốc lợi tiểu giữ kali đồng thời, bổ sung kali và / hoặc muối có chứa kali, hoặc các loại thuốc khác liên quan đến tăng kali huyết thanh (ví dụ như heparin, co- trimoxazole còn được gọi là trimethoprim / sulfamethoxazole).

Giảm bạch cầu trung tính / mất bạch cầu hạt:

Thuốc ức chế men chuyển đã được báo cáo hiếm khi gây mất bạch cầu hạt và suy tủy xương;  xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân bị suy thận, đặc biệt là nếu mắc một bệnh về mạch máu như lupus ban đỏ hệ thống hoặc xơ cứng bì. Theo dõi số lượng bạch cầu nên được xem xét ở những bệnh nhân như vậy.

Hẹp động mạch chủ, hẹp van hai lá / Bệnh cơ tim phì đại:

Thuốc ức chế men chuyển nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Không dùng thuốc cho thai phụ vì thuốc gây tác dụng có hại cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có nghiên cứu việc sử dụng trên phụ nữ có thai. Không dùng fosinopril cho phụ nữ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thuốc thường dung nạp tốt. Hay gặp nhất là đau đầu, ho, chóng mặt, ỉa chảy, mệt mỏi, buồn nôn, nôn, rối loạn tình dục, thay đổi các xét nghiệm gan. Suy thận có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim nặng hoặc bệnh thận. Giảm bạch cầu hiếm khi xảy ra.

Hệ thống	Tần số	MedDRA
Nhiễm trùng	Thường gặp	Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng, viêm mũi, nhiễm virus
	Không biết	Viêm phổi, viêm thanh quản, viêm xoang, viêm khí quản
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết	Không biết	Bệnh bạch huyết, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Không biết	Bệnh gút, rối loạn thèm ăn, thay đổi cân nặng, giảm cảm giác thèm ăn, tăng kali máu
Rối loạn tâm thần	Thường gặp	Tâm trạng thay đổi, rối loạn giấc ngủ.
	Không biết	Trầm cảm, hành vi bất thường, trạng thái nhầm lẫn
Rối loạn hệ thần kinh	Thường gặp	Chóng mặt, nhức đầu, dị cảm
	Ít gặp	Ngất
	Không biết	Nhồi máu não, cơn thiếu máu não thoáng qua, run, rối loạn thăng bằng, suy giảm trí nhớ, buồn ngủ, tai biến mạch máu não
Rối loạn mắt	Thường gặp	Rối loạn mắt, rối loạn thị giác
Rối loạn tai	Không biết	Ù tai, chóng mặt, đau tai
Rối loạn tim	Thường gặp	Rối loạn nhịp tim, đánh trống ngực, đau thắt ngực
	Không biết	Ngừng tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim nhanh, ngừng tim-hô hấp, rối loạn dẫn truyền
Rối loạn mạch máu	Thường gặp	Hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng
	Ít gặp	Sốc
	Không biết	tăng huyết áp, bệnh mạch máu ngoại biên, xuất huyết, tăng huyết áp, bốc hỏa
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất	Thường gặp	Ho, rối loạn xoang
	Không biết	Khó thở, co thắt phế quản, xung huyết phổi, chứng khó thở, chảy máu cam, đau màng phổi
Rối loạn tiêu hóa	Thường gặp	Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, khó tiêu
	Hiếm gặp	Viêm tụy đã được báo cáo hiếm khi ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển; trong một số trường hợp, điều này đã gây tử vong
	Không biết	Lưỡi sưng, khó nuốt, rối loạn răng miệng, trướng bụng, táo bón, đầy hơi, khô miệng
Rối loạn đường mật	Không biết	Viêm gan
Rối loạn da và mô dưới da	Thường gặp	Phát ban, ngứa
	Ít gặp	Phù mạch
	Không biết	Hyperhidrosis, ecchymosis, viêm da, nổi mề đay
Cơ xương, mô liên kết và rối loạn xương	Thường gặp	Đau cơ xương khớp, đau cơ
	Không biết	Yếu cơ, viêm khớp
Rối loạn thận và tiết niệu	Thường gặp	Rối loạn tiểu tiện
	Không biết	Suy thận
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú	Thường gặp	Rối loạn chức năng tình dục
	Không biết	Rối loạn tuyến tiền liệt
Rối loạn Thường gặp	Thường gặp	Mệt mỏi, đau ngực, phù nề, suy nhược
	Không biết	Phù ngoại biên, đau, pyrexia,
Điều tra	Không biết	Cân nặng tăng, xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Phối hợp Fosinopril và các chất ức chế men chuyển ACE khác với các thuốc lợi tiểu thường gây hạ huyết áp quá mức.

Dùng phối hợp Fosinopril với các thuốc bổ sung Kali, các chất thay thế muối có chứa Kali và các thuốc lợi tiểu giữ Kali như Amiloride, Spironolactone và Triamterene có thể gây tǎng Kali máu, rất nguy hiểm.

Không dùng đồng thời Fosinopril với các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magiê như Mylanta hoặc Maalox vì các thuốc này làm giảm hấp thu Fosinopril, cần uống cách nhau ít nhất 2 giờ. Fosinopril làm tǎng nồng độ Lithi trong máu khi dùng phối hợp với các thuốc này.

Fosinopril làm tăng hiệu lực (tác dụng phụ) của các thuốc hạ huyết áp khác như thuốc chẹn beta.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: hạ huyết áp nặng, rối loạn điện giải, chậm nhịp tim và suy thận.

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

Các biện pháp ngăn chặn sự hấp thu như rửa dạ dày, sử dụng chất hấp phụ trong vòng 30 phút sau khi uống. Fosinopril / fosinoprilat được loại bỏ khỏi cơ thể bằng thẩm tách màng bụng hoặc chạy thận nhân tạo.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Là chất ức chế men chuyển Angiotensin II (ACEI). Thuốc ức chế ACE và ức chế việc hình thành Angiotensin II, gây giãn mạch và làm giảm huyết áp. Do làm giảm huyết áp, fosinopril cũng làm giảm gánh nặng cho tim, cải thiện hiệu suất tim.

Cơ chế tác dụng:

Muối natri fosinopril là tiền chất ester của chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE) – fosinoprilat. Men chuyển angiotensin là enzyme peptidyl dipeptidase, nó xúc tác một số phản ứng chuyển đổi peptide bao gồm việc chuyển đổi decapeptide Angiotensin I thành octapeptide, Angiotensin II. Fosinopril cũng ức chế kininase, enzyme làm suy giảm bradykinin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sự hấp thu của fosinopril trung bình 36% sau khi uống, và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thuốc chuyển hóa nhanh chóng thành dạng hoạt động fosinoprilat xảy ra ở niêm mạc đường tiêu hóa và gan.

Thời gian để đạt được Cmax là khoảng ba giờ.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp có chức năng gan và thận bình thường đã dùng fosinopril lặp đi lặp lại, T½ fosinoprilat trung bình 11,5 giờ. Ở những bệnh nhân bị suy tim, T½ là 14 giờ. Fosinoprilat liên kết với protein cao (> 95%), có thể tích phân phối tương đối nhỏ và liên kết không đáng kể với các thành phần tế bào máu. Việc thải trừ fosinopril là qua đường gan và thận. Không giống như các thuốc ức chế men chuyển khác, có sự bài tiết bù trừ theo con đường thay thế ở bệnh nhân suy thận.

Thời gian bán hủy với fosinoprilat là 11-13 giờ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Maize starch, pregelatinised, cellulose, microcrystalline, sodium starch glycolate, hydroxypropylcellulose, crospovidone, and glycerol dibehenate.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.