Thuốc Telsar là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Telsar (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Telmisartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA07.
Biệt dược gốc: Micardis
Biệt dược: Telsar
Hãng sản xuất : Hetero Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 40 mg, 80mg.
Thuốc tham khảo:
| TELSAR 40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TELSAR 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp: có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có thể thay thế với các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim (chỉ định chính thức) hoặc bệnh thận do đái tháo đường.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Ngày uống một lần, không phụ thuộc bữa ăn.
Có thể dùng telmisartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Có thể dùng telmisartan cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều dùng:
Liều dùng tùy thuộc từng cá nhân. Liều khởi đầu thường dùng là 40mg/lần/ngày. Có đáp ứng trên huyết á áp với liều trongkhoảng 20-80mg.
Đối với một số quần thể đặc biệt: đối với những bệnh nhân mà thể tích máu bị giảm thiểu, thì phải điều trị để đưa trạng thái này trở lại bình thường trước khi dùng telmisartan, hoặc việc điều trị bằng telmisartan phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ về chuyên môn. Những bệnh nhân bị rối loạn tắc mật hoặc thiêu năng gan thì việc bắt đầu điều trị cũng phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ về chuyên môn.
Trong đa số trường hợp, hiệu quả chống tăng huyết áp nhận thấy được trong vòng 2 tuần lễ, và hiệu quả giảm huyết áp cao nhất đạt được sau 4 tuần lễ. Khi đã dùng telmisartan với liều 80mg, mà vẫn còn yêu cầu giảm huyết áp hơn nữa, thì có thể dùng thêm một thuốc lợi tiểu.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa, liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg/1 lần/ngày.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với thuốc. Cũng chẳng chỉ định với những bệnh nhân suy thận nặng, suy gan nặng, tắc mật, phụ nữ có thai, người cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Theo dõi nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này. Người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá. Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn. Suy tim sung huyết nặng (có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin – angiotensin – aldosteron, đi kèm với giảm tiểu, tăng urê huyết, suy thận cấp có thể gây chết).
Mất nước (giảm thể tích và natri huyết do nôn, ỉa lỏng, dùng thuốc lợi niệu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị.
Loét dạ dày – tá tràng tiến triển hoặc bệnh dạ dày – ruột khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày – ruột).
Suy giảm chức năng gan: vì phần lớn telmisartan được đào thải qua mật, những bệnh nhân thiểu năng gan dự kiến sẽ có khả năng thấp trong thanh thải thuốc này. Cần phải thận trọng khi dùng telmisartan.
Suy giảm chức năng thận: do hậu quả của việc ức chế renin-angiotensin-aldosteron, có thể dự kiến là ở những bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc vào hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosteron (như những bệnh nhân suy tim xung huyết nặng), thì việc điều trị với chất ức chế enzym chuyển đổi angiotensin và với các chất đối kháng với thụ thể angiotensin thường gây ra giảm niệu, tăng urê huyết tiến triển và (hiếm thấy) suy thận cấp và/hoặc tử vong. Có thể dự kiến các kết quả tương tự ở những bệnh nhân điều trị bằng telmisarlan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm các việc khác có thể gây nguy hiểm vì có thể chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Do thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai. Chống chỉ định dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: Hạ huyết áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối ở người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai, phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi phải ngừng thuốc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.
Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.
Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinine và nitrogen ure máu (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
Xương khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ.
Chuyển hóa: Tăng kali máu.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Toàn thân: Phù mạch.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).
Tiêu hóa: Chảy máu dạ dày–ruột.
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Gan: Tăng enzyme gan.
Máu: Giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính.
Chuyển hóa: Tăng acid uric máu, tăng cholesterol máu..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa đủ số liệu đánh giá độ an toàn và hiệu lực khi dùng đồng thời telmisartan với các thuốc ức chế ACE hoặc các thuốc chẹn beta- adrenergic. Telmisartan có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc này.
Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ digoxin trong máu khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan để tránh khả năng quá liều digoxin.
Các thuốc lợi tiểu: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.
Warfarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.
Các thuốc lợi tiểu giữ kali: Chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali huyết của telmisartan.
Lithi: Nồng độ lithi trong huyết thanh có thể tăng trở lại và độc tính của nó đã được báo cáo trong khi dùng kèm lithi với các thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin và các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II, kể cả temmisartan. Nếu sự phối hợp thuốc là cần thiết, cần phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi trong huyết thanh.
Lưu ý khi sử dụng các thuốc dùng kèm
Các thuốc kháng viêm non steroid: Các thuốc chống viêm non-steroid (NSAID) (ví dụ như axetyl salixilic axit với liều kháng viêm, các thuốc ức chế COX2 và kháng viêm non steroid không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế thay thế angiotensin II.
Ở một số bệnh nhân có suy giảm chức năng thận (ví dụ như bệnh nhân mất nước, bệnh nhân người già có suy giảm chức năng thận, việc dùng kèm các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II với các thuốc ức chế COX2 có thê làm cho chức năng thận suy giảm hơn, kể cả có thể gây suy thận cấp mà những hiện tượng này có thể thường xảy ra. Vì thế, cần lưu ý khi phối hợp thuốc, đặc biệt đối với người già.
Các bệnh nhân cần được cung cấp nước đầy đủ và cần được theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu liệu pháp phối hợp thuốc và sau đó phải được theo dõi định kỳ.
Trong một nghiên cứu dùng kèm telmisartan và ramipril đã dẫn đến sự gia tăng 2,5 lần trong AUC0-24 và Cmax của ramipril và ramiprilat. Những biểu hiện trên lâm sàng của những ảnh hưởng này chưa được biết rõ.
Dựa trên các đặc tính dược lý của thuốc, có thể thấy rằng các thuốc sau đây có thể gây hạ huyết áp do tác dụng của các thuốc chống tăng huyết áp bao gồm telmisartan: baclofen, amifostin. Hơn nữa, hạ huyết áp thế đứng có thể nặng thêm do tác dụng của rượu, thuốc ngủ bacbiturat, thuốc gây nghiện, hoặc các thuốc chống trầm cảm.
Các thuốc kháng viêm corticosteroid (dùng đường toàn thân): Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Số liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều cấp và/hoặc mạn: nhịp tim chậm (do kích thích phó giao cảm) hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp.
Xử trí: điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Chăm sóc hỗ trợ: những người được xác định hoặc nghi ngờ dùng quá liều thuốc có chủ định nên chuyển đến khám tâm thần.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (typ AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan ngăn cản gắn chủ yếu angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2.
Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
Ở người, liều 80 mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Liều telmisartan trên 80 mg/ngày (đến 160 mg/ngày) không làm tăng hiệu quả điều trị của telmisartan. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4 – 8 tuần sau bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác. Khi ngừng điều trị Telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
5.2. Dược động học:
Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: Khoảng 42% sau khi uống liều 40 mg và 58% sau khi uống liều 160 mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40 mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1 giờ.
Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và đi-acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi liều. Thể tích phân bố khoảng 500 lít. Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống Telmisartan, hầu hết liều đã cho (hơn 97%) được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít (dưới 1%) thải qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ của Telmisartan khoảng 24 giờ. Tỷ lệ đáy đỉnh của telmisartan khoảng 15-20%, telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính, duy nhất tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu. Uống telmisartan với liều khuyến cáo không gây tích lũy đáng kể về lâm sàng.
Dược động học của Telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi. Nồng độ Telmisartan trong huyết tương ở nữ thường cao hơn ở nam /2 – 3 lần, nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp thế đứng ở nữ. Do vậy không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nhẹ và trung bình: không cần phải điều chỉnh liều. Lọc máu không có tác dụng thải trừ Telmisartan.
Suy gan: nồng độ Telmisartan trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Meglumine Ph.Eur, mannitol (pearlitol SD 100) Ph.Eur, sodium hydroxide Ph.Eur, magnesium stearate Ph.Eur.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Telsar (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
