1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Alendronate
Phân loại: Thuốc ức chế tiêu xương, điều trị loãng xương nhóm Bisphosphonates.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M05BA04.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: ARONAT BOSTON
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần DP Boston Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 70 mg;
Thuốc tham khảo:
| ARONAT BOSTON 70mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Alendronate | …………………………. | 70 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Alendronat được chỉ định để điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh, phòng ngừa gãy xương, bao gồm khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống nguyên viên thuốc ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng thuốc lần đầu trong ngày với nước thường.
Để nhanh chóng đưa thuốc xuống dạ dày, giảm tiềm năng kích ứng tại chỗ và thực quản:
Nên uống thuốc với 1 cốc nước đầy vào lúc mới ngủ dậy trong ngày.
Không được nằm ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc cho tới sau khi ăn lần đầu trong ngày.
Không được nhai hay để viên thuốc tan dần trong miệng
Không uống thuốc trước khi đi ngủ hoặc còn nằm trên giường khi mới thức dậy trong ngày.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo: mỗi lần uống 1 viên 70mg, một lần duy nhất trong tuần.
Trẻ em: thuốc không dùng cho trẻ em vì chưa được nghiên cứu.
Người cao tuổi: không cần phải chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc người suy thận từ nhẹ đến vừa phải (độ thanh lọc creatinin từ 35 – 60ml/phút), không khuyến cáo dùng alendronat cho người suy thận nặng.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Các dị thường như hẹp hoặc mất tính đàn hồi của thực quản dẫn đến chậm làm rỗng thực quản.
Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng ít nhất 30 phút.
Giảm calci huyết (xem phần Thận trọng lúc dùng).
4.4 Thận trọng:
Cần cảnh giác với bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào báo hiệu về phản ứng thực quản và cần ngừng uống thuốc, nếu thấy khó nuốt, nuốt đau, đau sau xương ức, ợ nóng mới xuất hiện hoặc ngày một xấu đi. Đã có báo cáo về những phản ứng có hại ở thực quản, như viêm thực quản, loét thực quản và trợt thực quản, hiếm khi dẫn tới hẹp hoặc thủng thực quản ở người bệnh điều trị bằng alendronat.
Thận trọng với người có vấn đề về đường tiêu hóa trên như: khó nuốt, có các bệnh thực quản, viêm hoặc loét dạ dày, tá tràng vì thuốc có thể gây kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa trên và làm bệnh sẵn có xấu đi.
Người nhổ răng và/hoặc nhiễm khuẩn tại chỗ lâu khỏi đã gặp (tuy hiếm) khi dùng bisphosphonat đường uống có thể gây hoại tử xương hàm khu trú.
Nêu quên không dùng một liều ARONAT BOSTON loại một tuần một lần, thì phải uống 1 viên vào buổi sáng ngay sau khi phát hiện ra. Không được uống hai viên vào trong cùng một ngày, mà trở lại uống mỗi tuần một viên duy nhất vào đúng ngày trong tuần như lịch đã chọn ban đầu.
Không nên dùng thuốc cho người bệnh có độ thanh thải creatinin < 35mL/phút.
Cần cân nhắc các nguyên nhân gây loãng xương khác ngoài thiếu hụt estrogen, tuổi cao và sử dụng glucocorticoid.
Phải điều trị tình trạng giảm calci huyết và các rối loạn chuyển hóa các khoáng chất khác trước khi điều trị bằng alendronat.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
ARONAT BOSTON chưa được nghiên cứu trên phụ nữ có thai và cho con bú, vì vậy không được dùng cho các trường hợp này.
Thời kỳ cho con bú:
ARONAT BOSTON chưa được nghiên cứu trên phụ nữ có thai và cho con bú, vì vậy không được dùng cho các trường hợp này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng, các phản ứng có hại do dùng alendronat thường nhẹ và nói chung không cần phải ngừng thuốc. Chủ yếu là tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu (2,6%); đau (4,1%)
Tiêu hóa: Đầy hơi (2,6%); trào ngược acid (2%); viêm loét thực quản (1,5%); nuốt khó chướng bụng (1%)
Ít gặp, 1/1000
Da: Ban, ban đỏ (hiếm)
Tiêu hóa: Viêm dạ dày (0,5%)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Estrogen: An toàn và hiệu quả của việc sử dụng đồng thời liệu pháp thay thế hormon và alendronat cho phụ nữ sau mãn kinh chưa được xác định, vì vậy không khuyến cáo cách dùng đồng thời này.
Các chất bổ sung calci và các thuốc chống acid: Có thể làm giảm hấp thu alendronat. Vì vậy người bệnh phải chờ ít nhất nửa giờ sau khi uống alendronat mới dùng bất kỳ thuốc nào khác.
Aspirin: Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên, tăng ở người bệnh dùng đồng thời alendronat, liều lớn hơn 10mg/ngày, với các hợp chất chứa aspirin.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Có thể dùng alendronat ở người bệnh đang uống thuốc NSAID. Tuy nhiên thuốc NSAID thường gây kích ứng đường tiêu hóa, nên phải thận trọng khi dùng cùng với alendronat.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thông tin riêng biệt về điều trị quá liều alendronat. Giảm calci huyết, giảm phosphat huyết, và các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày có thể do uống quá liều alendronat. Nên cho dùng sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và người bệnh vẫn phải ngồi thẳng đứng. Thấm tách không có hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Trong các nghiên cứu trên động vật, alendronat là một bisphosphonat được gắn chủ yếu vào các ổ tiêu xương, đặc biệt là dưới các hủy cốt bào, ức chế hoạt động của hủy cốt bào mà không có tác dụng trực tiếp lên quá trình tạo xương. Vì sự tiêu xương và loãng xương luôn song hành với nhau, nên quá trình tạo xương giảm đi nhưng chậm hơn quá trình tiêu xương dẫn đến gia tăng khối lượng xương. Khi tiếp xúc với alendronat, xương bình thường sẽ đẩy alendronat vào chất nền, ở đó chúng không có hoạt tính dược lý.
Phụ nữ sau mãn kinh uống hàng ngày alendronat với các liều khác nhau tạo ra những biến đổi hóa sinh chứng tỏ có sự ức chế tiêu xương tùy thuộc liều, bao gồm giảm calci niệu và các chất chỉ thị về phân giản colagen xương trong nước tiểu.
Alendronat làm kìm hãm sự tiến triển của loãng xương không kể tuổi tác, chủng tộc, tốc độ luân chuyển cơ sở của xương, chức năng thận và khi sử dụng cùng với các thuốc thông thường khác.
Cơ chế tác dụng:
Ở mức độ tế bào, Alendronate cho thấy tác dụng khu trú lên các vị trí hấp thụ của xương, đặc biệt ngay bên dưới các huỷ cốt bào. Các huỷ cốt bào gắn vào bề mặt của xương nhưng thường lại thiếu các nếp gồ ghề điều đó biểu thị cho hoạt tính huỷ cốt bào. Alendronate không can thiệp vào việc thu hút hoặc sự bám dính của các huỷ cốt bào, nhưng nó ức chế hoạt tính của các huỷ cốt bào. Khi xâm nhập vào khối xương, alendronate chưa có tác dụng dược lý. Vì vậy, Alendronate phải được sử dụng liên tục để ức chế các huỷ cốt bào tại những bề mặt hấp thu mới được hình thành.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống của alendronat ở nữ là 0,64% tương đương trên nam giới (0,6%), với liều trong khoảng 5 – 70mg khi sử dụng sau 1 đêm không ăn và 2 giờ trước bữa sáng chuẩn, khi alendronat được dùng một giờ hoặc nửa giờ trước bữa sáng chuẩn thì sinh khả dụng sẽ giảm tương đương (khoảng 40%). Như vậy, alendronat có hiệu lực khi uống ít nhất nửa giờ trước bữa ăn đầu tiên trong ngày.
Uống alendronat cùng cà phê hoặc nước cam sẽ làm giảm khoảng 60% sinh khả dụng của alendronat.
Phân bố: Nghiên cứu trên chuột cống cho thấy alendronat phân bố tạm thời vào các mô mềm sau khi tiêm tĩnh mạch 1mg/ kg, nhưng sau đó phân bố lại nhanh chóng vào xương hoặc đào thải qua nước tiểu. Thể tích phân bố ở trạng thái vững bền trung bình, ngoại trừ xương, tối thiểu là 28 lít ở người. Alendronat gắn với protein huyết tương ở người khoảng 78%.
Chuyển hóa: Chưa có bằng chứng là alendronat được chuyển hóa ở người.
Thải trừ: độ thanh thải của alenđronat ở thận là 71ml/phút và toàn thân: không vượt quá 200ml/phút.
Alendronat không đào thải qua các hệ vận chuyển acid hoặc bazơ ở thận của chuột cống, vì vậy không thấy có sự tương tác với sự bài tiết của những thuốc khác qua hệ vận chuyển này ở người. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc không lắng đọng ở xương, mà được bài xuất nhanh chóng vào nước tiểu.
Không có thông tin lâm sàng nhưng có thể ở bệnh nhân suy thận sự tích lũy alendronat trong xương hơi cao (xin xem phần liều lượng và cách dùng).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Avicel M 200, Lactose khan, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Silicon dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
