Thuốc Levlong, Prosidefin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Levlong, Prosidefin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sildenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.
Biệt dược gốc: Viagra
Biệt dược: Levlong, Prosidefin
Hãng sản xuất : Công ty dược phẩm và thương mại Phương Đông – (TNHH)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 50mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| LEVLONG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PROSIDEFIN 100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sildenafil dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thoả mãn hoạt động tình dục. Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên PROSIDEFIN 100 được dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Đối với người lớn:
Rối loạn chức năng cương dương vật:
Uống với một liều 1 viên (50 mg) khoảng 1 giờ trước khi giao hợp. Có thể tăng hoặc giảm liều (tăng liều lên 100 mg hoặc giảm liều xuống 25 mg) tùy theo đáp ứng. Liều tối đa được khuyến cáo là 100 mg (tương đương 1 viên PROSIDEFIN 100). Không được dùng quá 100 mg sidenafil (tương đương 1 viên PROSIDEFIN 100) trong 24 giờ. Do viên không thể chia nhỏ liều nên liều dùng 25mg, 50mg đối với chế phẩm này là không phù hợp.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Các khuyến cáo liều dùng được mô tả trong:”sử dụng ở người lớn” áp dụng cho bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình (độ thanh thải creatinine từ 30 – 80ml/phút). Đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút), liều dùng sidenafil được khuyến cáo là 25 mg. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, liều có thể tăng lên 50 mg đến 100 mg nếu cần thiết. Do viên không thể chia nhỏ liều nên liều dùng 25mg, 50mg đối với chế phẩm này là không phù hợp.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Độ thanh thải của sildenafil giảm ở bệnh nhân suy gan, liều dùng khuyến cáo cho những bệnh nhân suy gan là 25 mg. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, liều có thể tăng lên 50 mg đến 100 mg nếu cần thiết. Do viên không thể chia nhỏ liều nên liều dùng 25mg, 50mg đối với chế phẩm này là không phù hợp
Đối với trẻ em:
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già:
Không có yêu cầu điều chỉnh liều đối với người trên 65 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân bị hạ huyết áp, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, mới bị đột quị, rối loạn thoái hoá võng mạc di truyền.
Không dùng Sildenafil cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrate cấp và mãn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxide, các nitrate hữu cơ (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Không dùng cho phụ nữ, phụ nữ có thai, trẻ em dưới 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Phải sử dụng sildenafil thận trọng ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng. Nếu sử dụng cần phải giảm liều. Cũng cần phải thận trọng ở bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (như dương vật gấp khúc, xơ hóa thể hang, bệnh Peyronie) hoặc các bệnh dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu tế bào hình liềm, bệnh đa u tủy, bệnh bạch cầu). Trong trường hợp cương dương vật kéo dài (trong hơn 4 giờ), bệnh nhân phải tìm sự hỗ trợ y tế, vì tổn thương mô dương vật và mất vĩnh viễn khả năng giao cấu có thể xảy ra.
Khuyên bệnh nhân hãy ngừng sử dụng sildenafil và liên hệ với các bác sĩ khi đột ngột mất thị giác hoặc thính giác. Không dùng sildenafil cho bệnh nhân bị mất thị giác ở một mắt gây bởi bệnh thần kinh thị giác trước do thiếu máu cục bộ không do viêm động mạch, không kể bệnh đó có liên quan đến việc trước đây có dùng thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 hay không.
Sildenafil dùng không an toàn ở bệnh nhân suy gan nặng, có rối loạn chảy máu, loét dạ dày, loét tá tràng hoạt động, giảm huyết áp, tăng huyết áp, tiền sử đột quỵ mới đây, nhồi máu cơ tim hoặc rối loạn nhịp tim đe dọa sự sống, đau thắt ngực không ổn định, suy tim hoặc rối loạn về võng mạc như viêm võng mạc sắc tố (trong đó một số ít bệnh nhân có rối loạn di truyền về phosphodiesterase võng mạc). không dùng sildenafil cho các nhóm bệnh nhân này.
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, các trường hợp thiếu lactase hoặc kém hấp thu glucose- galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân thấy chóng mặt hoặc rối loạn thị giác khi dùng sildenafil không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không sử dụng.
Thời kỳ cho con bú:
Không sử dụng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, lo âu, choáng váng, sốt.
Tim mạch: Đỏ bừng.
Hô hấp: Chảy máu cam, sung huyết mũi.
Tiêu hóa: Khó tiêu, tiêu chảy, nôn.
Mắt: Nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc thị, không phân biệt được xanh/xanh lá cây, kích thích mắt, đau mắt, đỏ mắt.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh trung ương: Mất trí nhớ, trầm cảm, nhức nửa đầu, đau dây thần kinh, cơn động kinh, sốc, ngất, huyết khối não, chảy máu mạch não, xuất huyết trong não, xuất huyết dưới màng nhện.
Tim mạch: Đau thắt ngực, nghẽn dẫn truyền nhĩ – thất, ngừng tim, bệnh cơ tim, suy tim, tăng huyết áp, giảm huyết áp, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, đánh trống ngực, hạ huyết áp tư thế, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tâm thất.
Hô hấp: Hen, xuất huyết phổi.
Tiêu hóa: Viêm ruột kết, khó nuốt, xuất huyết trực tràng, viêm miệng.
Miễn dịch dị ứng: Phản ứng quá mẫn, phản ứng dị ứng.
Da: Phù, viêm da tróc.
Sinh dục – tiết niệu: Viêm bàng quang, huyết niệu, cương đau dương vật, đái dầm.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng/giảm glucose huyết, tăng natri huyết, tăng acid uric huyết.
Thần kinh – cơ và xương: Bệnh gút, nhược cơ, đứt gân.
Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu, cơn tế bào hình liềm.
Mắt: Đục thủy tinh thể, chảy máu mắt, tăng nhãn áp, giãn đồng tử, bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ không viêm động mạch, bệnh mạch hoặc xuất huyết võng mạc, mất trường nhìn, bong / kéo dãn thể thủy tinh.
Tai: Giảm thính giác, mất thính giác.
ADR có tần suất không xác định
Tiêu hóa: Viêm dạ dày.
Da: Ban, ban đỏ, rụng tóc lông.
Sinh dục – tiết niệu: Nhiễm khuấn đường tiết niệu, to vú đàn ông.
Thần kinh – cơ và xương: Đau cơ, dị cảm, đau các chi, đau lưng.
Hô hấp: Khó thở, ho, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản.
Khác: Viêm mô tế bào.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sildenafil hoặc các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat hữu cơ và do đó bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng các thuốc này.
Sildenafil cũng làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nicorandril nên tránh dùng đồng thời.
Hạ huyết áp triệu chứng cũng có thể xảy ra khi dùng các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 cùng với các thuốc chẹn alpha. Nói chung, bệnh nhân phải được ổn định bằng trị liệu với thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị với thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 với một liều thấp và được điều chỉnh tùy theo đáp ứng.
Các thuốc ức chế isoenzym của cytochrom P450 CYP3A4 như cimetidin, delavirdin, erythromycin, itraconazol và ketoconazol có thể làm giảm sự thanh thải của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5, nên cần phải giảm liều các thuốc này. Nồng độ trong huyết tương của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 được tăng lên đáng kể bởi các thuốc ức chế HIV- protease và đặc biệt khi áp dụng các chế độ ăn uống điều dưỡng được tăng cường bởi ritonavir. Tránh các sự kết hợp như vậy trừ khi thật cần thiết.
Tránh dùng nước bưởi (grapefruit) cùng với sildenafil hoặc các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 khác vì nước bưởi có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các thuốc này. Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như rifampicin, có thể làm giảm nồng độ huyết tương của các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5. Bosentan cũng làm giảm nồng độ huyết tương của sildenafil..
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Có thể gây tăng các ADR thường gặp.
Xử trí: Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Đối với cơn hạ huyết áp nặng, cần đặt bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg (nằm đầu dốc), hồi sức bằng truyền dịch, sử dụng thận trọng một thuốc chủ vận alpha-adrenergic tiêm tĩnh mạch (như phenylephrin), sử dụng một thuốc chủ vận kết hợp alpha- và beta-adrenergic (norepinephrin) để hỗ trợ huyết áp (mặc dù một hội chứng thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tính có thể xảy ra hoặc nặng lên). Cơn hạ huyết áp do sử dụng thiếu thận trọng sildenafil và một thuốc nitrat/nitrit được điều trị một cách tương tự.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: G04BE03.
Loại thuốc: thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.
Sildenafil là thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase typ 5 (PDE-5) được dùng để điều trị loạn chức năng cương dương vật và tăng huyết áp động mạch phổi. PDE-5 được thấy trong cơ trơn mạch phổi, cơ trơn mạch máu và nội tạng, thể hang và tiểu cầu.PDE-5 có tác dụng thoái biến quanosin monohydrate vòng (cGMP).Bình thường oxyd nitric hoat hóa enzyme guanylat cyclase, enzyme này làm tăng nồng độ cGMP; cGMP gây giãn cơ trơn. Sildenafil ức chế PDE-5 làm tăng nồng độ cGMP ở tế bào.
Nồng độ cGMP tăng lên làm tăng sự giãn cơ trơn mạch máu, đặc biệt trong phổi, ở đó PDF-5 có ở nồng độ cao. Ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, sildenafil gây giãn hệ mạch ở phổi và gây giãn với mức độ ít hơn hệ mạch ở đại tuần hoàn. Trên lâm sàng, thuốc làm giảm áp suất động mạch phổi và làm tăng gắng sức của các bệnh nhân này. Ở bệnh nhân có rối loạn chức năng cương dương vật, sildenafil không trực tiếp gây cương dương vật, nhưng tác động đến đáp ứng với kích thích tình dục. Bình thường oxyd nitric được giải phóng trong thể hang khi có sự kích thích tình dục. Khi đó, oxyd nitric hoạt hóa enzyme guanylat cyclase, chất này làm tăng mức cGMP, cGMP gây giãn cơ trơn và để cho máu chảy vào thể hang gây cương. Sildenafil làm tăng tác dụng của oxyd nitric do ức chế PDE-5 và làm tăng mức cGMP trong thể hang. Với các liều được khuyến cáo, sildenafil không có tác dụng trên sự cương khi không có kích thích tình dục.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.
Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).
Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: thuốc uống hấp thu nhanh. Bữa ăn có nhiều mỡ làm chậm hấp thu.
Phân bố: Sildenafil được phân bố trong các mô. Và toàn phần ở trẻ sơ sinh là 22,4 lít, Vd trạng thái ổn định ở người lớn là 105 lít.
Gắn kết với protein:
Trẻ sơ sinh: sildenafil: 93,9± 2,5%; chất chuyển hóa N-desmethyl: 92,043%;
Người lớn: sildenafil và chất chuyển hóa N-desmethyl: khoảng 96%.
Chuyển hóa: ở gan, thuốc chuyển hóa thông qua isoenzym của cytocrom P450 CYP3A4 (đường chủ yếu) và CYP2C9 (đường thứ yếu). Chất chuyển hóa chủ yếu (desmethylsildenafil) được tạo thành qua quá trình N-desmethyl hóa và có hoạt tính bằng 50% sildenafil.
Sinh khả dụng đường uống trung bình là 41% (25-63%); có thể cao hơn ở bệnh nhân tăng | huyết áp động mạch phổi so với ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Nửa đời (cuối cùng) của sildenafil và chất chuyển hóa có hoạt tính N-desmethyl là 4 giờ.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết thanh đường uống, lúc đói là 30-120 phút (trung bình 60 phút); chậm lại 60 phút với bữa ăn có nhiều mỡ.
Thải trừ: được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa; 80% của liều được thải trừ trong phân, khoảng 13% trong nước tiểu.
Thanh thải: sự thanh thải giảm ở bệnh nhân xơ gan hoặc suy thận nặng; sự thanh thải có thể thấp hơn ở bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phổi so với người tình nguyện bình thường. Sự thanh thải sildenafil ở trẻ sơ sinh giảm đáng kể so với ở người lớn, nhưng gần bằng trị số của người lớn vào tuần đầu sau khi sinh. Sự thanh thải của chất chuyển hóa có hoạt tính N- desmethyl giảm ở bệnh nhân suy thận nặng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột mì, lactose, avicel PH 101, povidon K30, natri lauryl sulfat, croscarmellose natri, talc, magnesi stearat, kyron T314, hydroxy propyl methyl cellulose E15, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, ponceau 4R, brilliant blue FCF).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Levlong (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
