1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : B-Nagen, Coxlec
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần công nghệ sinh học dược phẩm ICA
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| COXLEC – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| B-NAGEN – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị bệnh viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp ở người trưởng thành và trẻ em trên 2 tuổi, bệnh viêm cột sống dính khớp.
Giảm đau cấp, giảm đau trong đau bụng kinh ở phụ nữ.
Điều trị bổ sung trong polyp tuyến dạng gia đình (hội chứng FAP).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Thuốc uống ngày 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hoá khớp. Đối với viêm khớp dạng thấp, nên dùng liều chia đều thành 2 lần. Liều tới 200mg/lần ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn; liều cao hơn (400mg/lần ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn để cải thiện hấp thu.
Liều dùng:
Cần thăm dò liều dùng thấp nhất cho từng bệnh nhân.
Bệnh viêm xương khớp: 200 mg x 1 lần/ngày hoặc 100 mg x 2 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp ở người trưởng thành: 100 – 200 mg x 2 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp ở trẻ vị thành niên: 50 mg x 2 lần/ngày ở trẻ 10 – 25 kg, 100 mg x 2 lần/ngày cho trẻ trên 25 kg.
Viêm cột sống dính khớp: 200 mg x 1 lần/ngày hoặc 100 mg x 2 lần/ngày. Nếu không hiệu quả sau 6 tuần, có thể tăng liều lên 400 mg/ngày.
Giảm đau cấp, giảm đau bụng kinh: liều khởi đầu 400 mg trong ngày đầu tiên, tiếp tục với liều 200 mg x 2 lần/ngày nếu cần.
Polyp tuyến dạng gia đình (hội chứng FAP): 400 mg x 2 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn đã biết với celecoxib.
Bệnh nhân có biểu hiện phản ứng dị ứng với các sulfonamid.
Bệnh nhân có tiền sử bị bệnh suyễn, nổi mày đay hoặc phản ứng dị ứng sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có tiền sử viêm loét đường tiêu hóa; bệnh thận tiến triển; bệnh nhân phù, cao huyết áp hoặc suy tim; bệnh nhân hen suyễn; phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú; bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Cần giảm liều ở những bệnh nhân suy gan trung bình. Không nên dùng celecoxib khi suy gan nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Celecoxib có thể gây mệt mỏi và buồn ngủ, vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Cho tới nay, chưa có các nghiên cứu đầy đủ về celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kỳ vì các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú, hoặc ngừng dùng celecoxib.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xuất huyết tiêu hóa, khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đau lưng, phù ngoại vi, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, phát ban, viêm họng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thận trọng khi phối hợp celecoxib với thuốc ức chế men chuyển, các thuốc lợi tiểu furosemid và thiazid, thuốc kháng nấm fluconazol, thuốc chống đông warfarin. Bệnh nhân đang được điều trị với lithi cần được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu và chấm dứt việc điều trị với celecoxib.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều các thuốc kháng viêm không steroid thông thường là ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, nói chung có thể hồi phục nếu được chăm sóc nâng đỡ. Xuất huyết tiêu hóa có thể xảy ra. Cao huyết áp, suy thận mạn tính, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra, nhưng hiếm. Phản ứng quá mẫn đã được báo cáo khi điều trị với các thuốc kháng viêm không steroid và có thể xảy ra khi dùng quá liều.
Không có chất giải độc đặc hiệu. Chưa có thông tin về việc loại celecoxib bằng phương pháp thẩm tách máu, nhưng với mức độ gắn kết của celecoxib với protein huyết tương cao (> 97%) thì việc thẩm tách sẽ không hiệu quả trong điều trị quá liều. Biện pháp gây nôn và/hoặc dùng than hoạt (60 đến 100 g cho người trưởng thành, 1 đến 2 g/kg cho trẻ em) và/hoặc dùng thuốc tẩy nhẹ dạng thẩm thấu có thể được chỉ định cho bệnh nhân có triệu chứng quá liều hoặc đã dùng quá liều trong vòng 4 giờ. Việc sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu hoặc truyền máu có thể không hiệu quả do thuốc gắn kết cao với protein huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác động: Cơ chế tác đông của celecoxib được cho là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu qua ức chế enzym cyclooxygenase-2 (COX-2) và ở nồng độ trị liệu cho người, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Nồng độ đỉnh huyết tương của celecoxib đạt được khoảng 3 giờ sau 1 liều uống. Cả nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong hấp thu (AUC) được nghiên cứu ở khoảng liều lâm sàng 100 – 200 mg. Ở các liều cao hơn, có sự gia tăng với tỷ lệ thấp hơn về Cmax và AUC, điều này được xem là do tính hòa tan chậm trong môi trường nước. Do tính hòa tan chậm, nghiên cứu sinh khả dụng tuyệt đối vẫn chưa được tiến hành. Trong trường hợp đa liều, trạng thái ổn định đạt được vào ngày thứ 5 hoặc sớm hơn.
Khi uống celecoxib với thức ăn giàu chất béo, thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết tương chậm hơn khoảng 1-2 giờ, diện tích dưới đường cong hấp thu (AUC) tăng 10-20%. Khi uống celecoxib với các thuốc trung hòa acid có chứa nhôm và magnesi làm giảm nồng độ huyết tương của celecoxib, giảm 37% Cmax và giảm 10% AUC. Có thể sử dụng celecoxib với liều 200 mg 3 lần mỗi ngày không cần lưu ý đến giờ ăn, nhưng với liều 400 mg 3 lần mỗi ngày cần dùng chung với thức ăn để làm tăng độ hấp thu.
Phân bố
Ở các đối tượng khỏe mạnh, celecoxib gắn kết với protein mạnh (khoảng 97%) trong khoảng liều lâm sàng. Các thử nghiệm in vitro cho thấy celecoxib gắn kết chủ yếu với albumin và một phần nhỏ hơn với acid a1-glycoprotein. Thể tích phân bố biểu kiến ở tình trạng ổn định (Vss/F) khoảng 400 lít, celecoxib không ưu tiên gắn kết với tế bào hồng cầu.
Chuyển hoá
Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9. Có 3 chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương người, chủ yếu là dạng alcol hóa, dạng acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp glucuronid. Các chất chuyển hóa trên không có hoạt tính như các chất ức chế COX-1 hay chất ức chế COX-2. Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ thiếu enzym P450 2C9 nên thận trọng khi dùng celecoxib vì có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao do chuyển hóa chậm.
Thải trừ
Celecoxib được thải trừ chủ yếu bởi chuyển hóa ở gan, một phần nhỏ tìm thấy trong nước tiểu và trong phân dưới dạng không đổi (dưới 3%). Thử nghiệm qua đường uống với liều đơn có đánh dấu đồng vị phóng xạ, khoảng 57% liều dùng được thải trừ qua phân, và 27% thải trừ qua nước tiểu.
Chất chuyển hóa chủ yếu cả trong nước tiểu và trong phân là dạng acid carboxylic (chiếm 73% liều dùng), một lượng nhỏ dưới dạng liên hợp glucuronid cũng xuất hiện trong nước tiểu. Tính hòa tan của thuốc thấp gây kéo dài quá trình hấp thu và làm thay đổi thời gian bán thải. Thời gian bán hiệu dụng xấp xỉ 11 giờ trong điều kiện ổn định. Độ thanh thải huyết tương biểu kiến (CL/F) khoảng 500 ml/phút..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose spray-dried, natri croscarmellose, natri lauryl sulfat, magnesi stearat
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
