1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ebastine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX22.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Mezabastin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén Ebastin 10mg hoặc 20mg.
Thuốc tham khảo:
| MEZABASTIN 10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ebastine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hay không có viêm kết mạc dị ứng;
Mày đay.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, có thể uống trước, trong hoặc sau bữa ăn
Liều dùng:
Viêm mũi dị ứng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10mg/lần, ngày 1 lần.
Trong trường hợp nặng 20mg/lần, ngày 1 lần.
Mày đay:
Người lớn trên 18 tuổi: 10mg/lần, ngày 1 lần.
Liều dùng cho một số đối tượng đặc biệt:
Trẻ em dưới 12 tuổi: Sự an toàn và hiệu quả của ebastin chưa được nghiên cứu.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều nếu điều trị lên đến 5 ngày.
Bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều nếu điều trị lên đến 7 ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Mẫn cảm với bất cứ thành phần của thuốc.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Bệnh nhân suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân suy gan, suy thận.
Bệnh nhân có hội chứng QT dài, hạ kali máu, đang điều trị với thuốc làm kéo dài QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4 (như nhóm kháng nấm azol, kháng sinh nhóm macrolid).
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Thuốc có chứa thành phần lactose nên thận trọng với bệnh nhân không dung nạp lactose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một số trường hợp thuốc có thể gây buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt. Thận trọng khi lái xe và làm việc với máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có số liệu đầy đủ từ việc sử dụng ebastin ở phụ nữ mang thai nên không được sử dụng thuốc trong khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có số liệu về sự bài tiết của thuốc vào sữa người. Không dùng thuốc cho người đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100:
Hệ thần kinh trung ương: Buồn ngủ, đau đầu.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.
Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, suy nhược, mất ngủ.
Hô hấp: Chảy máu cam, viêm họng, viêm mũi.
Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Rối loạn tâm thần: Căng thăng.
Hệ thần kinh trung ương: Kích thích.
Tim: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn.
Gan mật: Rối loạn chức năng gan.
Da: Phát ban, nổi mày đay, chàm.
Khác: Thống kinh, phù nề.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng phối hợp với các thuốc kéo dài khoảng QT làm tăng nồng độ ebastin trong huyết tương và kéo dài khoảng QT. Không nên dùng đồng thời ebastin với các thuốc như ketoconazol, itraconazol, erythromycin, clarythromycin và josamycin.
Trong nghiên cứu lâm sàng không thấy có tương tác của ebastin với theophyllin, warfarin, cimetidin, diazepam và rượu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều:
Trong các nghiên cứu, không thấy có dấu hiệu hay triệu chứng quá liều khi dùng liều cao lên tới 100 mg. Khi quá liều có thể gây an thần và ảnh hưởng đến tác dụng chống muscarinic.
Trong quá liều, đặc biệt là ở trẻ em làm tăng thân nhiệt, run rẩy, rối loạn vận động, chứng múa vờn sau có thể gây co giật, ảo giác, hôn mê. Ở người lớn gây an thần, co giật, kích thích và buồn ngủ luân phiên.
Xử trí: Chưa có thuốc giải độc cho ebastin. Khi quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng, theo dõi điện tim, khoảng QT ít nhất 24 giờ và đặc biệt lưu ý đến các triệu chứng liên quan đến thần kinh trung ương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ebastin là chất kháng histamin H1, có tác dụng nhanh, chọn lọc và trong thời gian dài. Ebastin và các chất chuyển hóa đều không qua hàng rào máu não nên không có tác dụng trên thần kinh trung ương. Ebastin có tác dụng kháng histamin sau 1 giờ uống và kéo dài 48 giờ. Sau 5 ngày điều trị, tác dụng kháng histamin vẫn còn kéo dài trong 72 giờ sau khi dừng uống thuốc.
Sự ức chế các thụ thể ngoại vi không thay đổi khi dùng thuốc liên tục. Những kết quả này cho thấy có thể dùng liều ít nhất 10 mg ebastin có tác dụng nhanh, mạnh và kéo dài trong một ngày.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, quan sát thay ở liều điều trị ebastin không kéo dài khoảng QT hoặc có tác dụng không mong muôn trên tim. Ở liều 100mg mỗi ngày hoặc 500mg liều duy nhất có sự tăng nhẹ nhịp tim kết quả làm giảm khoảng QT nhưng không làm giảm khoảng QTc.
Cơ chế tác dụng:
Ebastin là dẫn chất piperiden, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai tác động kéo dài, không có tác động an thần hoặc hoạt tính muscarinic đáng kể.
Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn ở phế quản hoặc ống tiêu hóa.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Sau khi uống, ebastin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Hấp thu cùng với thức ăn béo hấp thu nhanh hơn (liên kết protein huyết tương tăng 50%).
Phân bố:
Sau khi uống liều 10 mg, nồng độ tối đa của các chất chuyển hóa trong huyết tương đạt được sau 2,5-4 giờ là 80-100 ng/ml
Khi uống liên tục 10 mg/lần/ngày, duy trì được nồng độ đỉnh ổn định sau 3-5 ngày là 130-160 ng/ml. Khi uống liều duy nhất 20mg, nồng độ đỉnh trong máu sau 1-3 giờ trung bình là 2,8 ng/ml. Nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa carebastin trung bình là 157 ng/ml.
Trên 95% ebastin và carebastin liên kết với protein huyết tương.
Khi dùng thuốc với lượng thức ăn cùng lúc, mức độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương tăng lên 1,6-2 lần. Tuy nhiên, điều này không thay đổi thời gian để thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu (Cmax) và không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của ebastin.
Chuyển hóa:
Ebastin được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành carebastin.
Thải trừ:
Thời gian bán thải của chất chuyển hóa khoảng 15-19 giờ, 66% ebastin được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp.
Dược động học của ebastin và carebastin tuyến tính trong khoảng liều từ 10 đến 20 mg.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
