1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Mibecerex
Nhà sản xuất: Công ty TNHH Hasan Dermapharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg, 400mg
Thuốc tham khảo:
| MIBECEREX – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp ở người lớn.
Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
Điều trị bổ trợ trong bệnh polyp dạng tuyến đại trực tràng có tính gia đình.
Điều trị đau cấp, sau phẫu thuật, nhổ răng.
Điều trị thống kính nguyên phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Điều trị thoái hóa xương khớp: 200 mg / ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 liều bằng nhau. Điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của bệnh nhân.
Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp: 100 – 400mg/lần x 2 lần/ngày.
Giảm đau – thông kinh: trong ngày đầu uống 400mg/lần, tiếp theo 200mg x 2 lần/ngày nếu cần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thành phần của thuốc, sulfonamide.
Suy tim, suy thận, suy gan nặng
Bệnh viêm ruột
Tiền sử bị dị ứng khi dùng aspirin hoặc các thuốc NSAID khác.
4.4 Thận trọng:
Cần thận khi dùng Celecoxib cho người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa, người già. Suy nhược vì nguy cơ độc tính trên đường tiêu hóa.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người bị phù, giữ nước vì thuốc gây ứ dịch
Thận trọng khi dùng cho người mất nước ngoài tế bào ( do dùng thuốc tiểu mạnh). Cần điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng Celecoxib.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ về Celecoxib ở phụ nữ mang thai nên cần cân nhắc sử dụng cho đối tượng này. Không dùn Celecoxib trong 3 tháng cuối thai ky do nguy cơ khép sớm ống động mạch.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết Celecoxib có phân bố vào sữa mẹ hay không, nhưng thuốc có thể phản ứng nghiêm trọng ở trẻ bú sữa nên cần cần nhắc lợi hại khi sử dụng thuốc cho mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: đau bụng, ỉa chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn; viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; mất ngủ, chống mặt, nhức đầu, ban; đau lưng, phù ngoại biên.
Hiếm gặp: ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm tụy, sỏi mật, viêm gan, vàng da, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm glucose huyết…
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thận trọng khi dùng chung với các thuốc ức chế enzyme P450 2C9. Ngoài ra, Celecoxib cũng ức chế cytochrom P450 2D6 nên có khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua enzym này.
Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin: NSAID làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc này.
Thuốc lợi tiể: NSAID có thể làm giảm tác dụng của furosemid và thiazid.
Aspirin: phối hợp chúng 2 thuốc này có thể làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa.
Lithi: Celecoxib có thể làm giảm nhanh thải thận của ithi, dẫn đến tăng độc tính lithi, dẫn đến tăng độc tính ithi.
Warfarin: có thể xảy ra biến chứng chảy máu kết hợp tăng thời gian prothrombin khi dùng đồng thời.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, chảy máu đường tiêu hóa. Các phản ứng kiểu phản vệ có thể xảy ra.
Điều trị: gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ. Trong 4 giờ đầu sau khi dùng quá liều, có thể chỉ định gây nôn và hoặc uông than hoạt , và / hoặc uống thuốc tẩy thẩm thấu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), qua đo ức chế tổng hợp prostaglandin,có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. khác với thành phần các thuốc kháng viêm không steroid trước đây, Celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) nên ít có nguy cơ gây tác dụng phụ hơn.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Celecoxib hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, có thể dùng chung với thức ăn. Nồng độ huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống liều duy nhất 200mg lúc đói, và trung bình băng 705 nanogam/ml.
Phân bố: thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoang 400 l, như vậy phân bố nhiều vào mô. Trong huyết tương, 97% Celecoxib gắn vào protein huyết tương ở liều điều trị.
Chuyển hóa: Celecoxib chuyển hóa chủ yếu qua cytocoxib ở gan. 3 chất chuyển hóa mất hoạt tính tìm thấy trong huyết tương là rượu bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và chất glucoro lien hợp.
Thải trừ: thời gian bán thải trong huyết tương sau khi uống là 11 giờ. Celecoxib thải trừ trong nước tiểu khoảng 27%, trong phân khoảng 57%, và dưới 3% ở dạng không thay đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, natri croscarmelose, natri lauryl sulfat, povidon K30, magnesi stearat, nang rỗng số 1 nắp xanh và thân trắng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
