1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Enalapril
Phân loại: Thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA02.
Biệt dược gốc: Renitec
Biệt dược: Meyerlapril
Hãng sản xuất : Công ty Liên doanh Meyer – BPC..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| MEYERLAPRIL 10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Enalapril maleat | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Suy tim.
Sau nhồi máu cơ tim.
Bệnh thận do đái tháo đường (tăng hoặc không tăng huyết áp).
Suy thận tuần tiến mạn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Enalapril được dùng bằng đường uống.
Liều dùng:
Tăng huyết áp vô căn: Người lớn: Liều khởi đầu 2,5 – 5 mg/ ngày. Điều chỉnh liều theo đáp ứng về huyết áp của người bệnh. Liều duy trì 10 – 20 mg, uống một lần hàng ngày; giới hạn liều thông thường 40 mg/ngày.
Điều trị đồng thời vời thuốc lợi tiểu: ngưng thuốc lợi tiểu 1-3 ngày rồi mới điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển và cần thiết phải dùng thuốc với liều ban đầu rất thấp, 5mg hoặc ít hơn trong 24 giờ. Tăng dần liều một cách thận trọng theo đáp ứng điều trị.
Suy tim: thường kết hợp với digitalis và thuốc lợi tiểu, nên giảm liểu thuốc lợi tiểu trước khi dùng enalapri và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận. Liều khởi đầu là 2,5 mg tăng dẫn đến liều duy trì.
Suy thận: giảm liều và thời gian giữa 2 lần dùng thuốc phải kéo dài. Với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creafinin ≤ 30 ml phút hay creatinin huyết thanh ≥ 3 mg/dl, liều khởi đầu là 2,5 mg. Liều hàng ngày không nên vượt quá 40 mg.
Ở bệnh nhân thẩm phân phúc mạc, liều thông thường là 2,5 mg.
4.3. Chống chỉ định:
Nhạy cảm với enalapril.
Có tiền sử phù thần kinh mạch do thuốc ức chế men chuyển.
Hẹp động mạch thận hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
Hẹp van động mạch chủ, và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Hạ huyết áp.
4.4 Thận trọng:
Với người giảm chức năng thận.
Ðối với người nghi bị hẹp động mạch thận, cần phải định lượng creatinin máu trước khi bắt đầu điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không nên dùng thuốc cho người lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hệ thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
Tiêu hóa: rối loạn vị giác tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.
Tim mạch: phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực và đau ngực.
Hô hấp: ho khan.
Da: phát ban.
Khác: suy thận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng thuốc với liều thấp và kiểm tra nồng độ natri huyết thanh.
Có thể xảy ra phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều enalapril đầu tiên, và nếu có thêm phù thanh quản có thể gây tử vong. Cần thông báo cho người bệnh về những dấu hiệu và triệu chứng của phù mạch (phù mặt, mắt, môi, lưỡi, hoặc khó thở), khi thấy có triệu chứng này phải ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ. Điều trị phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng enalapril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Định kỳ theo dõi và đếm bạch cầu ở người bệnh sử dụng enalapril, đặc biệt ở người suy thận.
Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không đạt được đáp ứng điều trị đủ trong vòng 4 tuần, nên tăng liều dùng hoặc điều trị thêm bằng những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Khi có hạ huyết áp nặng cần truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Enalapril thường không ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh. Nếu dùng enalapril cùng với thuốc lợi niệu có thể giảm nguy cơ giải phóng aldosteron thứ phát cùng với hạ kali máu. Ớ người suy thận, enalapril có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh. Bởi vậy, không khuyến cáo dùng thuốc lợi niệu giữ kali và thuốc bố sung kali cho người bệnh giảm chức năng thận vì có thể làm tăng kali máu. Nếu vẫn cần phải điều trị đồng thời với thuốc lợi niệu, phải hết sức thận trọng và thường xuyên đo kali huyết. Cần phải đo creatinin huyết trước khi bắt đầu điều trị thuốc cho người bệnh có nghi ngờ hẹp động mạch thận.
Trong phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có tác dụng hạ huyết áp, enalapril có thể ngăn cản tạo angiotensin II, sau khi có giải phóng renin bù trừ dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chống chỉ định khi phối hợp:
Thuốc lợi tiểu kali (spironolactone, triamteran, amiloride), nồng độ kali huyết tương có thể tăng, đặc biệt trong trường hợp suy thận, do đó phải kiểm tra thường xuyên nồng độ kai huyết.
Có vài dữ kiện cho thấy NSAID làm giảm tác dụng của enalapi.
Thận trọng khi phối hợp:
Các thuốc chống cao huyết áp khác (cộng lực), chú ý thuốc lợi tiểu nhóm thiazide.
Lithium (thanh thải lithium giảm).
Narcotic (tác dụng hạ áp tăng).
Rượu (tác dụng rượu tăng).
Các thuốc giãn mạch khác (ví dụ nitrat), các thuốc gây mê: có thể gây hạ huyết áp trầm trọng. Trong trường hợp đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn (truyền dịch).
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: hạ huyết áp nặng.
Xử trí: ngừng điều trị bằng enalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ như gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương và natriclorid 0,9% để duy trì huyết áp và điều trị mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể loại enalapril khỏi tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Enalapri là thuốc ức chế men chuyển angiolensin. Sau khi uống, enalapril maleal được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động enalaprilale trong gan.
Enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và cả tĩnh mạch.
Trong bệnh suy tim, enalapri làm giảm tiền và hậu tải, cung lượng tim có thể tăng mà không ảnh hưởng đáng kể đến nhịp tim.
Điều trị lâu dài với enalapril làm giảm chứng phì đại, triệu chứng và độ suy tim và làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron.
Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE). Ức chế ACE lúc đầu làm giảm nồng độ angiotensin II trong huyết tương và hậu quả là huyết áp cơ thể bị giảm một phần do giảm co mạch. Sự giảm angiotensin II này làm hoạt tính renin trong huyết tương (PRA = plasma renin activity) tăng và làm giảm tiết aldosteron. Tác dụng giảm huyết áp ban đầu của enalapril tỏ ra tỷ lệ với ức chế ACE trong máu, nhưng tác dụng giảm huyết áp của thuốc kéo dài hơn so với giảm nồng độ angiotensin II. Có ý kiến cho rằng tác dụng giảm huyết áp của thuốc ức chế ACE cũng có thể một phần do tác dụng tại chỗ (như ở thành mạch máu). Bằng cách làm giảm sản xuất angiotensin II tại chỗ, thuốc ức chế ACE có thể làm giảm trương lực của thành mạch bằng cách làm giảm co mạch trực tiếp do angiotensin II và/hoặc làm tăng hoạt tính hệ thần kinh giao cảm do angiotensin II. Trong khi dùng lâu dài enalapril, nồng độ angiotensin II trong huyết tương có thể trở lại mức trước khi điều trị, và ức chế hệ thống renin-angiotensin ở các mô (như ở thành mạch, thận) hơn là ở máu có thể là những yếu tố quyết định quan trọng hơn nhiều đối với tác dụng giảm huyết áp của thuốc, đặc biệt khi dùng lâu dài.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu từ đường tiêu hóa và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống 4 giờ và tác dụng huyết động học kéo dài khoảng 24 giờ. Thuốc được thải qua thận. Khi ngừng thuốc đột ngột không qây tăng huyết áp bất ngờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
