1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Lowxib, Dolcelox
Nhà sản xuất: Medchem International
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| LOWXIB – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DOLCELOX – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chống viêm và giảm đau trong viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp. Giảm đau trong phẫu thuật răng..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Uống.
Liều dùng:
Người lớn: Viêm xương khớp: 200 mg/lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp: 100-200 mg/lần/ngày. Liều dùng 100mg nên dùng viên có hàm lượng 100mg cho phù hợp
Trẻ em: Không khuyến cáo dùng thuốc này.
Không đùng quá liều chỉ định
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng ở người quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, với sulphonamid; suy gan nặng; hen, mày đay hay các phản ứng kiểu dị ứng do dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác; suy tim nặng, suy thận (hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút) và bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung: Không dùng celecoxib để thay thế corticoid hoặc để điều trị suy giảm corticoid. Ngừng corticoid đột ngột có thê gây cơn kịch phát bệnh đáp ứng với corticoid.
Đường tiếu hoá: Có khi gặp nguy cơ loét, chảy máu và thủng ống tiêu hoá, độc tính nghiêm trọng về đường tiêu hoá như chảy máu, loét và thủng dạ dày, ruột non và ruột già. Cũng hay gặp những vẫn đề nhỏ ở ống tiêu hóa trên, như chán ăn, khi dùng NSAID.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Tuổi thai kỳ, cần tránh dùng celecoxib để tránh nguy cơ khép sớm ống động mạch.
Thời kỳ cho con bú:
Celecoxib bài tiết qua sữa chuột cống cái với nồng độ tương đương trong huyết tương. Chưa rõ celecoxib có qua sữa người mẹ hay không? Vì có nhiều thuốc qua được sữa mẹ và vì có thể có phản ứng nghiêm trọng của celecoxib cho trẻ bú mẹ, nên cần quyết định hoặc mẹ ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của celecoxib điều trị cho mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đau đầu. tiêu chảy, viêm mũi, viêm xoang và đau vùng bụng. ,
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác chung: Celecoxib chuyển hoá chủ yếu qua cytochrom P450 2C9 ở gan; vì vậy, cần thận trọng khi phối hợp celecoxib với các thuốc ức chế P450 2C9.
Thuốc ức chế enzym chuyên angiotensin (ACE): NSAID làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế ACE.
Furosemid: ở vài người bệnh, NSAID có thê làm giảm tác dụng thải Na + /niệu của furosemid.
Aspirin: Phối hợp aspirin với celecoxib có thể làm tăng tốc độ loét ống tiêu hoá hoặc các biến chứng khác.
Fluconazol: Phối hợp với fluconazol 200 mg làm tăng gấp đôi nồng độ celecoxib trong huyết tương.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng khi dùng quá liều NSAID cấp tính là ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, thường có hồi phục khi có điều trị nâng đỡ. Có thể gặp chảy máu ống tiêu hoá. Nếu quá liều NSAID, phải điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu mới ngộ độc trong vòng 4 giờ và có gặp các triệu chứng quá liều, có thể chỉ định gây nôn và /hoặc uống than hoạt và /hoặc uống tây loại thẩm thấu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tong hợp prostaglandin, chủ yếu qua ức chế cyclooxygenase – 2 (COX- 2) với nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế izoenzym cyclooxygenase – 1 (COX-1).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống khoảng 3 giờ, sẽ đạt hàm lượng đỉnh của celecoxib trong huyết tương. Với liều 100 – 200 mg dùng trong lâm sàng, thì hàm lượng đỉnh trong huyết tương và diện tích đưới đường biểu diễn (AUC) của celecoxib tỷ lệ thuận với liều lượng.
Phân bố: ở người khoẻ mạnh, celecoxib gắn mạnh vào protein – huyết tương khi dùng với liều điều tri.
Chuyển hoá: Chuyên hoá celecoxib chủ yếu qua cytochrom P450 2C9 ở gan. Đã tìm thấy trong huyết tương người 3 chất chuyên hoá: rượu bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và chất glucuro – liên hợp, những chất chuyển hoá này đều mất hoạt tính ức chế COX1 hoặc COX2.
Thải trừ: Celecoxib thải trừ chủ yếu qua chuyển hoá ở gan. Trong phân và nước tiểu, có rất it chất mẹ chưa chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Purified Talc, Colloidal anhydrous silica, Maize Starch, Nang số 2.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
