1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefalotin (Cefalothin)
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DB03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: TENAFATHIN
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Tenamyd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm là dạng cefalotin natri. Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalotin. 1,06 g cefalotin natri tương đương với 1 g cefalotin. 1 gam cefalotin natri tương ứng với 2,39 milimol natri.
Bột vô khuẩn pha tiêm: Lọ 500mg, 1000mg và 2000mg cefalotin.
Thuốc tham khảo:
| TENAFATHIN 500 | ||
| Mỗi lọ bột vô khuẩn pha tiêm có chứa: | ||
| Cefalotin natri | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TENAFATHIN 1000 | ||
| Mỗi lọ bột vô khuẩn pha tiêm có chứa: | ||
| Cefalotin natri | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefalotin là thuốc lựa chọn thứ hai để điều trị các nhiễm khuẩn có biến chứng. Thường được dùng để điều trị thay thế penicilin, trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn Gram dương và trực khuẩn Gram dương nhạy cảm.
Chỉ định trong nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm xương – tủy và các thể nhiễm khuẩn nặng khác.
Các chỉ định khác: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng, như viêm thận – bể thận cấp và mạn tính, viêm bàng quang nặng tái phát; nhiễm khuẩn đường hô hấp, như viêm phổi nặng do vi khuẩn, viêm phế quản – phổi, áp xe phổi; nhiễm khuẩn ngoại khoa, như áp xe bụng, áp xe màng bụng, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật; các nhiễm khuẩn khác: Viêm mủ màng phổi, nhiễm khuẩn nặng đường ruột.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1 g cefalotin trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9%, hoặc 10 ml glucose tiêm 5%, hoặc 10 ml nước cất tiêm. Tiêm từ từ liều 1 g cefalotin trong thời gian ít nhất 5 phút. Viêm tắc tĩnh mạch thường xảy ra khi tiêm tĩnh mạch cefalotin với liều cao hơn 6 g mỗi ngày, kéo dài quá 3 ngày.
Tiêm truyền không liên tục: Cách dùng này cho nồng độ huyết thanh rất cao và có hiệu quả. Liều thích hợp trong 24 giờ là 8 – 12 g, mỗi lần tiêm truyền 2 g, 4 lần hoặc 6 lần/ngày. Hòa tan 2 g cefalotin trong 100 ml dung dịch natri clorid tiêm 0,9% hoặc 100 ml glucose tiêm 5%. Nên tiêm truyền thể tích này trong thời gian từ 30 đến 50 phút.
Tiêm bắp: Hòa tan lọ thuốc 1 g trong 4 ml nước cất tiêm. Chia thể tích này thành 2 liều tiêm bắp, mỗi liều là 0,5 g cefalotin trong 2,2 ml; cần tiêm bắp sâu.
Liều dùng:
Người lớn: tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch: 500mg -1g, cách nhau 4-6 giờ/lần tùy mức độ nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn nặng: 2g tiêm tĩnh mạch, 4 lần/ngày
Đe dọa tính mạng: có thể tăng đến 12g/ngày
Trẻ em:
80-160mg/kg/ngày chia làm 3-4 lần, tối đa 160mg/ngày, nhưng không vượt quá 10-12g/ngày
Bệnh nhân người lớn suy thận: Liễu khởi đầu 1-2 g tiêm tĩnh mạch. Sau đó điểu chỉnh liều tiếp theo tùy theo độ thanh thải creatinin của bệnh nhân, liều duy trì tối đa như sau:
| Hệ số thanh thải creatinin ( ml/phút) | Liểu duy trì tối đa ở người lớn |
| >50 | 2g cứ 6 giờ 1 lần |
| 50-25 | 1,5g cứ 6 giờ 1 lần |
| 10 đến < 25 | 1 g cứ 6 giờ 1 lần |
| <10 | 0,5g cứ 6 giờ 1 lần |
4.3. Chống chỉ định:
Cefalotin chống chỉ định với người có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Vì đã thấy có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm sốc phản vệ) giữa những người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải rất thận trọng và sẵn sàng điều trị sốc phản vệ khi dùng cefalotin cho người trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, cefalotin phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Thận trọng khi dùng cefalotin cho người suy thận: Có thể phải giảm liều. Dùng kết hợp với gentamicin và các aminoglycosid khác có nguy cơ tăng nhiễm độc thận. Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là trong thời gian điều trị cefalotin dài ngày và liều cao.
Dùng cefalotin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm, phải ngừng thuốc.
Ðã có thông báo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bị ỉa chảy nặng liên quan tới sử dụng kháng sinh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cefalotin được dùng ở mọi giai đoạn mang thai và thường được xem là sử dụng an toàn trong khi mang thai.
Không có thông báo nào về mối liên quan giữa sử dụng cefalotin với các khuyết tật bẩm sinh hoặc độc tính trên trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Cefalotin bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng cần quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ban da và đau tại chỗ tiêm là những ADR thường gặp nhất.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Ðau tại chỗ tiêm bắp, đôi khi bị chai cứng.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, biến chứng chảy máu.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Sốt.
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng giống bệnh huyết thanh và phản vệ.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, buồn nôn và nôn.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/creatinin, viêm thận kẽ.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
Khác: Ðau khớp và bệnh nấm Candida.
ADR có thể có liên quan tới liều cao: Cơn co giật và những dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, đặc biệt ở người suy thận; viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm truyền tĩnh mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với người suy thận, có thể phải giảm liều dùng (xin đọc mục “Liều lượng”).
Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhất là khi điều trị dài ngày và liều cao. Ngừng cefalotin trong trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm tĩnh mạch glucocorticosteroid). Các trường hợp bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Các trường hợp vừa và nặng, cần dùng các dịch và các chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng thuốc kháng khuẩn có hiệu lực với C. difficile (dùng metronidazol, không dùng vancomycin).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cefalotin có thể gây trở ngại cho việc đo nồng độ creatinin theo phương pháp Jaffé và có thể cho giá trị cao giả tạo; nên nhớ điều này khi kiểm tra chức năng thận. Cefalotin cũng cho kết quả thử nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả và có thể gây trở ngại cho phản ứng máu chéo. Nước tiểu của người bệnh điều trị bằng cefalotin có thể cho phản ứng glucose dương tính giả với phản ứng khử đồng.
Dùng đồng thời với thuốc gây độc thận, như kháng sinh aminoglycosid (gentamicin) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận. Cũng có chứng cứ tăng nhiễm độc thận khi dùng với một thuốc lợi tiểu quai như furosemid, nhưng không thể hiện chắc chắn như furosemid với cefaloridin. Probenecid ức chế bài tiết efalotin ở thận. Có thể có sự đối kháng giữa cefalotin và các chất kìm khuẩn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều bao gồm phản ứng quá mẫn thần kinh cơ, co giật, đặc biệt ở người suy thận.
Xử trí quá liều cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.
Nếu có co giật, ngừng ngay thuốc và có thể dùng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi cẩn thận và duy trì trong phạm vi cho phép các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh, các khí trong máu, các chất điện giải trong huyết thanh v.v… Nếu gặp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở người suy thận, có thể phối hợp thẩm tách máu và truyền máu, nếu điều trị bảo tồn bị thất bại. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu có giá trị chứng minh cách điều trị này.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1,
Cefalotin diệt khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.
Cefalotin có hoạt tính mạnh trên các cầu khuẩn Gram dương (các chủng Staphylococcus tiết và không tiết penicilinase), tác dụng tốt trên các trực khuẩn Gram dương và tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm.
Cơ chế tác dụng:
Cefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, cefalotin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia vi khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các cầu khuẩn Gram dương. Thuốc có tác dụng tốt trên các trực khuẩn Gram dương và có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm.
5.2. Dược động học:
Cefalotin được hấp thu kém ở đường tiêu hóa, nên phải tiêm. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 g và 1 g, trong vòng 30 phút sẽ đạt được nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 10 microgam và 20 microgam/ml. Tiêm tĩnh mạch liều 1 g sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương 30 microgam/ml sau 15 phút. Tiêm truyền liên tục 500 mg/giờ sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương từ 14 đến 20 microgam/ml. Truyền tĩnh mạch liều 2 g trong 30 phút, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 90 microgam/ml trong vòng 30 phút sau khi truyền. Tiêm truyền có hiệu quả hơn tiêm bắp vì quan trọng là nồng độ đỉnh đạt được cao hơn nồng độ tối thiểu ức chế vi khuẩn.
Cefalotin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể, trừ não và dịch não tủy có nồng độ thấp và không thể dự đoán được. Thể tích phân bố của cefalotin là 18 lít/1,73 m2 diện tích cơ thể. Cefalotin đạt nồng độ có thể đo được trong dịch màng phổi, nhãn phòng, mật, khớp và mô xương. Cefalotin qua hàng rào nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và có nồng độ thấp trong sữa mẹ. Nửa đời trong huyết tương dao động từ 30 đến 50 phút, nhưng có thể kéo dài hơn ở người suy thận, nhất là đối với chất chuyển hóa. Khoảng 70% cefalotin trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.
Khoảng 20 – 30% cefalotin nhanh chóng bị khử acetyl trong gan và khoảng 60 – 70% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu qua ống thận trong 6 giờ dưới dạng cefalotin và chất chuyển hóa desacetylcefalotin tương đối không hoạt tính. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 và 1 g, cefalotin có nồng độ tương ứng cao trong nước tiểu là 0,8 mg và 2,5 mg/ml. Probenecid ngăn chặn sự bài tiết của cefalotin ở thận. Cefalotin bài tiết ở mật với số lượng rất ít.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Ðã thấy cefalotin tương kỵ với aminoglycosid và nhiều chất khác. Không trộn lẫn cefalotin và aminoglycosid trong cùng lọ/túi. Tủa có thể xảy ra ở dung dịch pH dưới 5.
6.3. Bảo quản:
Dung dịch đã pha ổn định trong thời gian từ 12 – 24 giờ ở nhiệt độ phòng và để được 96 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh; dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong natri clorid tiêm 0,9% hoặc glucose tiêm 5% ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng, ổn định trong 96 giờ trong tủ lạnh hoặc ổn định trong 12 tuần nếu làm đóng băng; sau khi làm đóng băng, dung dịch tan băng có thể ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 96 giờ trong tủ lạnh.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
