Thuốc Sizodon là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sizodon (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Risperidone
Phân loại: Thuốc chống loạn thần.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AX08.
Biệt dược gốc: Risperdal
Biệt dược: Sizodon
Hãng sản xuất : Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 1 mg; 2 mg
Thuốc tham khảo:
| SIZODON 2 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Risperidon | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SIZODON 1 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Risperidon | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sizodon (Risperidone) được chỉ định điều trị các biểu hiện của các rối loạn tâm thần. hiệu quả điều trị tâm thần của Sizodon được thiết lập trong các nghiên cứu có kiểm chứng trong thời gian ngắn (6-8 tuần) trên các bệnh nhân bị tâm thần phân liệt.
Hiệu quả của Sizodon khi điều trị kéo dài (>6-8 tuần) vẫn chưa được đánh giá một cách hệ thống trong các nghiên cứu có kiểm chứng. Vì thế, các bác sĩ khi chọn lựa sử dụng Sizodon trong thời gian dài cần định kỳ đánh giá lại hiệu quả của thuốc đối với từng bệnh nhân.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Risperidon uống: Uống làm 1 lần hoặc 2 lần trong ngày. Uống lúc no hay đói, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu qua đường tiêu hóa của risperidon.
Liều dùng:
Liều khởi đầu thường dùng: Sizodon (Risperidone) nên được dùng theo phác đồ, thường bắt đầu với liều khởi đầu 1mg, tăng liều với lượng tăng 1mg vào ngày thứ 2 và ngày thứ 3, nếu dung nạp được, có thể tăng lên đến liều 3mg ở ngày thứ 3. Hiệu chỉnh liều, nếu có chỉ định, thường nên thực hiện trong thời gian không dưới 1 tuần, vì trạng thái ổn định của chất chuyển hóa hoạt tính sẽ không dạt được trong khoảng 1 tuần trên bệnh nhân bình thường. Khi cần thiết phải chỉnh liều thì khoảng liều nhỏ tăng/giảm được đề nghị là 1mg.
Hiệu quả điều trị tâm thần được chứng minh trong khoảng liều 4-16 mg/ngày trong các nghiên cứu lâm sàng hiệu quả hỗ trợ của Sizodon. Tuy nhiên, hiệu qủa tối đa thường đạt được trong khoảng 4-6mg/ngày. Liều >6mg/ngày không chứng minh có hiệu quả tốt hơn liều thấp hơn, chỉ làm tăng thêm hội chứng ngoại tháp và những tác dụng khác, và thường không được khuyến khích. Tính an toàn của liều trên 16mg/ngày chưa được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng.
Liều dùng trên các bệnh nhân đặc biệt
Liều khởi đầu được khuyên dùng là 0.5mg, 2 lần/ngày trên những bệnh nhân lớn tuổi hoặc suy nhược, các bệnh nhân có giảm chức năng thận hoặc giảm chức năng gan mức độ nặng, và những bệnh nhân có hạ huyết áp trước đó hoặc những bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp. Việc tăng liều trên những bệnh nhân này nên tăng khoảng 0.5mg, 2 lần/ngày. Tăng liều trên 1.5mg, 2 lần/ngày nên được thực hiện trong khoảng thời gian ít nhất 1 tuần. Ở một số bệnh nhân thì việc chuẩn liều chậm có thể thích hợp hơn.
Các bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy nhược, và bệnh nhân có giảm chức năng thận có khả năng bài tiết Sizodon thấp hơn những người trưởng thành bình thường. Các bệnh nhân có giảm chức năng gan có thể tăng phần tự do của Sizodon, có thể gây tăng hiệu quả của thuốc. Các bệnh nhân có phản ứng hạ huyết áp trước đó hoặc những bệnh nhân có phản ứng này đặc biệt có nguy cơ cần phải chỉnh liều cẩn thận và được theo dõi sát.
Điều trị duy trì: Hiệu quả của điều trị duy trì được thiết lập đối với nhiều thuốc điều trị tâm thần khác. Khuyến cáo với những bệnh nhân có đáp ứng được tiếp tục điều trị với Sizodon, nhưng ở liều thấp nhất cần thiết để duy trì tình trạng giảm bệnh. Các bệnh nhân nên được định kỳ đánh giá lại để xác định có cần điều trị duy trì.
Điều trị khởi đầu lại trên các bệnh nhân đã ngưng thuốc trước đó: Mặc dù không có dữ liệu nhấn mạnh cho điều trị lại, nhưng được khuyến cáo rằng khi bắt đầu lại trên các bệnh nhân đã có thời gian dùng Sizodon, nên được thực hiện chuẩn kiều ban đầu.
Chuyển từ các thuốc điều trị tâm thần khác: Không có dữ liệu một cách hệ thống cho thấy việc chuyển sang Sizodon từ các thuốc điều trị tâm thần khác hoặc dùng cùng lúc Sizodon với các thuốc điều trị tâm thần khác. Trong khi phải ngưng ngay các thuốc điều trị tâm thầnđã dùng trước đó được chấp nhận trên một số bệnh nhân thì đa số bệnh nhân dung nạp tốt với việc ngưng thuốc từ từ. Trong tất cả các trường hợp này thì phải hạn chế tối đa khoảng trùng lắp dùng thuốc điều trị tâm thần. Khi chuyển bệnh nhân sang điều trị các thuốc tâm thần tốt nhất là khởi đầu điều trị Sizodon vào lúc tiêm thuốc liều kế tiếp. Nhu cầu dùng các thuốc điều trị tâm thần trước đó nên được đánh giá lại định kỳ.
4.3. Chống chỉ định:
Sizodon bị chống chỉ định trên những bệnh nhân được biết có quá mẫn với Risperidone hoặc bất kì thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Hạ huyết áp tư thế: Sizodon (Risperidone) có thể gây hạ huyết áp tư thế kèm theo chống mặt, nhịp tim nhanh và ở một số các bệnh nhân khác thì có kèm theo ngất, đặc biệt trong giai đoạn chuẩn liều khi khởi đầu điều trị, có thể phản ánh trong các tính chất của chất đối vận anpha-adrenergic. Ngất được báo cáo trong 0.2% (6/2607) bệnh nhân được điều trị Sizodon trong các nghiên cứu pha 2 và 3. Nguy cơ hạ huyết áp tư thế và ngất có thể được làm giảm bằng việc giới hạn liều khởi đầu là 1mg, 2 lần/ngày trên người trưởng thành khỏe mạnh và 0.5mg, 2 lần/ngày trên bệnh nhân lớn tuổi và các bệnh nhân giảm chức năng gan hoặc chức năng thận. Việc giảm liều nên được xem xét nếu hạ huyết áp xảy ra. Sizodon nên được dùng thận trọng tên những bệnh nhân có bệnh tim mạch (bệnh sử nhồi máu cơ tim hoặc thiếu máu cục bộ cơ tim, suy tim hoặc các bất thường trên đường dẫn truyền), các bệnh lý mạch máu não, và các trường hợp dễ gây hạ huyết áp ( như mất nước, giảm thể tích tuần hoàn, và điều trị với các thuốc hạ áp khác).
Co giật: Quá trình nghiên cứu trước khi đưa ra thị trường cho thấy, co giật đã xảy ra khoảng 0.3% (9/2607) ở các bệnh nhân được điều trị bằng Sizodon, 2 trong số này có kèm hạ natri máu. Sizodon nên được dùng thận trọng trên các bệnh nhân có tiền sử bị co giật.
Tăng prolactin trong máu: Cũng như các thuốc khác đối vận với thụ thể dopamine D2, Risperidone làm tăng prolactin trong máu và làm tăng kéo dài khi điều trị bệnh mãn tính. Thực nghiệm cấy mô cho thấy khoảng 1/3 ung thư vú trên người là phụ thuộc prolactin trong thực nghiệm, một yếu tố có tiềm năng quan trọng việc kê đơn các thuốc này được dự định trên các bệnh nhân có bệnh sử ung thư vú trước đó. Mặc dù các rối loạn như chảy sữa, vô kinh, nữ hóa tuyến vú, và bất lực đã được báo cáo khi có tăng prolactin trong máu, ý nghĩa lâm sàng của việc tăng prolactin trong huyết thanh thì không được biết ở hầu hết ở các bệnh nhân. Vì đây là tập hợp các triệu chứng thường gặp làm tăng phóng thích prolactin trong tuyến yên, tuyến vú, và tăng sinh và /hoặc tân sinh các tế bào đảo tụy được ghi nhận trong các nghiên cứu khả năng gây ung thư của Risperidone trên chuột và bọ thực nghiệm. Tuy nhiên, không có các nghiên cứu lâm sàng hay nghiên cứu dịch tễ học nào được thực hiện cho đến nay cho thấy mới liên hệ giữa việc dùng kéo dài nhóm thuốc này với khả năng sinh bướu trên người, bằng chứng hiện nay đã có quá ít nên không thể kết luận được vào lúc này.
Vì Sizodon có khả năng gây giảm phán đoán, khả năng suy nghĩ, hoặc các kỹ năng vận động, các bệnh nhân nên thận trọng khi vận hành máy cơ khí nguy hiểm như mô tô, cho tới khi họ chắc chắn rằng điều trị Sizodon không gây tác dụng phụ.
Chứng cương dương vật: Có một trường hợp bị chứng cương dương vật đã được báo cáo trên 1 bệnh nhân 50 tuổi được điều trị Sizodon trong khảo sát 1300 bệnh nhân trước khi đưa thuốc ra thị trường. Triệu chứng này xảy ra sau 11 tháng dùng Sizodon đơn thuần, và đòi hỏi phải can thiệp ngoại khoa. Trong khi mối liên hệ giữa biến cố này với việc sử dụng Sizodon không thể được thiết lập chỉ dựa vào 1 trường hợp, các thuốc có tác dụng ức chế anpha-adrenergic khác đã được báo cáo làm giảm chứng cương dương vật, và có thể Sizodon cũng có một phần tác dụng này.
Tác dụng chống nôn: Risperidone có tác dụng chống nôn trên động vật thực nghiêm; tác dụng này cũng có thể xuất hiện trên người, và có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều của thuốc nào đó hoặc của các tình trạng tắc ruột, hội chứng Reye và u não.
Điều hòa thân nhiệt: Mặc dù không được báo cáo với Risperidone, nhưng tình trạng mất điều hòa thân nhiệt cũng có xảy ra với các thuốc điều trị tâm thần khác. Nên thận trọng khi dùng Sizodon trên những bệnh nhân có rối loạn thân nhiệt, đặc biệt là quá nóng.
Tự sát: Khả năng cố gắng tự sát là di truyền gặp trong bệnh tâm thần phân liệt, và có liên hệ với bệnh nhân có nguy cơ cao khi điều trị Sizodon. Việc kê toa Sizodon nên bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả đẻ giảm nguy cơ bệnh nhân bị quá liều.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Risperidone có thể gây trở ngại cho các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo tinh thần. Những trường hợp đang sử dụng thuốc này không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ chắc chắn rằng Risperidone không ảnh hưởng đến năng lực của họ để thực hiện những hoạt động này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu được kiểm soát tốt và đầy đủ. Không dùng Risperidone cho phụ nữ mang thai và cho con bú. Tính an toàn ở trẻ dưới 15 tuổi thì chưa được chứng minh.
Thời kỳ cho con bú:
Không có các nghiên cứu được kiểm soát tốt và đầy đủ. Không dùng Risperidone cho phụ nữ mang thai và cho con bú. Tính an toàn ở trẻ dưới 15 tuổi thì chưa được chứng minh.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: hội chứng ngoại tháp (xảy ra riêng đối với liều trên 6mg/ngày), run,cứng cơ,giảm khả năng vận động,loạn trương lực cơ,rối loạn mất điều hòa dáng đi,chóng mặt,táo bón,bồn chồn ngủ gà,phát ban, viêm mũi,tim đập nhanh.
Hiếm gặp: Chứng đau khớp, phản ứng hung hang, rối loạn thị giác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tuy risperidon khác các dẫn chất của phenothiazin về hoá học, risperidon có thể gây ra nhiều ADR của phenothiazin, nhưng không phải tất cả. ADR của risperidon và của phenothiazin có nhiều và có thể liên quan đến hầu hết các cơ quan trong cơ thể. Tuy các ADR này thường hồi phục được khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, một số ADR có thể không hồi phục và hiếm hơn, có thể tử vong. Nguyên nhân phần lớn được cho là do ngừng tim hoặc ngừng thở do mất phản xạ hầu, còn một số tử vong không xác định rõ nguyên nhân được cho là tại thuốc.
Nếu thấy hội chứng an thần kinh ác tính, một phức hợp triệu chứng có thể gây tử vong với những biểu hiện đặc trưng là giảm trương lực cơ, trạng thái sững sờ, sốt, huyết áp không ổn định, myoglobin huyết xảy ra, cần ngừng thuốc ngay và điều trị với dantrolen hoặc bromocriptin.
Nếu người bệnh cần điều trị với thuốc chống loạn thần sau khi khỏi hội chứng an thần kinh ác tính, phải xem xét cấn thận việc dùng lại thuốc. Phải theo dõi cấn thận, vì hội chứng này có thể tái phát. Không có liệu pháp đối với loạn động muộn, có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với thuốc chống loạn thần, mặc dù hội chứng này có thể thuyên giảm một phần hoặc hoàn toàn, nếu ngừng dùng thuốc. Nếu dấu hiệu và triệu chứng của loạn động muộn xuất hiện ở người bệnh điều trị với risperidon, cần ngừng thuốc. Tuy vậy, một số người bệnh vẫn có thể cần điều trị với risperidon, mặc dù có hội chứng này
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sự tương tác của viên nén Risperidone và các thuốc chưa được đánh giá một cách hệ thống. Có tác dụng nguyên phát trên thần kinh trung ương của Risperidone nên thận trọng khi dùng Sizodon với khác thuốc khác có hoạt tính trên thần kinh trung ương và rượu.
Vì tiềm năng gây hạ huyết áp nên viên nén Risperidone có thể làm tăng tác dụng của một số thuốc hạ huyết áp nào đó.
Viên nén Risperidone có thể có tác dụng đối vận với levodopa và các đồng vận với dopamine.
Dùng kéo dài Carbamazepine với Risperidone có thể làm tăng độ thanh thải của Risperidone.
Dùng kéo dài Clozapine với Risperidone có thể làm giảm độ thanh thải của Risperidone.
Các thuốc ức chế Cytochrome P450 2D6 và các isozyme P450 khác: Risperidone được chuyển hóa thành 9-hydroxy-risperidone bởi men Cytochrome P450 2D6, một loại men có cấu trúc đa dạng trong nhóm và có thể bị ức chế bởi nhiều thuốc hướng tâm thần và các thuốc khác. Các tương tác thuốc làm giảm chuyển hóa của Risperidone thành 9-hydroxy-risperidone sẽ tăng nồng độ của Risperidone trong huyết tương và làm giảm nồng độ của 9-hydroxy-risperidone.
Các thuốc được chuyển hóa bởi Cytochrome P450 2D6: trong các nghiên cứu thực nghiệm cho thấy Risperidone là chất ức chế Cytochrome P450 2D6 tương đối yếu. Vì thế, viên nén Risperidone không ức chế độ thanh thải của các thuốc được chuyển hóa bởi men này. Tuy nhiên, các dữ liệu lâm sàng để xác nhận điều này chưa có.
4.9 Quá liều và xử trí:
Kinh nghiệm lâm sàng rất hạn chế. Không có trường hợp tử vong nào được báo cáo cho đến nay. Sự kiểm soát bao gồm sự thiết lập đường thông khí, rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính, tiếp tục theo dõi điện tâm đồ đối với chất gây loạn nhịp. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Các biện pháp hỗ trợ là cơ sở chính trong điều trị.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng của Risperidone cũng giống như các thuốc điều trị bệnh tâm thần phân liệt khác thì chưa được biết. Tuy nhiên, cơ chế được đề nghị là khả năng điều trị bệnh tâm thần phân liệt của thuốc được gián tiếp thông qua sự kết hợp giữa thụ thể đối kháng dopamine 2(D2) và serotonin 2(5HT2).
Risperidone là chất đối kháng chọn lọc monoaminergic với ái lực cao (Ki=0.12 – 7.3 nM) đối với các thụ thể serotonin týp 2(5HT2), dopamine týp 2(D2), α1 và α2 adrenergic và Histamin H1. Risperidone hoạt động như một chất đối kháng ở các thụ thể khác, nhưng với ái lực thấp hơn. Risperidone có ái lực thấp đến trung bình (Ki= 47 đến 253 nM) đối với các thụ thể serotonin 5HT1C, 5HT1D, và 5HT1A, có ái lực yếu (Ki= 620 đến 800 nM) đối với các thụ thể dopamin D1 và vị trí σ (sigma) của haloperidol nhạy cảm, và không ái lực (khi đã kiểm tra nồng độ > 10-5 M) đối với các thụ thể cholinergic muscarinic hoặc β1 và β2 adrenergic.
Hiệu quả lâm sàng của Risperidone là kết quả từ các nồng độ kết hợp của Risperidone và các chất chuyển hóa của chính nó, 9-hydroxy-risperidone. Sự đối kháng tại các thụ thể khác ngoài D2 và 5HT2 có thể giải thích một vài tác dụng khác của Risperidone.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chính của Risperidone, cũng như các thuốc điều trị bệnh tâm thần khác chưa được biết, nhưng tác động điều trị tâm thần qua trung gian kết hợp giữa đối kháng dopamin loại 2(D2) và serotonin loại 2 (5HT2).
Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc với ái lực với các thụ thể serotonin và dopamin, có ái lực thấp hơn với thụ thể histamine H1 và thụ thể 2-adrenergic. Risperidone không có ái lực đối với các thụ thể muscarinic cholinergic hoặc adrenergic 1 và 2.
Mặc dù Risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng Resperidone ít gây ức chế các hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên thế hơn các thuốc an thần kinh chủ yếu. Là chất đối kháng cân bằng giữa thụ thể serotonin và dopamin trung ương, Risperidone có thể làm giảm nguy cơ gây ngoại tháp và mở rộng tác động điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sự hấp thu sau khi dùng đường uống thì nhanh và lên đến khoảng 85% liều dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của Risperidone là khoảng 70%. Sự gắn kết với protein huyết thanh khoảng 90%. Risperidone được chuyển hóa rộng rãi bởi men gan microsomal CYP450 IID6 thành 9-hydroxy-risperidone, một sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính. Thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương Tmax=1-3 giờ. Thời gian bán thải khoảng từ 3 đến 20 giờ đối với chất mẹ và 21 -30 giờ đối với chất chuyển hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột BP, Cellulose vi tinh thể BP, Lactose BP, Natri Benzoate BP, Bột Tacl BP, Magnesi Stearate BP, Colloidal Silicon Dioxide BP, Tinh bột Natri Glycolate (loại A) BP, Eudragit E100, Titan Dioxide BP, Màu vàng Sunset Lake, polyethylene Glycol 6000BP.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
