1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Candesartan cilexetil
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: SAVI CANDESARTAN , SARTAN
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 4 mg, 8 mg, 32mg
Thuốc tham khảo:
| SAVI CANDESARTAN 4 | ||
| Mỗi viên nén không bao phim có chứa: | ||
| Candesartan cilexetil | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em từ 1 đến 17 tuổi. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Điều trị suy tim (NYHA nhém II – IV) ở người lớn suy tim tâm thu thất trái (phân suất tống máu < 40%) để giảm tử vong do tim mạch và giảm nhập viện do suy tim.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Thuốc dùng đường uống có hoặc không có dùng chung với thức ăn.
Sinh khả dụng của candesartan không bị ảnh hưởng bởi thức ăn
Liều dùng:
Tăng huyết áp ở người lớn
Liều phải điều chỉnh theo mỗi cá nhân. Huyết áp đáp ứng phụ thuộc vào liều trong khoảng 2 đến 32 mg. Các khuyến cáo thường là bắt đầu với liều 16 mg lần/ngay khi đơn trị liệu 6 bệnh nhân không,bị giảm thể tích mau. Candesartan có thể dùng 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày với tổng liều dùng từ 8 -32 mg. Liều cao hơn không cho tác dụng mạnh hơn. Hầu hết tác dụng chống tăng huyết áp có được trong vòng 2 tuần, và giảm huyết áp tối đa đạt được trong vòng 4-6 tuần điều trị với Candesartan.
Không cần phải điều chỉnh liều bắt đầu cho bệnh nhân lớn tuôi, bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ, hoặc bệnh nhân suy giảm chức năng gan nhẹ. Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan trung bình, cần cân nhắc cho bắt đầu với liều thấp. Với bệnh nhân có thể giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân điều trị với thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những bệnh nhân suy giảm chức năng thận), khi bất đầu dùng Candesartan, cần được giám sát y tế chặt chẽ và cân nhắc sử dụng liều thấp.
Nếu huyết. áp không kiểm soát được khi dùng một mình Candesartan, nên dùng thêm thuốc lợi tiểu.Candesartan cũng có thể dùng chung với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 – <17 tuổi Candesartan có thể dùng liều 1 lần/ngày hay chia thành 2 liều bằng nhau. Điều chỉnh liều dùng tùy thuộc vào đáp ứng huyết áp. Với những bệnh nhân có thể thiếu thể tích nội mạch (như bệnh nhân điều trị với thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những bệnh nhân suy giảm chức năng thận), khi bắt dầu dùng Candesartan cân được giám sát y tế chặt chẽ và cân nhắc sử dụng liều thấp.
Với những trẻ dưới 50 kg, khoảng liều là từ 4 -16 mg mỗi ngày. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 4 – 8 mg.
Với những trẻ trên 50 kg, khoảng liều là từ 4 – 32 mg mỗi ngày. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 8 – 16 mg.
Những liều trên 32 mg không được nghiên cứu ở những bệnh nhân trẻ em (6 -<17tuổi).
Tác dụng chống tăng huyết áp thường có được trong vòng 2 tuần, với tác dụng đây đủ thường đạt được trong vòng 4 tuần điều trị bằng Candesartan.
Tất cả bệnh phận trẻ em có độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút/1,73 m2 không nên dùng Candesartan vì Candesartan không được nghiên cứu ở dân số này.
Bệnh nhân suy tim
Liều khởi đầu khuyến cáo để điều tri suy tim la 4 mg 1 lần/ngay. Liều đích là 32 mg/lần/ngày, đạt được bằng cách gấp đôi liều trong khoảng mỗi 2 tuần điều trị, khi bệnh nhân dung nạp được.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Candesartan hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai trong thời kỳ thứ 2 và 3.
Suy gan nặng và/hoặc ứ mật
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân suy thận nặng, suy tìm xung huyết nặng, hẹp động mạch thận một hoặc hai bên.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 1 tuổi không sử dụng khi bị cao huyết áp.
Quan sát các dấu hiệu và triệu chứng của huyết áp thấp.
Tăng kali máu có thể xảy ra ở những bệnh nhân suy tim.
Người già.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có nghiên cứu về tác động của candesartan trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng đôi khi có xảy ra chóng mặt, mệt mỏi trong thời gian điều trị với Candesartan 4 mg.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Candesartan không được khuyến cáo sử dụng trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Chống chỉ định trong giai đoạn thứ 2 và thứ 3 của thai kỳ.
Có băng chứng liên quan đên nguy cơ ở thai nhi, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được chấp thuận, bất chấp nguy cơ (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn không thể sử dụng hoặc – không hiệu quả).
Trẻ sơ sinh có mẹ đã uống Candesartan cần được theo dõi chặt chẽ để hạ huyết áp.
Thời kỳ cho con bú:
Bởi vì không có thông tin liên quan dến việc sử dụng candesartan cilexetil trong thời gian cho con bú, candesartan cilexetil là không nên được sử dụng và phương pháp điều trị thay thé với các cầu hình an toàn dược thiết lập tốt hơn trong thời gian cho con bú là một lợi thế, đặc biệt là trong khi nuôi trẻ sơ sinh hoặc sinh non.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhẹ và thoáng qua: đau đầu, nhiễm khuẩn hô hấp trên, đau lưng, buốn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, ho, giả cúm, mệt mỏi, đau bụng, tiêu chảy, phù ngoại vi, nôn.
Hiếm: đau khớp, đau cơ, phù mạch, phát ban, buồn ngủ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Đối với điều trị tăng huyết áp, các ADR thường nhẹ, tự hết. Nếu phù mạch nặng gây cản trở đường hô hấp, cần dùng adrenalin, corticosteroid, kháng histamin…
Đối với điều trị suy tim, cần ngừng thuốc.
Hạ huyết áp: Cần truyền dịch
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có tương tác thuốc nghiêm trọng dược báo cáo trong các nghiên cứu về candesartan cilexetil với các thuốc khác như glyburid, nifedipin, digoxin, warfarin, hydroclorothiazid và thuốc ngừa thai đường uống ở những người tình nguyện khỏe mạnh, hoặc dùng chung với enalapril ở những bệnh nhân suy tim (NYHA nhóm II và III). Vì candesartan không chuyển hóa đáng kể bởi hệ cytochrom P450 và ở nồng độ điều trị không có ảnh hưởng lên các enzym P450, tương tác với các thuốc ức chế hoặc được chuyển hóa bởi những enzym này không dự đoán được.
Các NSAID bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc COX-2: Ở những bệnh nhân lớn tuổi, giam thể tich (bao gồm những người đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu), hoặc tốn thương chức năng thận, việc sử dụng NSAID, kể cả thuốc ức chế chọn lọc COX-2 cùng với thuốc ức chế thụ thể angiotensin II có thể làm cho chức năng thận xấu di. Những tác động này thường có thể đảo ngược được. Cần đinh kỳ theo dõi chức năng thận ở những bệnh nhân dùng candesartan cùng với NSAID.
Tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin, II có thể bị yếu đi khi dùng cùng với NSAID bao gom ca thuốc ức chế chọn lọc COX-2.
Lithium: ting có hồi phục trong néng dé lithium trong huyét thanh và độc tính đã được báo cáo khi sử dụng lithium chung với chất ức chế men chuyển và với một số thuốcđối kháng thụ thể angiotensin II. Cần theo đôi thận trọng nồng độ lithium trong huyết thanh khi sử dụng chung.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có trường hợp gây chết trong nghiên cứu dộc tính cấp ở chuột nhất, chuột cống. và những ở chó uống liều đơn lên dến 2000 mg/kg candesartan cilexetil. Trong những con chuột uống liêu đơn của chất chuyên hóa chính, candesartan, liều gây chết tối thiểu là lớn hơn hơn 1000 mg/kg nhưng it hon 2000 mg/kg.
Các biểu hiện quá liều với Candesartan là hạ huyết áp, chóng mặt và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm có thể xảy ra do sự kích thích đối giao cam (phế vị). Nếu triệu chứng hạ huyết áp Xảy ra,điều trị hỗ trợ nên được thực hiện.
Candesartan không thể được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Candesatan là thuốc kháng thụ thể angiotensin II, Candesartan tre chế tác động làm tăng huyết áp của dung dịch tiêm truyền angiotensin II phụ thuộc vào liều. Sau khi dùng liều 8 mg candersartan cilexetil 1 lần/ngày trong vong 1 tuần, tác động làm tăng huyết áp được ức chế xấp xỉ 90% 6 đỉnh với tác dụng gây ức chế khoảng 50% kéo dài trong suốt 24 giờ.
Nồng độ trong huyết tương cla angiotensin I va angiotensin Il, và hoạt động renin huyết tương (PRA), tăng lên phụ thuộc vào liều sau khi dùng liều đơn lặp lại candesartan cilexetil ở người khỏe mạnh, bệnh nhân tăng huyết áp và bệnh nhân suy tim. Hoạt động của men chuyển (ACE) không bị thay đổi ở người khỏe mạnh sau khi uông candesartan cilexetil lặp di lặp lại. Dùng liều một lần hàng ngày lên đến l6 mg candesartan cilexetil ở những người khoẻ mạnh không ảnh hưởng đến nồng độ aldosteron trong huyết tương„ nhưng giảm nồng độ huyết tương của aldosteron khi dùng liều 32 mg candesartan cilexetil 6 bệnh nhân tăng huyết áp. Mặc dù candesartan cilexetil có tác động lên sự tiết aldosteron nhưng lại tác dụng rất ít trên kali huyết thanh.
Tăng huyết áp
Người lớn
Trong các nghiên cứu dùng đa liều với bệnh nhân tăng huyết áp, không có thay đổi có ý nghĩa lâm sàng trong chức năng chuyển hóa, bao gồm cả nồng độ huyết thanh của cholesterol toàn phần, triglyceride, glucose, hoặc acid uric.
Trong một nghiên cứu 12 tuần trên tổng số 161 bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2) và tăng huyết áp, không có thay đổi ở nồng độ của HbA Lc.
Suy tim
Ở bệnh nhân suy tim, liều candesartan > 8 mg làm giảm kháng lực mạch máu hệ thống và áp suất thùy mao mạch động mạch phổi.
Cơ chế tác dụng:
Candesartan cilexetil là một tiền dược (pro-drug), khi uống được thuỷ phân ở đường tiêu hoá thành chất chuyển hóa có hoạt tính là candesartan. Candesartan gắn chọn lọc và tranh chấp với angiotensin II vào thụ thể ATj ở các mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, nên ức chế tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II, do đó làm giãn mạch và giảm tiết aldosteron. Như vậy, tác dụng này không phụ thuộc vào các con đường của tổng hợp angiotensin II.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống candesartan cilexetil, sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan được ước tính là 15%. Sau khi viên thuốc uống được hấp thu, nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax) đạt được sau 3-4 giờ. Thức ăn có hàm lượng chất béo cao không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của candesartan sau khi uông candesartan cilexetil.
Phân bố
Thể tích phân bố của candesartan là 0,13 L/kg. Candesartan liên kết nhiều với protein huyết tương (>99%) và không xâm nhập vào các tế bào huyết cầu. Liên kết với protein không thay đỗi khi nồng độ candesartan trong huyết tương trên khoảng liều đạt được khi dùng liều khuyến cáo. Ở chuột công, candesartan đã được chứng minh là có qua hàng rào máu não kém. Nó cũng đã được chứng minh ở chuột là candesartan có đi qua hàng rào nhau thai và được phân bố ở thai nhỉ.
Chuyên hóa và bài tiết
Độ thanh thải huyết tương toàn phần của candesartan là 0,37 ml/phit/kg, độ thanh thai ở thận 0,19 ml/phút/kg. Candesartan khi dùng đường uống – khoảng 26% liều dùng được thải qua nước tiểu dưới dạng khôngdội. Sau khi uống candesartan cilexetil được đánh dấu bằng 14C, khoảng 33% độ phóng xạ được thu lại từ nước tiểu và khoảng 67% trong – phân. Sau khi dùng liêu tiêm tĩnh mach candesartan cilexetil được đánh dấu bằng 14C, khoảng 59% độ phóng xạ được thu lại từ nước tiểu và khoảng 36% trong phân. Thải trừ qua mật cũng góp phần vào việc thải trừ candesartan.
Người lớn
Candesartan cilexetil được hoạt hóa nhanh chóng và hoàn toàn nhờ sự thủy phân ester trong suốt quá trình hấp thu từ ống tiêu hóa thành candesarfan, một kháng thụ thể angiotensin II chọn loc. ATI. Candesartan được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân (thông qua mật). Một phần nhỏ trải qua chuyển hóa ở gan bởi O-deethyl hóa thành một chất chuyển hóa. không hoạt tính. Nửa đời thải trừ của candesartan là khoảng 9 giờ. Sau khi dùng liều đơn lặp lại, được động hoc ctia candesartan là tuyến tính cho liều lên đến 32 mg candesartan cilexetil. Candesartan va chất chuyén hóa không hoạt tinh không tích lũy trong huyết thanh sau khi uống liều lặp lại một lần mỗi ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Hydroxy propyl cellulose, lactose, primellose, talc, magiê stearat, oxide sắt đỏ.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 – 30 oC, trong bao bì kín, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
