1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cycloserine
Phân loại: Thuốc kháng sinh dẫn xuất Streptomyces
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J04AB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Livelac capsule
Hãng sản xuất : Theragen Etex Co., Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 250 mg..
Thuốc tham khảo:
| LIVELAC CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cycloserine | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phối hợp với các thuốc khác trong điều trị lao kháng thuốc.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống, kết hợp với các thuốc chống lao khác để điều trị lao.
Liều dùng:
Người lớn: Bắt đầu với liều 250 mg x 2 lần/ ngày, dùng trong 2 tuần, sau đó thận trọng tăng liều đến 500 mg mỗi 12 giờ.
Trẻ em: Bắt đầu 10 mg/ kg thể trọng/ ngày, sau đó điều chỉnh thuốc theo nồng độ thuốc trong máu và đáp ứng của thuốc.
Lưu ý: Phải thường xuyên theo dõi nồng độ thuốc trong máu. Nồng độ thuốc trong máu không được vượt quá 30 mcg/ ml. Độc tính thường xảy ra với liều 500 mg/ ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Cycloserin
Chứng động kinh, suy nhược cơ thể, lo âu, rối loạn tâm thần, suy thận, nghiện rượu.
4.4 Thận trọng:
Khi người bệnh dùng quá 500mg Cycloserin/ ngày, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ thuốc trong máu, cần điều chỉnh sao cho nồng độ thuốc trong máu luôn dưới 30 microgam/ ml.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng dùng khi lái xe, vận hành máy móc, hoặc thực hiện các hoạt động mạo hiểm khác. Cycloserine có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Do tiềm năng tác dụng không mong muốn của cycloserin ở trẻ đang bú mẹ, vì vậy nên cho trẻ ngừng bú khi người mẹ cần thiết phải dùng cycloserin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ liên quan tới các biểu hiện rối loạn của hệ thần kinh: ngủ gà, nhức đầu, chóng mặt, lo âu, trầm cảm, run rẩy, rối loạn vận ngôn, rối loạn tâm thần, phát ban, thiếu máu megaloblastic, co giật. Các triệu chứng thường biến mất sau khi ngưng dùng thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương sẽ giảm nhẹ nếu nồng độ thuốc trong máu không quá 30 microgam/ml. Nếu có các triệu chứng ngộ độc thần kinh, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc. Có thể giảm nhẹ hoặc phòng tránh một số tác dụng ngộ độc thần kinh bằng cách dùng kết hợp với 100 – 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày, chia nhỏ liều.
Dùng các thuốc chống co giật và an thần để giảm co giật và trạng thái lo lắng, run ray.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời với Ethionamide, isoniazid có thể làm tăng độc tính trên thần kinh.
Rượu làm tăng nguy cơ động kinh từng cơn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, ngủ gà, tăng kích thích, dị cảm, loạn vận ngôn và tâm thần. Liệt nhẹ, co giật và hôn mê có thể xảy ra khi dùng quá liều Cycloserin nhiều.
Điều trị:
Gây nôn và / hoặc rửa dạ dày.
Dùng than hoạt và thuốc xổ 4 giờ một lần cho tới khi tình trạng ổn định.
Điều trị hỗ trợ.
Dùng thuốc chống co giật để kiểm soát co giật.
Dùng 200 – 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày chia nhiều lần để điều trị ngộ độc thần kinh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học. Thuốc có cấu trúc giống acid amin D-alanin, vì thế Cycloserin ức chế các phản ứng trong đó D-alamin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D-alanin, Cycloserin ức chế sự phát triển của các chủng Enterococcus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Nocardia, và Chlamydia in vitro. Cycloserin có tác dụng kìm khuẩn hay diệt khuẩn tùy theo nồng độ của thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Ở nồng độ 5 đến 30 microgam/ml Cycloserin ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis in vitro. Không có sự kháng chéo giữa Cycloserin với các thuốc chữa lao khác.
Cycloserin khi phối hợp với các thuốc hàng đầu chống lao khác (streptomycin, isoniazid, rifampicin, ethambutol, pyrazynamid) đã có tác dụng trong điều trị lao kháng thuốc. Vì tình hình kháng thuốc đang lan rộng trên thế giới nên cần phải hạn chế dùng cycloserin, chỉ dành cycloserin để điều trị cho những người bệnh đã mắc lao kháng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có cấu trúc giống acid amin d-alanin, vì thế cycloserin ức chế tổng hợp vỏ tế bào của các vi khuấn nhạy cảm bằng cách cạnh tranh với d-alanin đế sáp nhập vào vỏ tế bào vi khuấn. Cycloserin có thế kìm khuấn hoặc diệt khuấn tuỳ theo nồng độ thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuấn gây bệnh. In vitro, tính kháng khuấn của cycloserin có thế bị d-alanin ức chế.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, 70% đến 90% Cycloserin được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 3 – 4 giờ khi uống liều 250mg và có nồng độ từ 20 -30 microgam/ml khi uống lặp lại liều cách nhau 12 giờ. Chỉ một lượng nhỏ thuốc được tìm thấy sau 12 giờ. Cycloserin phân bố vào hầu hết các dịch trong cơ thể và trong tế bào. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy, ở phần lớn người bệnh, xấp xỉ nồng độ thuốc trong máu. Khoảng 50% lượng thuốc hấp thu được thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi trong 12 giờ đầu, trong đó 65% lượng thuốc thải trừ được tái hấp thu ở dạng có hoạt tính sau khoảng hơn 72 giờ. Thuốc rất ít được chuyển hóa. Cycloserin có thể bị tích lũy đến nồng độ độc ở người bệnh suy thận, có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu. Cycloserin dễ qua nhau thai vào màng ối và vào sữa mẹ. Thuốc không gắn với protein huyết tương.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nang cycloserin trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 40 oC, tốt nhất ở 15 – 30 oC. Cycloserin bền vững trong môi trường kiềm, nhưng bị phân hủy nhanh trong môi trường trung tính hoặc acid.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
