1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Amlodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci phân nhóm Dihydropyridine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA01.
Biệt dược gốc: AMLOR CAP, AMLOR
Biệt dược: EMLIP
Hãng sản xuất : XL Laboratories Pvt., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 5mg: hộp 3 vỉ x 10 viên.
Thuốc tham khảo:
| EMLIP-5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Amlodipin besilat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Amlodipine được chọn lựa đầu tiên chỉ định cho điều trị cao huyết áp và có thể được dùng như dạng đơn chất kiểm soát huyết áp trong phần lớn bệnh nhân. Các bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp bằng đơn trị liệu thì có thể có lợi nếu dùng kèm thêm Amlodipine. Amlodipine thường được dùng kèm với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide, thuốc ức chế alpha, tác nhân ức chế thụ thể beta adrenoreceptor, hoặc chất ức chế men chuyển angiotensin.
Amlodipine được chỉ định điều trị đầu tiên cho bệnh nhân thiếu máu cơ tim, bất kể do nguyên nhân tắc nghẽn cố định (cơn đau thắt ngực ổn định) và hoặc bệnh lý mạch vành do co thắt/ hẹp mạch vành (cơn đau thắt ngực biến thể hoặc Prinzmetal).
Amlodipine có thể được dùng khi biểu hiện lâm sàng nghi ngờ có co thắt/ hẹp mạch vành nhưng chưa xác định được nơi nào có co thắt/ hẹp mạch vành.
Amlodipine có thể được dùng đơn thuần dưới dạng liệu pháp đơn chất, hoặc kết hợp với các thuốc điều trị đau thắt ngực khác trên những bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng trị với nhóm nitrate và/ hoặc đã dùng đủ liều thuốc ức chế beta.
Amlodipine được chỉ định điều trị những bệnh nhân suy tim mãn tính nặng (phân loại NYHAIII-IV) mà không có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng nghi ngờ có bệnh lý thiếu máu cơ tim kèm theo. Trong một nghiên cứu có kiểm chứng với giả dược (PRAISE) đánh giá Amlodipine trên 1153 bệnh nhân suy tim mãn tính nặng được điều trị digoxin, lợi tiểu thiazide và thuốc ức chế men chuyển. Amlodipine làm giảm đáng kể biến chứng và tử vong cũng như tỷ lệ tử vong đơn thuần, trên nhóm nhỏ bệnh nhân không có triệu chứng hoặc dấu hiêu lâm sàng nào nghi ngờ nguyên nhân thiếu máu cục bộ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Cao huyết áp và đau thắt ngực:
liều khởi đầu là 5 mg Amlodipine một lần/ ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10 mg/ ngày tùy vào phản ứng trên từng bệnh nhân.
Suy tim mạn tính nặng: (phân loại NYHAIII-IV) mà không có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng nghi ngờ có bệnh lý thiếu máu cơ tim kèm theo thì liều thông thường là 10 mg một lần/ ngày. Điều trị nên khởi đầu bằng liều 5 mg một lần/ ngày và tăng đến 10 mg một lần/ ngày nếu dung nạp được.
Không cần chỉnh liều Amlodipine khi dùng kèm lợi tiểu thiazide, các thuốc ức chế beta, và các thuốc ức chế men chuyển.
Bệnh nhân lớn tuổi:
Thường dùng phác đồ thông thường như đã khuyến cáo. Amlodipine được dùng ở mức liều lượng tương đương với người trẻ nếu được dung nạp tốt.
Trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quả của Amlodipine trên trẻ em vẫn chưa được thiết lập. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc.
Suy thận:
Liều như bình thường. Sự thay đổi nồng độ trong huyết tương của Amlodipine không tương quan tới mức độ suy thận. Amlodipine không thể lọc qua chạy thận nhân tạo.
4.3. Chống chỉ định:
Hạ huyết áp nặng.
Sốc.
Quá mẫn với dẫn xuất của dihydropyridine, amlodipine hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp (trong vòng 28 ngày đầu).
Thuyên tắc ở thất trái (như hẹp động mạch chủ nặng).
Đau thắt ngực không ổn định.
4.4 Thận trọng:
Như với tất cả các thuốc đối kháng canxi khác, thời gian bán huỷ của amlodipine kéo dài ở bệnh nhân bị suy gan nhưng chưa có những khuyến cáo về thay đổi liều được thiết lập, do đó nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Chú ý đề phòng
Tăng nhồi máu cơ tim và/ hoặc cơn đau thắt ngực:
Tuy hiếm gặp, nhưng có ghi nhận tăng tần suất, thời gian kéo dài và/ hoặc độ nặng của cơn đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim cấp khi bắt đầu điều trị thuốc ức chế kênh canxi hoặc tại thời điểm tăng liều, đặc biệt ở những người bị bệnh tắc nghẽn động mạch vành nặng. Cơ chế của ảnh hưởng này thì chưa được giải thích.
Thận trọng lúc dùng
Amlodipine besylate khởi đầu tác dụng chậm, nên hạ huyết áp cấp tính hiếm khi được báo cáo sau khi dùng Amlodipine uống. Nên thận trọng khi dùng chung Amlodipine với bất kỳ chất co mạch ngoại biên nào khác, đặc biệt ở bệnh nhân có hẹp động mạch chủ mức độ nặng.
Suy tim sung huyết:
Các nghiên cứu huyết động học và một nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng trên các bệnh nhân suy tim sung huyết phân loại NYHA III-IV đã cho thấy Amlodipine besylate không làm xấu đi tình trạng lâm sàng được xác định bởi độ dung nạp tập thể dục, phân suất tống máu thất trái, và triệu chứng học trên lâm sàng, các nghiên cứu không được thực hiện trên bệnh nhân suy tim NYHA IV. Nói chung, thận trọng khi dùng tất cả các thuốc ức chế kênh canxi ở bệnh nhân suy tim.
Hội chứng thuốc chẹn beta:
Amlodipine besylat không là thuốc chẹn beta và vì thế nó không bảo vệ tránh tình trạng nguy hiểm của ngưng thuốc chẹn beta đột ngột; phải giảm liều dần nếu muốn ngưng thuốc chẹn beta.
Suy gan:
bởi vì Amlodipine chuyển hóa chủ yếu bởi gan và thời gian bán hủy trong huyết tương là 56 giờ trên bệnh nhân có giảm chức năng gan, nên thận trọng dùng Amlodipine besylate cho các bệnh nhân có giảm chức năng gan nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Amlodipine được xem là một thuốc an toàn, không gây ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần nhấn mạnh rằng có một số trường hợp thuốc gây buồn ngủ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thiếu dữ liệu về sử dụng amlodipine ở phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính trên sinh sản khi sử dụng liều cao. Không nên sử dụng amlodipine khi đang mang thai trừ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết amlodipine có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên ngưng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Amlodipine được dung nạp tốt.
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng với giả dược trên các bệnh nhân cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, các tác dụng phụ thường thấy nhất là đau đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, bốc hỏa, hồi hộp đánh trống ngực và chóng mặt. Không ghi nhận các bất thường có ý nghĩa lâm sàng trên các xét nghiệm liên quan Amlodipine.
Ít gặp: rụng tóc, thay đổi thói quen của ruột, đau khớp, mệt mỏi, đau lưng, khó tiêu, khó thở, tăng sinh lợi, nữ hóa tuyến vú, tăng đường huyết, bất lực, tiểu nhiều lần, giảm bạch cầu, mỏi cơ, thay đổi trạng thái tinh thần, khô miệng, co rút cơ, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại biên, viêm tụy, tăng tiết mồ hôi, ngất, giảm tiểu cầu, viêm mạch và rối loạn thị giác.
Hiếm gặp: các phản ứng dị ứng như ngứa, ban đỏ da, phù mạch, sần phù đa nốt.
Viêm gan, vàng da và tăng men gan cũng được báo cáo nhưng rất ít gặp (hầu hết kèm với tình trạng ứ mật). Một số trường hợp nặng cần được nhập viện đã được báo cáo khi dùng Amlodipine. Cũng như các thuốc ức chế kênh calcium khác, các tác dụng phụ hiếm khi xảy ra và không thể phân biệt với bệnh sử tự nhiên của các bệnh căn bản như nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim (bao gồm rung nhĩ, cơn nhịp nhanh thất) và đau thắt ngực.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc có cùng chỉ định: Tình trạng hạ huyết áp nguy hiểm có thể xảy ra trên những bệnh nhân dùng nhiều loại thuốc hạ huyết áp khác nhau cùng lúc.
Adenosine: Quá liều thuốc ức chế kênh calcium trên các bệnh nhân có dùng Adenosine có thể đưa đến chậm nhịp tim kéo dài.
Cyclosporine: các thuốc ức chế kênh calcium như diltiazem, verapamil, nicardipine có thể làm tăng nồng độ cyclosporine trong máu, trong khi đó nifedipine, isradipine và nitrendipine không có ảnh hưởng nào đến nồng độ cyclosporine. Cơ chế của hiện tượng này chưarõ. Vì thế, nồng độ cyclosporine trong máu nên được theo dõi cẩn thận trên các bệnh nhân được điều trị kèm thuốc ức chế kênh calcium.
Fluconazole, itraconazole, ketoconazole: giảm hoạt tính của men CYP3A4 tại gan, cũng là men chuyển hóa dẫn xuất dihydropyridine, thuốc ức chế kênh calcium. Dùng kết hợp các thuốc này và thuốc ức chế kênh calcium có thể làm tăng tỉ lệ các phản ứng phụ. Vì thế, cần giảm liều thuốc hạ áp.
Ritonavir, Saquinavir: Dùng cùng lúc Amlodipine với Ritonavir hoặc Saquinavir có thể làm tăng đáng kể Amlopidine trong huyết thanh, thậm chí gây độc do giảm chuyển hóa bởi men CYP3A4 tại gan. Nên giảm liều Amlopidine trong trường hợp này.
Moxonidine: Dùng cùng lúc các thuốc đối vận calcium với moxonidine có thể gây các tác dụng đồng vận trên hạ huyết áp.
Rifampicin: Rifampicin làm tăng hoạt tính của men cytochrome P-450, đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa của các chất đối vận calcium. Dùng cùng lúc Amlodipine với rifampicin có thể gây giảm nồng độ Amlodipine trong huyết thanh một cách nhanh chóng, làm giảm hiệu quả kiểm soát huyết áp động mạch.
Dùng cùng lúc với digoxin, cimetidine, phenytoin, warfarin và indomethacin không gây ra tác dụng phụ đáng kể nào trên lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nhiễm độc amlodipin rất hiếm.
Dùng 30mg amlodipin cho trẻ em 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc “trung bình”.
Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, cách xử trí chung như sau:
Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và block tim, phải tiêm atropin 0.5 – 1mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 – 50 microgram/1kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20ml dung dịch calci gluconat (9 mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0.05 – 0.1 microgam/kg/phút hoặc adrenalin 0.05 – 0.3 microgam/kg/phút hoặc dopamin 4 – 5 microgam /kg/phút.
Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0.9%. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.
Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0.9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon. Điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Amlodipine là thuốc ức chế kênh canxi và dòng ion canxi qua màng vào cơ trơn của mạch máu và tim.
Cơ chế chống cao huyết áp của amlodipine là do tác động thư giãn trực tiếp lên cơ trơn của mạch máu.
Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ởtim kém đi vàcũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.
Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tổ rằng amlodipin có tác dụng giảm tử vong, ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).
Cơ chế tác dụng:
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn dòng vào calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim. Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù. Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng của amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 30 – 40 giờ. Nồng độ ổn đỉnh trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 L/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein huyết tương cao (trên 98%). Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.
Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Avicel, tinh bột mì, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên nang.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 oC, tốt nhất từ 15 – 30 oC trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
