1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Biệt dược gốc: CLAFORAN
Biệt dược: Clefiren , Tixemed
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g bột thuốc, kèm ống dung môi để pha.
Thuốc tham khảo:
| CLEFIREN | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxim, đặc biệt các nhiễm khuẩn nặng và đe dọa tính mạng bao gồm áp xe não, viêm màng trong tim, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, viêm phổi, sốt thương hàn, viêm phúc mạc, bệnh lậu, bệnh Lyme.
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch/tiêm bắp: Pha một lượng bột vô khuẩn tương ứng với 1 g cefotaxim với 4 ml nước vô khuẩn pha tiêm. Dung dịch thu được được dùng để tiêm bắp sâu hay tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 đến 5 phút.
Truyền tĩnh mạch: Pha một lượng bột vô khuẩn tương ứng với 1 g cefotaxim với ít nhất 10 ml nước vô khuẩn pha tiêm. Dung dịch tạo thành tiếp tục được pha loãng với 50-100 ml dịch để truyền tĩnh mạch (ví dụ: natri clorid 0,9% tiêm, dextrose 5% tiêm, hoặc dung dịch pha loãng khác tương hợp). Dung dịch thu được được truyền tĩnh mạch trong vòng từ 20 đến 60 phút.
Chú ý khi sử dụng: Không nên trộn lẫn cefotaxim trong bơm tiêm với natri bicarbonat, aminoglycosid hay các kháng sinh khác.
Liều dùng:
Người lớn: Liều thường dùng mỗi ngày là từ 2 – 6 g chia làm 2 – 3 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên đến 12 g mỗi ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 3 đến 6 lần. Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6 g mỗi ngày.
Ðiều trị bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1 g.
Phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Tiêm 1 g trước khi làm phẫu thuật từ 30 đến 90 phút. Trong thủ thuật mổ lấy thai, tiêm 1 g vào tĩnh mạch cho người mẹ ngay sau khi kẹp cuống rau và sau đó 6 và 12 giờ thì tiêm thêm hai liều nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.
Cần phải giảm liều cefotaxim ở người bệnh bị suy thận nặng. Sau liều tấn công 1 g ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong một ngày.
Trẻ em: Mỗi ngày dùng 100 – 150 mg/kg thể trọng (với trẻ sơ sinh là 50 mg/kg thể trọng) chia làm 2 đến 4 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng có thể tăng liều lên tới 200 mg/kg/ngày (từ 100 đến 150 mg/kg/ngày đối với trẻ sơ sinh) nếu cần thiết.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi điều trị bằng cefotaxim, cần xác định xem bệnh nhân có tiền căn bị phản ứng quá mẫn với cephalosporin, penicilin hoặc những thuốc khác không.
Người dị ứng với penicilin có thể cũng sẽ dị ứng với cephalosporin. Nên thật cẩn thận khi dùng cefotaxim cho những bệnh nhân này.
Dùng cefotaxim dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Cần theo dõi các dấu hiệu bội nhiễm, nếu bội nhiễm nghiêm trọng phải ngưng sử dụng thuốc.
Nên thận trọng khi tiêm cefotaxim cho những người có tiền sử bệnh dạ dày-ruột, đặc biệt là viêm ruột kết.
Cần phải theo dõi chức năng thận nếu dùng đồng thời với thuốc gây độc đối với thận (ví dụ như các aminoglycosid).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có báo cáo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng trên người, nên chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefotaxim được bài tiết trong sữa người với nồng độ thấp. Nên thận trọng khi chỉ định cefotaxim cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Tiêu chảy, viêm tĩnh mạch tại chỗ tiêm.
Ít gặp: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu ưa eosin, bội nhiễm do vi khuẩn kháng thuốc như Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp…
Hiếm gặp: Sốc phản vệ, các phản ứng quá mẫn cảm, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu, viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Xuất hiện dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, viêm đại tràng màng giả.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Độc tính trên thận tăng khi dùng đồng thời cephalosporin với các kháng sinh nhóm aminoglycosid, colistin hoặc ciclosporin.
Độ thanh thải cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh bị suy chức năng thận giảm bởi các ureidopenicilin (azlocilin hay mezlocilin). Cần giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp với các penicilin này.
Người bệnh bị suy thận có thể bị bệnh về não và co giật nếu dùng cefotaxim đồng thời với azlocilin liều cao.
Colistin làm tăng tác dụng độc tính trên thận của cephalosporin.
Probenecid làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở thận, từ đó làm cho nồng độ trong huyết tương của cefotaxim và chất chuyển hóa desacetyl của nó cao hơn và kéo dài hơn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Thông tin về quá liều cefotaxim ở người còn hạn chế.
Xử trí: Bệnh nhân dùng quá liều cấp cần được theo dõi và điều trị hỗ trợ. Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể làm giảm nồng độ cefotaxim trong huyết thanh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefotaxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3, có tác dụng diệt khuẩn tương tự cefamandol nhưng phổ tác dụng rộng hơn.
Cefotaxim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc có hoạt tính in vitro chống lại nhiều vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Cefotaxim rất vững bền đối với các beta – lactamase, cả penicilinase và cephalosporinase, của vi khuẩn Gram âm và Gram dương.
Cefotaxim có hoạt tính in vitro và trong các nhiễm khuẩn lâm sàng đối với hầu hết các chủng vi khuẩn dưới đây:
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, gồm các chủng tiết và không tiết beta-lactamase, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.
Staphylococci đề kháng với methicilin/oxacilin có thể đề kháng với cefotaxim.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (kể cả các chủng kháng ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (kể cả Klebsiella pneumoniae),Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
Cefotaxim có hoạt tính trên một số chủng của Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides spp., kể cả một số chủng của Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Đa số các chủng củaClostridium difficile kháng thuốc), Fusobacterium spp. (kể cả Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
5.2. Dược động học:
Cefotaxim được dùng bằng đường tiêm dưới dạng muối natri. Thuốc hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương khoảng 12 và 20 microgram/ml đạt được sau 30 phút dùng các liều tương ứng 0,5 g và 1 g. Ngay sau khi tiêm tĩnh mạch các liều 0,5 g, 1 g và 2 g cefotaxim, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tương ứng là 38, 102 và 215 microgram/ml đạt được sau 4 giờ. Nửa đời của cefotaxim trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính desacetylcefotaxim khoảng 1,5 giờ. Nửa đời của thuốc, nhất là của desacetylcefotaxim kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị suy thận nặng. Bởi vậy cần phải giảm liều lượng thuốc ở những đối tượng này. Thông thường không cần điều chỉnh liều ở người bệnh bị bệnh gan. Khoảng 40% cefotaxim được gắn vào protein huyết tương.
Cefotaxim và desacetylcefotaxim phân bố rộng khắp ở các mô và dịch cơ thể. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxim đi qua nhau thai và có trong sữa mẹ với nồng độ thấp.
Sau khi chuyển hóa một phần ở gan thành desacetylcefotaxim và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác, thuốc đào thải chủ yếu qua thận và khoảng 40 – 60% dạng không biến đổi được thấy trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Cefotaxim và desacetylcefotaxim đạt nồng độ tương đối cao trong mật và khoảng 20% liều dùng được tìm thấy trong phân. Probenecid cạnh tranh bài tiết với cefotaxim qua ống thận, do đó nồng độ của cefotaxim và desacetylcefotaxim trong máu cao hơn và kéo dài hơn. Cefotaxim và các chất chuyển hóa được loại bỏ bằng thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefotaxim không tương hợp với các dung dịch kiềm như dung dịch natri bicarbonat. Ðể pha dung dịch truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như natri clorid 0,9%, dextrose 5%, dextrose và natri clorid, Ringer lactat hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 đến 7.
Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.
Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc bột để pha tiêm cefotaxim ở nhiệt độ không quá 30oC và tránh ánh sáng.
Dung dịch đã pha nên dùng ngay hoặc phải bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C) không quá 12 giờ nếu cần.
6.4. Thông tin khác :
CLEFIREN bột vô khuẩn được đóng trong lọ với dạng cefotaxim natri tương đương với 1 g cefotaxim.
Cefotaxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin, được dùng bằng đường tiêm. Cefotaxim natri là muối natri của 7-[2-(2-amino-4-thiazolyl) glyoxylamido]-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxylat 72 (Z)-(o-methyloxim), acetat (ester), có công thức hóa học như sau:
Cefotaxim natri chứa khoảng 50,5 mg (2,2 mEq) natri tính trên mỗi gam hoạt tính cefotaxim.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
