1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Citicoline (Citicholine)
Phân loại: Thuốc kích thích thần kinh trung ương.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06BX06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Citysaam
Hãng sản xuất : M/S Samrudh Pharmaceuticals Pvt., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 500 mg; 1000 mg
Thuốc tham khảo:
| CITYSAAM 250mg/ml | ||
| Mỗi ống 4mL dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Citicolin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Rối loạn tri giác do chấn thương vùng đầu hoặc phẫu thuật não.
Tăng cường phục hồi chỉ trên của bệnh nhân liệt nửa người do ngập máu não.
Điều trị kết hợp với thuốc liệt phó giao cảm trong trường hợp bệnh Parkinson, trong trường hợp run đặc biệt nghiêm trọng:
Xuất hiện phản ứng bất lợi nghiêm trọng khí điều trị với L-DOPA.
Trường hợp không dùng L-DOPA do phẫu thuật vùng bụng hoặc biến chứng.
Trường hợp không hiệu quả khi dùng L-DOPA.
Liệu pháp kết hợp với thuốc ức chế Protease.
Viêm tụy cấp.
Đợt cấp của viêm tụy mạn tái diễn.
Viêm tụy cấp sau phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường tiêm
Liều dùng:
Trường hợp rối loạn tri giác do chấn thương – vùng đầu hoặc phẫu thuật não: Liều thường dùng cho người lớn là
100 – 500 mg Citieoline 1 đến 2 lần/ ngày, bằng cách truyền tĩnh mạch nhỏ giọt, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Liều được điều chỉnh theo tuổi hoặc thể trạng bệnh nhân.
Trường hợp liệt nửa người do ngập máu não: Thường, tiêm tĩnh mạch 1000 mg Citicoline, 1 lần/ ngày, trong 4 tuần liên tiếp, hoặc 250 mg Citicoline tiêm tĩnh mạch, 1 lần/ ngày, trong 4 tuần liên tiếp.
Trường hợp bệnh Parkinson: thường dùng 500 mg Citicoline tiêm tĩnh mạch, 1 lần ngày, cùng với thuốc liệt phó giao cảm. Khi tác động điều trị đạt tối đa sau 3 – 4 tuần, ngưng dùng Citicoline và chỉ dùng thuốc thuốc liệt đôi giao cảm.
Trong trường hợp viêm tụy: Thường dùng, liều 1000 mg Citicoline tiêm tĩnh mạch trong 2 tuần liên tiếp, kết hợp với chất ức chế Protease.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân tăng trương lực đối giao cảm, hệ thần kinh.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân rối loạn nhận thức nặng, cấp, tiền triển do chắn thương đầu và phẫu thuật não, nên sử dụng Citicoline kết hợp với cằm máu và thuốc làm giảm áp lực nội sọ, hoặc điều trị giảm nhiệt cơ thể.
Không được dùng kết hợp với thuốc có chứa centrophenoxine. Trường. hợp xuất huyết nội sọ kéo dai, không dùng liều citicoline quá 1000 mg mỗi ngày.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không đủ dữ liệu khả dụng
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có đủ dữ liệu an toàn khi sử dụng thuốc tiêm Citicoline 250 mg/ml cho phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng citicoline cho phụ nữ mang thai và cho con bú khí lợi ích vượt nguy cơ tiềm năng.
Thời kỳ cho con bú:
Không có đủ dữ liệu an toàn khi sử dụng thuốc tiêm Citicoline 250 mg/ml cho phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng citicoline cho phụ nữ mang thai và cho con bú khí lợi ích vượt nguy cơ tiềm năng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Có ít dữ liệu về tác dụng phụ của thuốc tiêm Citicolin 250 mg/ml. Vài tác dụng phụ của citicoline gồm tăng nhiệt độ cơ thể, bồn chồn, và khó ngủ nếu đùng thuốc vào buổi tối. Triệu chứng của các phản ứng phụ của Citicoline có thể nhiều hoặc ít được dung nạp hơn và nếu trở nặng có thể điều trị toàn thân, bao gồm mắt ngủ do kích thích, nhức đầu, tiêu chảy, huyết áp cao hoặc thấp, buồn nón, nhìn mờ, đau ngực, và các triệu chứng khác.
Phản ứng dị ứng như phát ban, ban đỏ, hoặc ngứa, sưng mặt hoặc tay, miệng, họng, tức ngực hoặc khó thờ. Thỉnh thoảng, Citicoline gây tác động kích thích đối giao cảm, cũng như tác động hạ áp thoáng qua.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Citieoline làm tăng tiêm lực của L-dopa có thể làm tăng đáp ứng kháng parkinson đôi với thuốc khi dùng đồng thời.
Ngoài ra, không có các tương tác khác được biết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có ít đữ liệu an toàn trên người của thuốc tiêm Citicoline 250 mg/ml. Trong một nghiên cứu bắt chéo, đối chứng giả dược ngắn hạn, 12 người tình nguyện khỏe mạnh dùng citicoine liều hàng ngày 600 và 1000 mg hoặc giả dược trong ngày liên tiếp. Tác dụng nhức đâu thoáng qua xuất hiện ở 4 đối tượng dùng liều 600 mg, và 5 đối tượng dùng liều 1000 mg va 1 đối tượng dùng giả dược. Không có thay đôi hoặc bất thường huyết học, kết quả xét nghiệm sinh hóa lâm sàng hoặc thần kinh.
LD50 của liều đơn Citicoline tiêm tĩnh mạch 4600 mg/ kg ở chuột nhắt và 4150 mg/ kg ở chuột cống. Trong một nghiên cứu độc tính cấp không được công bố, Citicoline dạng base tự do được dùng cho chuột cống đực và cái liều 2000 mg/ kg trong 14 ngày. Không có thay đổi về trọng lượng, tỷ lệ chết, triệu chứng lâm sàng hoặc những thay đổi bệnh học tổng thể được quan sát thấy.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cytidine 5′ – Diphosphocholine là một chất trung gian quan trọng trong quá trình tổng hợp các Phospholipid cấu trúc màng tế bào, đặc biệt là trong quá trình sinh tổng hợp Phosphatidyl Choline. CDPcholine kích hoạt sinh tổng hợp các Phospholipid cấu trúc màng tế bào thần kinh. Nó làm tăng sự trao đổi chất của não và các hoạt động não về các mức độ dẫn truyền thần kinh. Do đó, thực nghiệm chứng minh rằng CDP Choline làm tăng nồng độ noradrenalin và dopamin trong thân kinh trung ương. Do các hoạt tính dược lý của mình, CDP-choline có tác dụng bảo vệ thần kinh trong tình huống của tình trạng thiếu oxy và thiếu máu cục bộ, cũng như cải thiện việc học tập và hiệu năng bộ nhớ trong mô hình động vật nghiên cứu lão hóa não.
Ngoài ra, người ta đã chứng minh rằng CDP-choline khôi phục hoạt động của ATPase ty thể và của kênh Na + / K + ATPase trên màng tế bào, ức chế sự hoạt hóa phospholipase A; và tăng tốc sự tái hấp thu của khu vực bị phù ở não trong mô hình thực nghiệm khác nhau. CDP-choline là một loại thuốc an toàn, kiểm tra độc tính cho thấy, nó không có ảnh hưởng nghiêm trọng trên hệ thống cholinergic và nó được dung nạp hoàn toàn. Những đặc điểm dược lý, kết hợp với cơ chế hoạt động của CDP-choline cho thấy rằng thuốc này có thé phù hợp cho việc điều trị bệnh mạch máu não, chấn thương đầu có các rối loạn mức độ nghiêm trọng khác nhau và rối loạn nhận thức với căn nguyên khác nhau.
Trong các nghiên cứu thực hiện điều trị trên bệnh nhân chấn thương đầu, CDP – Choline đẩy nhanh phục hồi từ tình trạng hôn mê sau chấn thương và hồi phục khả năng đi bộ, đạt được kết quả chức năng thức tốt hơn và giảm thời gian nằm viện của những bệnh nhân này. Thêm vào đó thuốc còn cải thiện rồi loạn nhận thức và trí nhớ thường thấy sau một chấn thương đầu (mức nghiêm trọng thấp hơn) và tạo thành các rối loạn được gọi là hội chứng sau chấn động. Trong việc điêu trị các bệnh nhân bị bệnh mạch máu não cấp tính của thê thiêu máu cục bộ, CDP-choline tăng cường sự phục hồi của ý thức và thân kinh vận động, đạt được một kết quả cuối cùng tốt hơn và tạo điều kiện phục hồi chức năng của những bệnh nhân này.
Một chỉ định quan trọng khác cho CDP-choline là điều trị suy giảm nhận thức do tuổi già, mà nó dẫn tới các bệnh thoái hóa (chăng hạn như bệnh Alzheimer) và bệnh mạch máu não mãn tính. Ở những bệnh nhân thiếu máu cục bộ não mãn tính, CDP-choline giúp cải thiện điểm số trên thang đánh giá nhận thức; trong khi ở những bệnh nhân bị mắt trí nhớ do tuổi già của loại Alzheimer, nó làm chậm sự tiến triển của bệnh.
Các lợi ích về thần kinh nội tiết, điều phối miễn dịch bằng cơ chế thần kinh và các hiệu ứng, sinh lý thần kinh đã được mô tả. CDP-choline cũng đã được chứng minh là có hiệu quả dùng dưới dạng phối hợp trong điều trị bệnh Parkinson.
Không có tác dụng phụ nghiêm trọng đã được tìm thấy trong bất kỳ của nhóm bệnh nhân được điều trị bằng CDP- choline, chứng tỏ sự an toàn trong điều trị của thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Citicolin hoạt hóa sự sinh tổng hợp của cấu trúc phospholipids trong màng tế bào thần kinh, làm tăng sự chuyển hóa não và tăng mức độ của nhiều chất dẫn truyền thần kinh kể cả acetylcholin và dopamin.
Citicolin được chứng minh khôi phục hoạt động của ATPase ty thể và Na+/K+ATPase màng tế bào, ức chế sự hoạt hóa của phospholipase A2 làm tăng sự tái hấp thu ở chứng phù não trong nhiều thực nghiệm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Citicoline dùng đường uống được hấp thu gần như hoàn toàn, và sinh khả dụng xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch.
Khi đã hấp thu, Cytidine và Choline phân bố rộng khắp cơ thể, qua hàng rào máu não và vào hệ thần kinh trung ương. Nơi đây thuốc kết hợp với phần Phospholipid của màng tế bào và Microsome.
Citicoline là chất tan trong nước với sinh khả dụng hơn 90%. Các nghiên cứu cho thấy Citicoline uống hấp thu nhanh, ít hơn 1% thải trừ qua phân.
Citicoline được chuyển hóa tại thành ruột và gan. Sản phẩm chuyển hóa của Citicoline ngoại sinh là Choline và Cytindine được thành lập do sự thủy phân tại thành ruột. Sau khi hấp thụ, Choline và Cytidine phân bố khắp cơ thể, vào vòng tuần hoàn chung để tham gia vào con đường sinh tổng hợp, và qua hàng rào máu não để tái tổng hợp thành Citicoline trong não. Các nghiên cứu dược động học dùng citicoline có ”’C cho thấy sự thải trừ citicoline xảy ra trong 2 pha, phản ánh 2 pha đạt nông độ đỉnh trong huyết thanh, chủ yếu qua CO thở ra và thải qua nước tiểu. Đỉnh nồng độ thuốc trong huyết thanh ban đầu theo sau bằng một cạnh dốc đứng. Sau đó chậm lại trong vòng 4 -10 giờ. Pha thứ 2, nồng độ thuốc ban đầu giảm nhanh 24 giờ sau khi đạt đỉnh. Sau đó là tốc độ thải trừ chậm hơn. Thời gian bán thải là 56 giờ đối với CO và 71 giờ khi thải trừ qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
