1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Allopurinol
Phân loại: Thuốc trị gout và rối loạn Uric.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M04AA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: SADAPRON
Hãng sản xuất : Công ty Remedica Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 100 mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| SADAPRON 100 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Allopurinol | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sadapron được chỉ định điều trị chứng tăng acid uric máu tiên phát và thứ phát kèm theo bệnh gout acid uric, bệnh thận có acid uric, tái phát sỏi thận acid uric, rối loạn enzym, bệnh máu và ung thư hoặc hóa trị ung thư.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống sau các bữa ăn.
Liều dùng:
Hãy theo đúng hướng dẫn của bác sĩ.
Người lớn: Liều thông thường là 100-300mg một lần mỗi ngày tốt nhất là sau bữa ăn với một ít nước. Sau đó điều chỉnh liều theo nồng độ acid uric trong máu. Trong những trường hợp nặng liều 600-900mg mỗi ngày được chia ra nhiều lần.
Suy thận: Giảm liều. Đối với suy thận nặng: ít hơn 100mg mỗi ngày hoặc liều đơn 100mg cách nhau lâu hơn một ngày. Nếu phải thẩm phân 2-3 lần/tuần, dùng ngay 300-400mg ngay sau mỗi lần thẩm phân.
Suy gan: Giảm liều.
Trẻ em: 10-20 mg/kg mỗi ngày. Liều tối đa 400mg. Ít dùng cho trẻ em ngoại trừ những trường hợp ung thư ác tính.
Người cao tuổi: Giảm liều.
Không ngừng thuốc ngay cả khi cảm thấy đỡ hơn. Bệnh có thể trở nặng.
Không uống rượu.
Dùng vitamin C liều cao có thể làm tăng sỏi thận.
Hãy tham vấn bác sĩ trước khi dùng vitamin C.
Trong trường hợp dùng liều cao hơn bình thường: hãy ngừng thuốc và liên lạc với bác sĩ.
Nếu quên dùng Sadapron: Nếu phải dùng thuốc này liên tục và quên một liều, uống lại ngay khi có thể. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ của liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều này và trở về lịch uống thuốc bình thường. Không dùng gấp đôi liều. Nếu quên nhiều liều hãy tham vấn bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với hoạt chất hoặc tá dược của thuốc này.
Pha cấp tính của bệnh gout.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng đặc biệt:
Nếu nổi mẫn hoặc ngứa trong khi điều trị, hãy ngừng điều trị và liên lạc với bác sĩ ngay.
Nếu có biểu hiện bệnh gout uric trầm trọng trong khi điều trị, hãy tiếp tục điều trị Sadapron và nên dùng thêm các thuốc kháng viêm hoặc colchicin trong ít nhất một tháng.
Bệnh nhân phải được bù nước đầy đủ để tránh tích lũy xanthin.
Ảnh hưởng của sỏi thận: Điều trị đầy đủ bằng Sadapron sẽ làm tan khối sỏi thận lớn có khả năng ảnh hưởng đến ống dẫn tiểu.
Nếu không dung nạp một số loại đường, hãy báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Mặc dù đã gặp các tác dụng bất lợi như buồn ngủ, chóng mặt và thất điều ở những bệnh nhân dùng Sadapron, nhưng bệnh nhân có thể vẫn thực hiện công việc với sự thận trọng trong khi lái xe, vận hành máy hoặc tham gia vào hoạt động nguy hiểm cho đến khi nào Sadapron không còn ảnh hưởng bất lợi lên khả năng của họ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có tác dụng độc nào trên thai nhi. Chỉ được dùng khi có chỉ định rõ ràng.
Thời kỳ cho con bú:
Allopurinol được bài tiết qua sữa người. Dùng thận trọng khi cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cũng như với tất cả các thuốc khác, Sadapron có thể gây tác dụng phụ.
Tác dụng phụ thường gặp nhất của allopurinol là nổi mẫn (dát sẩn hoặc ngứa). Có thể gặp các phản ứng quá mẫn trầm trọng hơn như ban tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử da độc. Nên ngừng allopurinol nếu nổi mẫn. Đã gặp sốt, lạnh run, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid, đau khớp và viêm mạch.
Rất hiếm gặp viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, buồn ngủ và chóng mặt.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng ngay alopurinol khi thấy xuất hiện ban ở da, kèm theo các triệu chứng dị ứng nặng hơn, nhất là ở người có tổn thương thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu thiazid. Khi dùng alopurinol lâu dài phải chú ý đến tương tác thuốc.
Điều trị phản ứng quá mẫn bằng glucocorticoid, các phản ứng nặng phải dùng kéo dài. Ớ một số bệnh nhân, nếu bị phản ứng da nhẹ có thể dùng lại thuốc một cách thận trọng với liều thấp, nhưng phải ngừng ngay lập tức và vĩnh viễn nếu phản ứng xuất hiện lại
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nhiều thuốc tương tác với Sadapron và không nên dùng đồng thời. Tuy nhiên, một số có thể dùng đồng thời với sự thận trọng đặc biệt. Trong trường hợp này, có thể thay đổi liều hoặc áp dụng biện pháp phòng ngừa. Nếu sắp dùng Sadapron, nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ việc có đang dùng thuốc khác và nhất là những thuốc sau đây hay không: mercaptopurin, azathioprin, vidarabin, salicylat, các thuốc làm tăng acid uric niệu, chlorpropramid, các thuốc chống đông máu, phenytoin, theophyllin, ampicillin, amoxiclin, cyclosphosphamid, doxorubicin, procarbazin, mechloroethamin, cyclosporin, bleomycin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trường hợp quá liều, xử trí bằng cách chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Allopurinol là một chất ức chế xanthin-oxydase. Allopurinol và chất chuyển hóa chính của nó oxipurinol làm giảm hàm lượng acid uric trong huyết tương và nước tiểu bằng cách ức chế xanthin oxydase, enzym này xúc tác sự oxy hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric. Sự sinh tổng hợp purin mới bị giảm qua sự ức chế phản hồi hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase. Những chất chuyển hóa khác của allopurinol là allopurinol-riboside và oxipurinol-7 ribosid.
Cơ chế tác dụng:
Allopurinol dùng để chữa tăng uric acid huyết liên quan đến bệnh gút mãn tính. Allopurinol ức chế quá trình hình thành acid uric, chất bị ức chế đó là xanthin oxydase, là một enzym làm chất xúc tác tổng hợp sinh học của acid uric. Allopurinol làm giảm nồng độ acid uric trong máu và lượng urat trong huyết tương và nước tiểu và các tiền chất oxypurin, phòng ngừa và điều trị sỏi thận gây ra bởi sự tích tụ của canxi oxalat (với sự có mặt của hyperuricosuria) và 2,8 – dihydroxyadenine. Vậy allopurinol làm giảm sản xuất acid uric.
Allopurinol và chất chuyển hóa của nó là oxypurinol cùng ức chế enzym xanthin oxydase có hiệu quả lớn trong điều trị, tỉ lệ acid uric sẽ giảm sau 24 – 48 giờ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Allopurinol có hoạt tính khi uống và được hấp thu nhanh ở bộ máy tiêu hóa. Các nghiên cứu đã phát hiện allopurinol trong máu sau khi uống 30-60 phút. Sinh khả dụng thay đổi từ 67-90%. Hàm lượng huyết tương đỉnh của allopurinol thường gặp khoảng 1,5 giờ sau khi uống, nhưng giảm nhanh và hầu như không còn sau 6 giờ. Hàm lượng huyết tương đỉnh của oxipurinol thường gặp khoảng 3-5 giờ sau khi uống allopurinol và kéo dài lâu hơn nhiều.
Allopurinol gắn không đáng kể vào protein huyết tương và vì thế sự thay đổi về gắn kết với huyết tương không làm thay đổi đáng kể hệ số thanh thải. Thể tích biểu kiến của sự phân phối allopurinol khoảng 1,6 L/kg cho thấy sự phân phối tương đối mạnh trong mô. Chưa gặp allopurinol trong mô người, nhưng có thể sẽ có nồng độ cao nhất trong gan và niêm mạc ruột trong đó hoạt tính xanthin oxidase cao. Khoảng 20% allopurinol đã uống được thải trừ trong phân. Sự thải trừ oxipurinol chủ yếu được chuyển hóa thành oxipurinol bởi xanthin oxidase và aldehydoxidase, ít hơn 10% chưa được chuyển hóa được thải trừ trong nước tiểu. Allopurinol có thời gian bán thải huyết tương khoảng 1-2 giờ.
Oxipurinol ức chế xanthine oxidase yếu hơn allopurinol, nhưng thời gian bán thải huyết tương của oxipurinol dài hơn nhiều, từ 13-30 giờ ở người. Vì vậy, sự ức chế hiệu quả xanthin oxidase được duy trì trong 24 giờ với một liều đơn allopurinol. Bệnh nhân có chức năng thận bình thường thường tích lũy dần oxipurinol cho đến khi đạt được nồng độ ở trạng thái ổn định. Những bệnh nhân như vậy, dùng 100mg allopurinol mỗi ngày thường có một nồng độ oxipurinol huyết tương 5-10 mg/L.
Dược động học ở bệnh nhân suy thận:
Hệ số thanh thải allopurinol và oxipurinol giảm mạnh ở những bệnh nhân suy thận dẫn tới hàm lượng huyết tương cao hơn khi điều trị dài hạn. Những bệnh nhân suy thận, trong đó trị số thanh thải creatinin từ 10-20 mL/phút, cho thấy nồng độ oxipurinol huyết tương khoảng 30 mg/L sau khi điều trị dài hạn với 100mg allopurinol/ngày. Nồng độ này có thể đạt được bằng liều 600 mg/ngày ở những người có chức năng thận bình thường. Vì thế, cần phải giảm liều ở những bệnh nhân suy thận.
Dược động học ở bệnh nhân cao tuổi:
Động học thuốc này không thay đổi khác hơn vì sự suy giảm chức năng thận (xin đọc phần Dược động học ở bệnh nhân suy thận.)
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, starch 1500, Povidon, Màu sunset yellow, Croscarmellose sodium, Aerosil vừa đủ 1 viên nén.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Dạng viên bảo quản trong lọ kín ở nhiệt độ 15 – 30 oC, chỗ khô, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
