1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Celestal
Nhà sản xuất: Stallion Laboratories Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| CELESTAL – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chống viêm và giảm đau trong viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc. Không dùng quá liều chỉ định.
Người lớn:
Viêm xương khớp: 200 mg/ngày, uống 1 lần.
Viêm khớp dạng thấp: 100 – 200 mg, ngày 2 lần.
Ngừng sử dụng thuốc nếu sau 2 tuần dùng liều tối đa mà bệnh không giảm.
Trẻ em: Không khuyến cáo dùng thuốc này
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng ở người quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào cùa thuốc, với sulphonamid; suy thận hay suy gan nặng; hen, mày đay hay các phản ứng kiểu dị ứng do dùng aspiprin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Chống chỉ định với bệnh nhân Crohn, viêm loét đại tràng, suy tim nặng.
Trẻ em, phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú vì tính an toàn chưa được chứng minh.
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo:
Tác động trên đường tiêu hóa (GI) – Nguy cơ loét, xuất huyết và thủng tiêu hóa Độc tính trầm trọng trên đường tiêu hóa như xuất huyết, loét và thủng dạ dày, ruột non hoặc ruột già có thể xảy ra bất cứ lúc nào trên những bệnh nhân điều trị với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) có hay không có các triệu chứng báo trước. Bất lợi nhỏ ở đường tiêu hóa trên, như khó tiêu là phổ biến và cũng có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong khi điều trị với các thuốc kháng viêm không steroid. Do đó, bác sĩ điều trị và bệnh nhân nên luôn cảnh giác về tác động loét và xuất huyết ngay cả khi không có các triệu chứng báo trước trên đường tiêu hóa. Đe giảm thiểu nguy cơ xảy ra tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất nếu có thể.
Thận trọng:
Chung
Không được dùng celecoxib thay thế cho các thuốc corticosteroid hoặc điều trị thiểu năng corticosteroid. Ngưng đột ngột các thuốc corticosteroid có thể làm trầm trọng thêm bệnh đáp ứng corticosteroid. Những bệnh nhân điều trị corticosteroid kéo dài nếu muốn ngưng thuốc nên giảm liều dần dần.
Tác động dược lý của celecoxib trong việc giảm viêm và hạ sốt có thể làm giảm tính hữu ích của các dấu hiệu chẩn đoán này trong phát hiện các biến chứng nhiễm trùng của các tình trạng đau, không nhiễm trùng.
Tác động trên gan
Tăng giới hạn một hoặc nhiều xét nghiệm gan có thể xảy ra trên 15% bệnh nhân dùng các thuốc kháng viêm không steroid, và tăng đáng kế ALT hoặc AST trên khoảng 1% bệnh nhân dùng các thuốc kháng viêm không steroid trong các thử nghiệm lâm sàng.
Bệnh nhân có các dấu hiệu và/ hoặc triệu chứng loạn chức năng gan, hoặc những người có xét nghiệm gan bất thường, nên theo dõi cẩn thận dấu hiệu phát triển phản ứng gan trầm trọng hơn trong khi điều trị với celecoxib. Không nên dùng celecoxib cho những bệnh nhân bị suy gan trung bình hoặc nặng.
Tác động trên thận
Dùng lâu dài các thuốc kháng viêm không steroid gây hoại tử nhú thận và tổn thưong thận khác. Độc tính trên thận cũng xảy ra ở những bệnh nhân có prostaglandin thận đóng vai trò bù trong duy trì tưới máu thận, ờ những bệnh nhân này, dùng các thuốc kháng viêm không steroid có thể làm giảm sự hình thành prostaglandin phụ thuộc liều và, tiếp theo là giảm tưới máu thận, điều này làm tàng sự mất bù thận.
Nên thận trọng khi điều trị khởi đầu celecoxib cho những bệnh nhân bị mất một lượng lớn nước. Trong trường hợp này, trước tiên nên bổ sung đù nước cho bệnh nhàn và sau đó mói bắt đầu trị liệu vói celecoxìb. Cũng nên thận trọng cho những bệnh nhãn tồn tại bệnh thận trước đó.
Những bệnh nhân điều trị với celecoxib đôi khi bị thiếu máu. Nên kiểm tra hemoglobin hoặc hematocrit trên những bệnh nhân điều trị celecoxib lâu dài nếu biểu hiện dấu hiệu hoặc triệu chứng thiếu máu hoặc mất máu.
Sử dụng cho bệnh nhi
Tính an toàn và hiệu quả cho bệnh nhi dưới 18 tuổi chưa được đánh giá
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Celecoxib có thể gây mệt mỏi và buồn ngủ, vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Cho tới nay, chưa có các nghiên cứu đầy đủ về celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kỳ vì các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú, hoặc ngừng dùng celecoxib.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của celecoxib ở liều thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan chủ yếu đến đường tiêu hoá. Những tác dụng không mong muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm: khó tiêu, đau bụng. Khoảng 7,1% bệnh nhân dùng celecoxib phải ngừng dùng thuốc vì các tác dụng không mong muốn so với 6,1% bệnh nhân dùng placebo phải ngừng.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn.
Hô hấp: Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu.
Da: Ban.
Chung: Đau lưng, phù ngoại biên.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Tim mạch: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch. Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Thận trọng khi dùng thuốc).
Tiêu hoá: Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hoá, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy, tắc ruột.
Gan mật: Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan.
Huyết học: Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu.
Chuyển hoá: Giảm glucose huyết.
Hệ thần kinh trung ương: Cơ mất điều hoà, hoang tưởng tự sát.
Thận: Suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Da: Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens-Johnson.
Chung: Nhiễm khuẩn, đột tử, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác chung: celecoxib chuyển hóa chủ yếu qua Cytochrom P450 2C9 ở gan; vì vậy, cẩn thận trọng khi phối hợp celecoxib với các thuốc ức chế P450 2C9.
Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE): NSAID làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế ACE.
Furosemid: ở vài người bệnh, NSAÍD có thể làm giảm tác dụng thải Na+/niệu của furosemid.
Aspirin: phối hợp aspirin với celecoxib có thể làm tăng tốc độ loét ổng tiêu hóa hoặc các biến chứng khác.
Fluconazol: phối hợp với Fluconazol 200mg làm tăng gấp đòi nồng độ celecoxib trong huyết tương.
4.9 Quá liều và xử trí:
Những triệu chứng khi dùng quá liều NSAID cấp tính là ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, thường có hồi phục khi có điểu trị nâng đỡ. Có thê gặp chảy máu ống tiêu hóa.
Neu quá liều NSAID, phải điểu trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu mới ngộ độc trong vòng 4 giờ và có gặp các triệu chứng quá liều, có thể chỉ định gây nôn và/hoặc uống than hoạt hoặc thẩm thấu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức ché chọn lọc cyclooxygenase-2 (cox-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ ché tác dụng cùa ceỉecoxib được coi là ức chế sir tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2(cox-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (cox-1) vói các nồng độ điều trị ở người. Cox-1 là một enzym cấu trúc có ờ hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. Cox-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đây tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế cox-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thề gây các tác dụng phụ ờ thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống khoảng 3 giờ, sẽ đạt hàm lượng đình của celecoxib trong huyết tương. Với liều 100 — 200mg dùng trong lâm sàng, thì hàm lượng trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) cua celecoxib tỉ lệ thuận với liều lượng.
Phân bố: Ớ người khỏe mạnh, celecoxib gắn mạnh vào protein huyết tương, khoảng 97% celecoxib gắn vào protein huyết tương khi dùng ờ liều điều trị.
Chuyển hóa: Chuyển hóa celecoxib chủ yéu qua cytochrom P450 2C9 ở gan. Đã tìm thấy trong huyết tương người 3 chất chuyển hóa: rượu bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và chất glucuro – liên hợp, những chất chuyển hóa này đều mất hoạt tính ức chế COXi hoặc COX2.
Thai trừ: Celecoxib thải trừ chù yếu qua chuyển hóa ở gan. Trong phân và nước tiểu, có rất ít chất mẹ chưa chuyển hóa. Thời gian bán thải trong huyết tương sau khi uống là 8-12 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, natri croscarmelose, natri lauryl sulfat, povidon K30, magnesi stearat, nang rỗng số 1 nắp xanh và thân trắng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
