1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefoxitin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Midepime
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Minh Dân
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 0,5g; 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| MIDEPIME 2g | ||
| Mỗi lọ bột thuốc pha tiêm có chứa: | ||
| Cefoxitin | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MIDEPIME 0.5g | ||
| Mỗi lọ bột thuốc pha tiêm có chứa: | ||
| Cefoxitin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefoxitin được chỉ định đề điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với cefoxitin như sau:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, bao gồm viêm phổi và áp xe phổi.
Nhiễm khuẩn đường niệu.
Nhiễm khuẩn trong ổ bụng, bao gồm viêm phúc mạc và áp-xe ổ bụng.
Nhiễm khuẩn phụ khoa, bao gồm viêm nội mạc tử cung và vùng chậu.
Cũng giống như các cephalosporin khác, cefoxitin không có tác dụng với Chlamydia trachomatis. Do đó, khi sử dụng cefoxitin để điều trị cho bệnh nhân bị viêm vùng chậu nghi ngờ do c. trachomatis thì phải phối hợp với các thuốc chống c. trachomatis.
Nhiễm khuẩn máu.
Nhiễm khuẩn xương khớp
Nhiễm khuẩn da
Cefoxitin cũng được sử dụng dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật như: Phẫu thuật tiêu hóa, cất bỏ tử cung, mổ lấy thai
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp sâu:
Pha thuốc trong nước cất tiêm hoặc dung dịch tiêm lidocain hydroclorid (không có epinephrine) 0,5% hoặc 1%, có nồng độ khoảng 400mg/ml. Tiêm băp sâu vào vùng cơ lớn như mông hoặc mặt trong của đùi.
Tiêm tĩnh mạch chậm trong 3-5 phút:
Thuốc trong 1 lọ pha với ít nhất 20 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch dextrose 5%. Nếu tiêm bắp, dung môi pha thuốc phải là nước cất pha tiêm. Dung dịch sau khi pha ổn định trong 6 giờ ở nhiệt độ phòng (< 25°C), trong 1 tuân nếu bào quản lạnh (5°C).
Truyền tĩnh mạch:
Pha thuốc vào 50 – 100 ml một trong các loại dịch truyền sau: Natri clorid 0,9%; dextrose 5% hoặc 10%; dextrose 5% và natri clorid 0,9%, 0,45% hoặc 0,2%; Ringer lactat; natri bicarbonat 5%. Dung dịch sau khi pha ổn định trong 18 giờ ở nhiệt độ phòng (< 25°C), trong 48 giờ nếu bảo quản lạnh (5°C).
Chú ý: Không trộn dung dịch chứa cefoxitin và aminoglycosid trong cùng một bom tiêm hay bình chứa. Tuy nhiên, có thể tiêm cefoxitin và aminoglycosid tại các vị trí khác nhau trên cùng một bệnh nhân
Liều dùng:
Người lớn: Liều thông thường là 1 – 2 g mỗi 6 đến 8 giờ. Liều dùng và đường dùng thực tế được xác định dựa trên tình trạng của bệnh nhân, mức độ nhiễm trùng và độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Tham khảo bảng hướng dẫn chung về liều dùng dưới đây:
Bệnh nhân viêm vùng chậu: tiêm tĩnh mạch liều 2 g/lần, 4 lần /ngày mỗi 6 giờ.
Nhiễm trùng sinh dục do lậu cầu, không biến chứng: tiêm bắp liều duy nhất
Bệnh nhân suy tlìận: Phải điều chỉnh liêu.
Sau khi dùng liều ban đầu thực hiện liều duy trì như sau:
Đối với bệnh nhân thẩm phân máu, liều 1-2g nên được dùng sau mỗi liều thẩm phân, và liều duy trì cũng được thực hiện như bảng trên.
Trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên: 80-160 mg/kg/ngày, chia 4-6 lần.
Liều có thể thay đổi tuỳ theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Trong trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc nhiễm trùng khó kiểm soát, liều có thể tăng lên nhưng tổng liều dùng hàng ngày không được quá 12 g.
Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho trẻ dưới 3 tháng tuổi.
Đối với trẻ em bị suy thận, liều dùng và khoảng cách liều nên được điều chỉnh cho phù hợp.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Cefoxitin nên được dùng 30 phút đến 1 giờ trước khi phẫu thuât.
Người lớn: 2 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, tiếp đó 2 g mỗi 6 giờ sau liều đầu tiên không quá 24 giờ.
Trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên: 30-40 mg/kg tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, tiếp đó 30-40 mg/kg mỗi 6 giờ sau liều đầu tiên không quá 24 giờ.
Bệnh nhân mổ lấy thai: Liều duy nhất 2 g tiêm tĩnh mạch ngay sau khi kẹp dây rrtn. Hoặc theo phác đổ sau: 2 g tiêm tĩnh mạch sau khi kẹp dây rốn, 2 g tiếp theo sau liều ban đầu 4 giờ và 8 giờ
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với cefoxitin và các kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Cefoxitin có thể gây viêm đại tràng giả mạc ở mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó, cần thận trọng khi sừ dụng cho các bệnh nhàn có tiền sử về bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Tổng liều dùng hàng ngày cần được giảm khi sử dụng cefoxitin cho bệnh nhân bị suy thận.
Dùng dài ngày làm tâng các vi sinh vật không nhạy cảm, tăng nguy cơ kháng thuốc.
Trước khi điều trị bằng cefoxitin, cần điều tra cẩn thận về tiền sử dị ứng với cephalosporin, penicilin và các thuốc khác. Đã có những báo cáo trên lâm sàng và thí nghiệm về dị ứng chéo giữa các cephalosporin, cephamycin và penicilin.
Sử dụng kéo dài cefoxitin có thể dẫn đến gia tăng vi khuẩn kháng thuốc.
Có thể gặp tình trạng tăng men gan và tình trạng vàng da khi sử dụng cefoxitin.
Trên thận, khi dùng cefoxitin có thể bị tăng nồng độ creatinin. Tổn thương thận và chứng thiếu niệu đã được ghi nhận, nhưng hiếm gặp. Các tác dụng phụ trên thận thường gặp hơn ở người trên 50 tuổi.
Nếu phản ứng dị ứng xảy ra với cefoxitin, cần ngừng thuốc. Nêu phản ứng nghiêm trọng, có thể cần dùng đến epinephrine và các giải pháp cấp cứu khác
Sử dụng cho trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quà của cefoxitin đối với trẻ em dưới 3 tháng tuổi chưa được xác lập. Đối với trẻ em trên 3 tháng tuổi, điều trị bằng cefoxitin làm tăng bạch cầu ái toan và SGOT.
Sử dụng cho người già:
Cefoxitin được thài trừ chù yếu qua thận. Độc tính của thuốc tăng lên khi suy thận. Vì chức năng thận của người già thường suy giảm do tuổi tác, cần thận trọng khi lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi (thường bắt đầu từ mức liều thấp nhất của khoảng liều điều trị)
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy có tác động ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vân hành máy móc khi sử dụng chế phẩm trong các tài liệu tham khảo được
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn đối vói người mang thai chưa được xác định. Cefoxitin không nên dùng khi mang thai trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ có thể xảy ra với bào thai
Thời kỳ cho con bú:
Cefoxitin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Cần thận trọng khi dùng chế phẩm với người cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cefoxitin thường được dung nạp tốt. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất lá các phản ứng tại chỗ.
Phản ứng tại chỗ:
Đau cơ, mềm cơ, co cứng cơ có thể xảy ra khi tiêm bắp. Viêm tắc tĩnh mạch huyết khối có thể xảy ra khi tiêm tĩnh mạch.
Phản ứng dị ứng:
Phát ban, viêm da tróc vày, hoại từ biếu bi nhiễm độc, nổi mề đay, đỏ bừng mặt, ngứa, tăng bạch cầu ưa eosin, sốt và các phản ứng dị ứng khác như sốc phản vệ, viêm thận kẽ và phù mạch đã được ghi nhận.
Tim mạch: Hạ huyết áp
Đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm đại tràng giả mạc có thể xuất hiện trong hoặc sau khi điều trị.
Thần kinh – cơ: Có thể xảy ra đợt cấp tinh của bệnh nhược cơ.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, suy tủy. Có thể tạo kết quả dương tính giả đối với phép thừ Coombs trực tiếp.
Chức năng gan:
Vàng da, tăng thoáng qua SGOT, SGPT và phosphatase kiềm.
Chức năng thận:
Tăng creatinin huyết tương và/hoặc ure máu. Độc thận và giảm niệu ít khi xảy ra. Những tác động này thường xáy ra ở những bệnh nhân trên 50 tuổi, bệnh nhân bị suy thận hoặc sữ dụng đồng thời với các thuốc độc thận khác
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương do giảm độ thanh thải của thận.
Sử dụng đồng thời với các thuốc độc thận như các aminoglycosid, colistin, polymyxin B, vancomycin có thể làm tăng độc tính trên thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: khó thờ, co giật. Nếu có triệu chứng quá liều, cần ngừng ngay sử dụng cefoxitin và đưa bệnh nhân đến bệnh viện để cấp cứu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tác dụng diệt khuẩn của cefoxitin là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefoxitin có phổ tác dụng tương tự một cephalosporin thế hệ 2, có cấu trúc khác so với các cephalosporin khác do có thêm nhóm 7-p-methoxy găn vào nhân acid 7-p-aminocephalosporanic có hoạt phổ rộng. Nhóm methoxy này làm cho cefoxitin bền vững với đa số các betalactamase của các vi khuẩn gram âm.
Phổ tác dụng của thuốc bao gồm:
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (kể cả các chủng tiết penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, các loài Klebsiella (kể cả K. pneumoniae), Providencia (kể cả p. rettgeri), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết penicilinase), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Vi khuẩn Gram âm kỵ khí: Các loài Bacteroides kể cả B.fragilis.
Các chủng vi khuẩn đề kháng với cefoxitin: s. aurous kháng methicilin, E. faecalis, p. aeruginosa. Cefoxitin bị bất hoạt in vitro với hầu hết các chủng Pseudomonas aeruginosa và Enterococci và các chủng Enterobacter cloacae.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế kháng khuẩn: ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefoxitin có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu, kể cả các chủng tiết penicillinases và cephalosporinases của cả vi khuẩn gram dương và gram âm.
Cơ chế đề kháng: chủ yếu là thủy phân vòng beta-lactamase, thay đổi penicillin-binding proteins (PBPs) và giảm tính thấm
5.2. Dược động học:
Cefoxitin không được hấp thu qua đường tiêu hóa, cần thiết phải dùng theo đường tiêm. Sau khi tiêm tĩnh mạch chậm 1 g cefoxitin ở người lớn có chức năng thận binh thường, nồng độ trung bình đạt được trong huyết tương sau 5 phút là 110 – 125 mcg/ml, sau 4 giờ là 1 – 2 mcg/ml; tiêm tĩnh mạch chậm 2 g cefoxitin cho nồng độ trung binh trong huyết tương khoảng 221 mcg/ml sau 5 phút và khoảng 3,6 mcg/ml sau 4 giờ. Khi tiêm bẳp liều 1 g cefoxitin ở người lớn khỏe mạnh, có chức năng thận binh thường nhận thấy nồng độ cefoxitin trong huyết tương sau 20 – 30 phút khoảng 22 – 24 mcg/ml, sau 2 giờ trung bình 6,4 mcg/ml. Nghiên cứu trên một nhóm trẻ em từ 3 tháng đến 6 tuổi, sau khi tiêm tĩnh mạch chậm mỗi 6 giờ với liều 37,5 mg cefoxitin/kg thể trọng kết quả nồng độ thuốc trong huyết tương đạt 82 mcg/ml sau 15 phút, 27 mcg/ml sau 1 giờ, và 1,4 mcg/ml sau 4 giờ mỗi lần tiêm.
Cefoxitin phân bố tốt vào dịch và mô mềm của cơ thể, gồm cả dịch ổ bụng, dịch màng phổi, ổ khớp. Thuốc có thề đạt được nồng độ điêu trị trong dịch mật nếu đường dẫn mật không bị tắc. Khoảng 50 – 80 % cefoxitin liên kết với protein huyết tương. Cefoxitin đi qua hàng rào nhau thai, nồng độ thuốc trong bào thai có thể tương đương dịch người mẹ, một lượng nhỏ cefoxitin phân bô vào sữa
Thời gian bán thải của cefoxitin từ 0,7 – 1,1 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Theo 1 nghiên cứu đối với bệnh nhân từ 64 – 68 tuổi, thời gian bán thải kéo đài khoảng 0,9 – 1,5 giờ. Đối với người chức năng thận suy giảm, nồng độ của thuốc trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn. Chỉ ít hơn 2% cefoxitin chuyển hóa thành descarbamylcefoxitin không có hoạt tính. Khoảng 85% cefoxitin được thải trừ qua thận sau 6 giờ dưới dạng không bị chuyển hóa.
Cefoxitin được loại bỏ bằng thẩm tách máu, nhưng không bằng thẩm tách màng bụng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Thuốc này có thể điều trị cùng với các kháng sinh khác, tuy nhiên các kháng sinh không được trộn trong cùng một xilanh hoặc một đường truyền.
6.3. Bảo quản:
Dung dịch sau khi hoàn nguyên hoặc pha loãng trong các dung môi tương thích (xem Liều lượng và cách dùng) ổn định trong 24 giờ bảo quản ở 2 – 8 oC.
Bảo quản:
Lọ bột thuốc và ống dung môi: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.
Dung dịch sau khi hoàn nguyên hoặc pha loãng: Trong tủ lạnh (nhiệt độ 2 – 8 oC), tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
