1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cetrorelix acetate
Phân loại: Thuốc ức chế giải phóng hormone Gonadotropins.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): H01CC02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cetrotide
Hãng sản xuất : Baxter Oncology GmbH.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ bột pha tiêm 0,25 mg.
Thuốc tham khảo:
| CETROTIDE 0,25 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cetrorelix acetate | …………………………. | 0,25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng ngừa rụng trứng sớm ở những bệnh nhân đang điều trị kích thích buồng trứng có kiểm soát, sau đó lấy noãn và dùng kỹ thuật hổ trợ sinh sản.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, Cetrorelix 0,25 mg đã được sử dụng với gonadotropin thời kỳ mãn kinh ở người (HMG), tuy nhiên, một số kinh nghiệm với hormone kích thích nang noãn (FSH) tái tổ hợp cho thấy hiệu quả tương tự.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Lưu ý đặc biệt khi sử dụng, vận hành và hủy bò
Cetrorelix 0,25 mg chỉ nên được pha với dung môi được cung cấp sẵn, dùng động tác lắc nhẹ nhàng. Cần tránh lắc mạnh tạo thành bọt khí.
Không được dùng nếu dung dịch có vẩn hoặc nếu dung dịch không trong suốt.
Rút hết dung dịch trong lọ. Điều này bảo đảm cung cấp cho bệnh nhân 1 liều tối thiểu là 0,23 mg cetrorelix.
Dung dịch nên được dùng ngay sau khi pha.
Nên thay đổi chỗ tiêm mỗi ngày.
Quên 1 liều:
Nếu bệnh nhân quên dùng Cetrorelix 0,25 mg một ngày, hỏi ý kiến bác sĩ ngay.
Tốt nhất là nên dùng Cetrorelix 0,25 mg cách nhau 24 giờ. Nhưng nếu quên dùng Cetrorelix 0,25 mg đúng lúc, sẽ không có vấn đề gì khi dùng liều này ở một thời điểm khác cùng ngày.
Liều dùng:
Cetrotide® 0,25 mg chỉ nên được kê đơn bởi một chuyên gia có kinh nghiệm trong lĩnh vực này.
Tiêm Cetrotide® lần đằu nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ và ở nơi mà việc điều trị các phản ứng dị ứng/ dị ứng giả (bao gồm phản vệ có thể gây chết người) có thể xảy ra đã sẵn sàng ngay lặp tức. Các lần tiêm sau bệnh nhân có thể tự làm với điều kiện là bệnh nhân đã được hướng dẫn nhận biết các dấu hiệu và triệu chứng về quá mẫn cảm, hậu quả cùa phản ứng như thế và sự cần thiết phải có can thiệp y khoa ngay lập tức.
Trừ khi được kê đơn khác, Cetrotide® 0,25 mg được dùng theo cách sau đây:
Lượng thuốc trong 1 lọ (0,25 mg cetrorelix) được dùng 1 lần mỗi ngày, cách nhau 24 giờ vào buổi sáng hoặc buổi tối. Sau khi tiêm lần đầu, bệnh nhân cần được giám sát về y khoa trong 30 phút để bảo đảm không có phản ửng dị ứng/ dị ứng giả đối với việc tiêm.
Cetrotide® 0,25 mg dùng để tiêm dưới da vào thành bụng dưới.
Các phản ứng tại vị tri tiêm có thể giảm đi bằng cách xoa chỗ tiêm, hạn chế tiêm lại chỗ cũ và tiêm với tốc độ chậm để thúc đáy quá trình hấp thu thuốc.
Dùng vào buổi sáng: Điều trị bằng Cetrotide® 0,25 mg nên bắt đầu vào ngày 5 hoặc 6 của quá trình kich thích buồng trứng (khoảng 96 đến 120 giờ sau khi bắt đầu kích thích buồng trứng) với gonadotropin niệu hoặc tái tổ hợp và được dùng liên tục suốt giai đoạn điều trị bằng gonadotropin kể cả ngày gây rụng trứng.
Dùng vào buổi tối: Điều trị bằng Cetrotide® 0,25 mg nên bắt đầu vào ngày thứ 5 hoặc 6 của quá trinh kích thích buồng trứng (khoảng 96 đến 108 giờ sau khi bát đầu kích thích buồng trứng) với gonadotropin niệu hoặc tải tổ hợp và dược dùng liên tục suốt giai đoạn điều trị bằng gonadotropin cho đến buổi tối trước ngày gây rụng trứng.
Thông tin cho các trường hợp đặc biệt:
Không có thông tin cho việc sử dụng Cetrotide® ờ trẻ em và người lớn tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với cetrorelix acetate hoặc những chất cố cấu trúc tương tự hormon phóng thích gonadotropin (GnRH), hormon peptide ngoại lai hoặc mannitol
Có thai và cho con bú.
Phụ nữ thời kỳ hậu mãn kinh.
Bệnh nhân bị suy thận và suy gan trung bình và nặng.
4.4 Thận trọng:
Cần lưu ý đặc biệt đến những phụ nữ đang có dấu hiệu và triệu chứng đang bị dị ứng hay tiền sử dễ bị dị ứng. Không khuyển cáo sử dụng Cetrotide® cho phụ nữ bị dị ứng nặng.
Trong hoặc sau khi kích thích buồng trứng, hội chứng quá kích buồng trứng có thể xảy ra. Trường hợp này phải được xem như là một nguy cơ nội tại của biện pháp kích thích bằng gonadotropin.
Hội chứng quá kich buồng trứng nên được đlèu trị triệu chứng như nghỉ ngơi, dùng chất điện giải/chất dạng keo bằng đường tĩnh mạch và liệu pháp heparin
Hỗ trợ giai đoạn hoàng thể nên tuân theo hướng dẫn thực hành của trung tâm y khoa về sinh sàn.
Đến nay ít có kinh nghiệm về việc dùng Cetrotide® 0,25 mg trong biện pháp kích thích buồng trứng lặp lại. Vi vậy chỉ nên dùng Cetrotide® 0,25 mg trong các chu kỳ lặp lại sau khi đã đánh giá cẩn thận giữa lợi ich và nguy cơ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cetrotide® 0,25 không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vặn hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Thuốc bị nghi ngờ đã gây ra hoặc có thể được sẽ gây ra, tăng tỷ lệ dị tật thai nhi . Do đó không sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Cetrorelix 0,25 mg không được dùng trong khi có thai và cho con bú.
Nghiên cứu ở động vật cho thấy cetrorelix có ảnh hưởng liên quan với liều dùng trên sự thụ tinh, quá trình sinh sản và sự có thai. Không có tác dụng sinh quái thai khi dùng thuốc trong giai đoạn nhạy cảm của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết vào sữa của con người. Chống chỉ định dùng cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường được báo cáo nhát lá phản ứng tại vị trí tiêm như ban đỏ, sưng và ngứa, thường nhẹ và thoáng qua
Hội chứng quá kích buồng trứng từ nhẹ đến trung (độ I hoặc II theo Tổ chức y tế thế giới) thường được báo cáo và nên được xem như là nguy cơ nội tại của biện pháp kích thich buồng trứng.
Ngược tại, Hội chứng quá kích buồng trứng nghiêm trọng là không thường gặp.
Không thường gặp những báo cáo về phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng dị ứng giả/ phản ứng phản vệ.
Phản ứng phụ dưới đây được phân loại theo tần xuất xảy ra dưới đây:
Rất thường ≥ 1/10
Thường ≥ 1/100 to < 1/10
Không thường/ Ít gặp ≥ 1/1.000 to < 1/100
Hiếm ≥ 1/10.000 to < 1/1.000
Rất hiếm < 1/10.000
Rối loạn hệ thống miễn dịch
ít gặp: phản ứng dị ứng/ dị ứng già hệ thống bao gốm phản ứng phản vệ có thể gây chết người
Rối loạn hệ thần kinh
ít gặp: Nhức đầu
Rối loạn hệ tiêu hóa
ít gặp: Buồn nôn
Rối loạn hệ sinh sản & vú
Thường gặp: Hội chứng quá kích buồng trứng từ nhẹ đến trung (độ I hoặc II theo Tổ chức y tể thế giới) thường được báo cáo và nên được xem như là nguy cơ nội tại của biện pháp kích thích buồng trứng
ít gặp: Hội chứng quá kích buồng trứng nghiệm trọng (Độ III theo Tổ chức y tế thế giới Rối loạn tổng quẳt và phản ứng tại chỗ tiêm
Thường gặp: phản ứng tại vị tri tiêm như ban đỏ, sưng và ngứa, thường nhẹ và thoáng qua.
Tần xuất được báo cáo trong các thử nghiêm lâm sàng là 9,4% sau các lần tiêm lặp lại liều 0,25 mg cetrorelix
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho thấy không có tương tác với các thuốc được chuyển hóa bởi cỵtochrome P450 hoặc kết hợp glucuronic hoặc liên hợp bằng cách nào đó. Tuy nhiên, mặc dù không có bằng chứng của sự tương tác thuôc, không thể loại trừ hoàn toàn khả năng tương tác, đặc biệt là các thuốc thường dùng, gonadotropin hoặc các sản phẩm có thể gây phóng thích histamin ở những cá nhân mẫn cảm
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều ở người có thể dẫn đến thời gian tác dụng bị kéo dài nhưng dường như không liên quan với tác dụng gây độc cấp. Vì vậy, trong trường hợp quá liều không cần biện pháp đặc hiệu nào.
Trong nghiên cứu về độc tính cấp ở loài gặm nhấm, các triệu chứng nhiễm độc không đặc hiệu đã được quan sát sau khi tiêm trong màng bụng cetrorelix liều cao hơn 200 lần liều có hiệu quả dược lý sau khi tiêm dưới da.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hormon đối vận phóng thích gonadotropin, Mã ATC: H01C C02
Co chê tác động
Cetrotide® 0,25 mg ức chế tác dụng cùa một hormon tự nhiên là hormon giải phóng hormone hướng hoàng thể (LHRH). LHRH điều hòa sự tiết một hormon khác là hormon hướng hoàng thể (LH) gây ra rụng trứng trong chu kỳ kinh nguyệt. Cetrotide® 0,25 mg ức chế rụng trứng sớm không mong muốn trong khi đang điều trị kích thích buong trứng bằng hormon vì chỉ có tế bào trứng trường thành là thích hợp cho sự thụ tinh
Cetrorelix là chất đối vận hormone giải phóng hormone hướng hoàng thể (LHRH). LHRH gắn với thụ thể trên màng tế bào tuyến yên. Cetrorelix cạnh tranh với sự gắn LHRH nội sinh trên những thụ thể này. Do cách tác dụng này, cetrorelix kiểm soát sự tiết gonadotropin (LH và FSH).
Cetrorelix tùy thuộc vào liều dùng ức chế sự tiết LH và FSH từ tuyến yên. Khởi phát sự ức chế gần như tức thì và được duy trì bằng cách điều trị liên tục, không có tác dụng kích thích ban đầu.
Hiệu quả và an toàn lâm sàng
Ở phụ nữ, cetrorelix làm chậm xuất hiện đỉnh LH và do đó chậm rụng trứng. Ở phụ nữ đang được điều trị kích thích buồng trứng, thời gian tác dụng của cetrorelix phụ thuộc liều dùng. Sau khi dùng đơn liều cetrorelix 3 mg, thời gian tác dụng ít nhất 4 ngày đã được ghi nhận. Vào ngày thứ tư, tác dụng giảm khoảng 70%. Ở liều 0,25 mg mỗi lần tiêm nhắc lại mỗi 24 giờ sẽ duy trì tác dụng của cetrorelix.
Ở động vật cũng như ở người, tác dụng đối vận hormone của cetrorelix được phục hồi hoàn toàn sau khi ngưng điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Cetrorelix 0,25 mg ức chế tác dụng của một hormone tự nhiên là hormone giải phóng hormone hướng hoàng thể (LHRH). LHRH điều hòa sự tiết một hormone khác là hormone hướng hoàng thể (LH) gây ra rụng trứng trong chu kỳ kinh nguyệt.
Cetrorelix 0,25 mg ức chế rụng trứng sớm không mong muốn trong khi đang điều trị kích thích buồng trứng bằng hormone vì chỉ có tế bào trứng trưởng thành là thích hợp cho sự thụ tinh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng tuyệt đối của cetrorelix sau khi tiêm dưới da khoảng 85%.
Thanh thải huyết tương toàn phần là 1,2 ml * số tối thiểu^-1 * kg^-1 và thanh thải thận là 0,1 ml X số tối thiều^-1 * kg^-1, Thể tích phân phối là 1,1 lít * kg^-1. Thời gian bán hủy cuối sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 12 giờ và tiêm dưới da là khoảng 30 giờ, chứng minh hiệu quả của quá trinh hấp thu ờ chỗ tiêm. Tiêm dưới da nhiều liều đơn (từ 0,25 mg đến 3 mg cetrorelix) và dùng theo liều hàng ngày trong 14 ngày cho thấy động học dạng tuyến tinh
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Powder: Mannitol
Solvent: Water for injections
6.2. Tương kỵ :
Không nên pha thuốc nảy với những thuốc khác ngoại trừ những thuốc được đề cập trong phần Lưu ý đặc biệt khi sử dụng, vận hành và hủy bò
6.3. Bảo quản:
Không được bảo quản trên 25oC. Giữ lọ thuốc trong hộp carton để bảo vệ tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
