1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Aciclovir (Acyclovir).
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06BB03, J05AB01, S01AD03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: CICLEVIR
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Glomed.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 200 mg, 400 mg, 800 mg;
Thuốc tham khảo:
| CICLEVIR 400 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Aciclovir | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị nhiễm virus Herpes simplex typ 1 và 2 ở da và niêm mạc, kể cả Herpes sinh dục.
Ngăn chặn tái nhiễm Herpes simplex ở người có đáp ứng miễn dịch bình thường.
Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
Điều trị bệnh thủy đậu và nhiễm Herpes zoster (bệnh Zona).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng viên: Dùng uống.
Nên uống thuốc cùng với bữa ăn để giảm khó chịu đường tiêu hóa.
Liều dùng:
Nên khởi đầu dùng thuốc càng sớm càng tốt sau khi mới bắt đầu nhiễm bệnh.
Điều trị nhiễm Herpes simplex: Người lớn: mỗi lần 200 mg (400 mg ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng), ngày 5 lần, cách nhau khoảng 4 giờ, trong 5-10 ngày. Trẻ em 2 tuổi trở lên: bằng liều người lớn. Trẻ em dưới 2 tuổi: nửa liều người lớn.
Ngăn chặn tái nhiễm Herpes simplex ở người có đáp ứng miễn dịch bình thường: 800 mg/ngày, chia làm 2-4 lần.
Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: Người lớn: mỗi lần 200 – 400 mg, ngày 4 lần. Trẻ em 2 tuổi trở lên: bằng liều người lớn. Trẻ em dưới 2 tuổi: nửa liều người lớn.
Bệnh thủy đậu: Người lớn: mỗi lần 800 mg, ngày 4 hoặc 5 lần, trong 5-7 ngày. Trẻ em 6 tuổi trở lên: mỗi lần 800 mg, ngày 4 lần; Trẻ em 2-5 tuổi: mỗi lần 400 mg, ngày 4 lần; Trẻ em dưới 2 tuổi: mỗi lần 200 mg, ngày 4 lần.
Bệnh Zona: Người lớn: mỗi lần 800 mg, ngày 5 lần, trong 7-10 ngày. Trẻ em 2 tuổi trở lên: bằng liều người lớn. Trẻ em dưới 2 tuổi: nửa liều người lớn.
Bệnh nhân suy thận:
Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: Nhiễm Herpes simplex: mỗi lần 200 mg, cách nhau mỗi 12 giờ; Nhiễm varicella-zoster: mỗi lần 800 mg, cách nhau mỗi 12 giờ.
Độ thanh thải creatinin từ 10-25 ml/phút: Nhiễm varicella-zoster: mỗi lần 800 mg, ngày 3 lần, cách nhau mỗi 8 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng aciclovir cho người suy thận và nên điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin.
Nguy cơ suy thận tăng nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Dữ liệu về việc sử dụng aciclovir trên phụ nữ có thai còn hạn chế. Nên cân nhắc giữa lợi ích điều trị so với bất kỳ rủi ro nào có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú:
Aciclovir được bài tiết trong sữa mẹ khi dùng đường uống. Nên thận trọng khi dùng aciclovir đường uống cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Dùng ngắn ngày aciclovir đường uống có thể gặp buồn nôn và nôn.
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ban da và nhức đầu đã được báo cáo ở một số bệnh nhân khi uống aciclovir trong thời gian dài.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Các tác dụng ngoại ý nặng hơn hoặc xuất hiện các triệu chứng mới bất thường.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR thường hiếm xảy ra và nhẹ, tự hết. Nếu các triệu chứng nặng (lú lẫn, hôn mê ở người suy thận), phải ngừng thuốc ngay Diễn biến thường tốt sau khi ngừng thuốc, ít khi phải thấm phân máu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid ngăn cản thanh thải aciclovir qua thận.
Nguy cơ suy thận tăng nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
Aciclovir ức chế chuyển hóa theophylin dẫn đến tích lũy thuốc.
Tình trạng mệt mỏi quá độ đã được báo cáo khi dùng chung aciclovir với zidovudin.
Amphotericin B đã được chứng minh làm tăng tác dụng kháng virus của aciclovir chống lại virus pseudorabies in vitro.
Ketoconazol và aciclovir đã được chứng minh có tác dụng kháng virus hiệp đồng phụ thuộc liều chống lại virus herpes simplex typ 1 và 2 (HSV-1 and -2) in vitro.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Các triệu chứng liên quan đến dùng thuốc quá liều bao gồm kích động, hôn mê, co giật, và ngủ lịm. Có thể có kết tủa aciclovir trong ống thận khi nồng độ trong dịch ống thận vượt quá độ tan (2,5 mg/ml).
Xử trí: Trong trường hợp vô niệu và suy thận cấp, thẩm tách máu cho đến khi chức năng thận phục hồi có thể giúp ích cho bệnh nhân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Aciclovir là một chất tương tự purin nucleosid tổng hợp. Thuốc có hoạt tính trên virus Herpes simplex typ 1 và typ 2 và trên virus Varicella-zoster (Zona và thủy đậu). Tác dụng này là do sự chuyển đổi nội bào của aciclovir thành aciclovir monophosphat bởi thymidin kinase của virus, sau đó chuyển đổi tiếp thành aciclovir diphosphat và aciclovir triphosphat bởi các enzym của tế bào. Aciclovir triphosphat ức chế sự tổng hợp và sao chép ADN của virus bằng cách ức chế enzym DNA polymerase của virus Herpes và gắn kết vào ADN của virus. Quá trình này có tính chọn lọc cao trên các tế bào bị nhiễm.
Virus Herpes simplex typ 1 nhạy cảm nhất, sau đó là Herpes simplex typ 2, và tiếp theo là virus Varicella-zoster. Virus Epstein-Barr và cytomegalovirus kém nhạy cảm hơn. Đối với cytomegalovirus, thuốc không được hoạt hóa bởi thymidin kinase mà có thể tác động theo một cơ chế khác. Virus Epstein-Barr có thể có hoạt tính thymidin kinase giảm nhưng DNA polymerase lại rất nhạy cảm với sự ức chế bởi aciclovir triphosphat, điều đó có thể giải thích cho tác dụng một phần của thuốc đối với virus này.
Cơ chế tác dụng:
Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một chất tương tự nucleotid. Monophosphat được biến đổi tiếp thành diphosphat bởi guanylat kinase của tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:
(1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
(2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
(3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.
Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khoảng 15-30% của một liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1,5 đến 2 giờ sau khi uống.
Thuốc gắn kết với protein huyết tương tương đối thấp (9-33%). Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể kể cả dịch não tủy, nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt khoảng 50% nồng độ thuốc trong huyết tương. Aciclovir đi qua nhau thai và phân bố vào trong sữa mẹ.
Nửa đời cuối cùng trong huyết tương ở người lớn khoảng 3 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan. Phần lớn thuốc được bài tiết qua thận dưới dạng không biến đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, natri starch glycolat, povidon K30, silic dioxyd thể keo, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Tương kỵ với các chế phấm của máu và dung dịch chứa protein. Aciclovir tương kỵ với foscarnet.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
