Thuốc Phagofi là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Phagofi (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Montelukast
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.
Biệt dược gốc: Singulair
Biệt dược: Phagofi
Hãng sản xuất : Chi nhánh công ty cổ phần Armephaco- Xí nghiệp dược phẩm 150
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén nhai 4 mg, 5 mg,
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| PHAGOFI 10 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PHAGOFI 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PHAGOFI 4 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Montelukast 4mg; 5mg được chỉ định cho trẻ từ 6 tới 14 tuổi trong các trường hợp sau:
Phòng và điều trị hen phế quản.
Dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.
Montelukast 10 được chỉ định cho trẻ từ 15 tuổi trở lên và người lớn trong các trường hợp: Phòng và điều trị hen phế quản. Phòng ngừa co thắt phế quản do gắng sức. Điều trị triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Viên 10mg:
Hen phế quản: Liều dùng: 1 viên 10mg, Phòng ngừa co thít phế quản do gắng sức, Nên uống trước khi vận dộng thổ lực 11 nhất 2 giờ.
Liều dùng: 1 viên 10mg, Không nên uống liều kế tiếp trong vòng 24 giờ. Với bệnh nhân đã dùng montelukast hàng ngày khổng nôn dùng liều kế tiếp sau khi đã uống dự phòng co thắt phế quản do gắng sức.
Viêm mũi dị ứng theo mùa: Dùng thuốc ngày 1 lần và thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào từng bệnh nhân. Thức ăn không ảnh hưởng tới hiệu quả điều tri của thuốc. Liều dùng: 1 viên 10mg
Liều dùng trong điều trị triệu chứng bệnh viêm mũi dị ứng quanh năm: 1 viên 10mg
Với bệnh nhân bị hen và viêm mũi dị ứng: Dùng liều ngày 1 lần vào buổi tối.
Viên 4mg, 5mg:
Hen phế quản: 1 viên 5mg
Phòng ngừa co thắt phế quản do gắng sức: 1 viên 5mg. Nên uống trước khi vận động thể lực ít nhất 2 giờ. Không nên uống liều kế tiếp trong vòng 24 giờ. Với bệnh nhân đã dùng montelukast hàng ngày không nên dùng liều kế tiếp sau khi đã uống dự phòng co thắt phế quản do gắng sức.
Viêm mũi dị ứng theo mùa: 1 viên 5mg. Dùng thuốc ngày 1 lần và thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào từng bệnh nhân. Thức ăn không ảnh hưởng tới hiệu quả điều trị của thuốc.
Liều dùng trong điều trị triệu chứng bệnh viêm mũi dị ứng quanh năm: 1 viên 5mg.
Bệnh nhân bị hen và viêm mũi dị ứng: Dùng liều ngày 1 lần vào buổi tối.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phẩn nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Khuyến cáo chung:
Hiệu lực điều trị của Montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong một ngày. Có thể uống viên thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng thuốc mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình, hoặc cho từng giới tính.
Điều trị Montelukast liên quan tới các thuốc chữa hen khác:
Montelukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.
Giảm liều các thuốc phối hợp:
* Thuốc giãn phế quản: có thể thêm Montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cớ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.
* Corticosteroid dạng hít: cùng dùng Montelukast mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của thầy thuốc. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng Montelukast.
Chưa xác định được hiệu lực khi uống Montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có. Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần với sự giám sát của thầy thuốc, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng Montelukast.
Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotriene, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thể ở người bệnh dùng Montelukast.
Montelukast đã được nghiên cứu trên bệnh nhi từ 6 tháng đến 14 năm tuổi (xin xem thêm phần Liều lượng và Cách dùng). Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và tính hiệu lực của thuốc trên bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi. Các nghiên cứu cho thấy Montelukast không ảnh hưởng lên tỷ lệ phát triển của trẻ em.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, không thấy có khác biệt gì về các thuộc tính an toàn và hiệu quả của Montelukast liên quan đến tuổi tác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có cơ sở chứng minh Montelukast ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số ít trường hợp bị chóng mặt khi dùng Montelukast.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa nghiên cứu Montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng Montelukast khi thật cần thiết
Đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng Montelukast khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng Montelukast chưa được xác lập.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ sự bài tiết của Montelukast qua sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ, nên người mẹ cần thận trọng khi dùng Motelukast trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung Montelukast dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thường không cần ngừng thuốc. Tỷ lệ chung của các tác dụng ngoại ý của Montelukast tương đương với nhóm placebo.
Trẻ em từ 2 năm tuổi đến 5 năm tuổi bị hen:
Cũng có nghiên cứu đánh giá Montelukast trên 573 bệnh nhi bị hen, từ 2 đến 5 năm tuổi. Trong thử nghiệm lâm sàng 12 tuần có đối chứng placebo, phản ứng có hại liên quan tới thuốc ở ≥ 1% bệnh nhi dùng Montelukast và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo chỉ là khác. Tỷ lệ khác không có khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh hai nhóm điều trị. Tổng hợp lại, có 426 bệnh nhi bị hen, tuổi từ 2 đến 5 năm tuổi dùng Montelukast kéo dài ít nhất 3 tháng, 230 bệnh nhi dùng kéo dài trên 6 tháng, 63 bệnh nhi dùng kéo dài trên 12 tháng. Khi điều trị kéo dài, thuộc tính các phản ứng có hại không thay đổi.
Trẻ em từ 6 tháng đến 2 năm tuổi bị hen:
Đã nghiên cứu đánh giá Montelukast trên 175 bệnh nhi bị hen, tuổi từ 6 tháng đến 2 năm. Trong thử nghiệm lâm sàng 6 tuần có đối chứng placebo, thấy có phản ứng có hại liên quan tới thuốc ở ≥ 1% bệnh nhân dùng Montelukast và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo là tiêu chảy, tăng kích động, hen, viêm da thể chàm và phát ban. Tỷ lệ các phản ứng này không có khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa hai nhóm điều trị.
Trẻ em từ 2 năm tuổi đến 5 năm tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa:
Đã có nghiên cứu đánh giá Montelukast trên 280 bệnh nhi 2 – 14 năm tuổi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng placebo trong 2 tuần. Dùng Montelukast một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi chiều thường dung nạp tốt với thuộc tính an toàn tương đương với nhóm placebo. Trong nghiên cứu này, không gặp các phản ứng có tỷ lệ ≥ 1% liên quan đến thuốc và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo ở bệnh nhi dùng Montelukast.
Người lớn từ 15 năm tuổi trở lên bị hen:
Đã đánh giá Montelukast trên khoảng 2600 người bệnh người lớn bị hen, từ 15 tuổi trở lên trong các nghiên cứu lâm sàng. Trong hai nghiên cứu giống nhau, thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với placebo trong 12 tuần, phản ứng có hại liên quan tới thuốc ở ≥ 1 % người bệnh dùng Montelukast và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo chỉ là đau bụng và nhức đầu. Tỷ lệ các hiện tượng này không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh hai nhóm điều trị.
Tổng cộng trong các thử nghiệm lâm sàng có 544 người bệnh được điều trị bằng Montelukast ít nhất là 6 tháng, 253 người cho tới một năm và 21 người cho tới 2 năm. Trên các trường hợp điều trị kéo dài, thuộc tính của các tác dụng ngoại ý không có thay đổi gì.
Người lớn từ 15 năm tuổi trở lên bị viêm mũi dị ứng theo mùa:
Đã có nghiên cứu đánh giá Montelukast trên 2199 người bệnh trên 15 tuổi để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trong các nghiên cứu lâm sàng. Dùng Montelukast một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi chiều thường dung nạp tốt với thuộc tính an toàn tương đương với nhóm placebo. Trong các nghiên cứu lâm sàng so sánh placebo, không gặp các phản ứng thuốc có hại ở ≥ 1% người bệnh dùng Montelukast và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo. Trong nghiên cứu 4 tuần có đối chứng placebo trên lâm sàng, thấy độ an toàn phù hợp như ở các nghiên cứu kéo dài 2 tuần. Trong mọi nghiên cứu, tỷ lệ buồn ngủ tương tự như ở nhóm placebo.
Người lớn từ 15 năm tuổi trò lên bị viêm mũi dị ứng quanh năm:
Đã có hai nghiên cứu đánh giá Montelukast trên 3235 người lớn và vị thành niên trên 15 tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm trong 6 tuần, đối chứng placebo. Dùng Montelukast mỗi ngày một lần nói chung dung nạp tốt, độ an toàn ở nhóm người bệnh dùng thuốc tương dương với nhóm placebo. Trong hai nghiên cứu này, không gặp các phản ứng thuốc có tỷ lệ ≥ 1% người bệnh dùng Montelukast và có tỷ lệ cao hơn so với nhóm placebo. Trong mọi nghiên cứu, tỷ lộ buồn ngủ tương tự như ở nhóm placebo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể dùng Montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của Montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), tertenadine, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng Montelukast.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy Montelukast là chất ức chế CYP2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của Montelukast và rosiglitazone (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy Montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (ví dụ như paclitaxel, rosiglltazone, repaglinide).
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều Montelukast.
Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng Montelukast với các liều mỗi ngày tới 200mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900mg mỗi ngày, dùng trong khoảng một tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.
Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với Montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000mg. Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của Montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Chưa rõ Montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể Leukotriene.
Các cysteinyl leukotrienes (LTC4,LTD4, LTE4) là các eicosanoid có khả năng gây ra phản ứng viêm; chúng được giải phóng từ nhiều tế bào khác nhau bao gồm có dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leucotriene (CysLT). Các thụ thể CysLT tuýp 1 được tìm thấy trong đường hô hấp của người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường hô hấp và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và tế bào tiền tủy. Các CysLT có mối liên hệ với sinh lý bệnh học của hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian của leukotriene bao gồm một số tác dụng trên đường hô hấp như gây cothắt phế quản, ảnh hưởng tới sự tiết chất nhầy, tính thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, các CysLTs được tiết ra từ niêm mạc mũi khi tiếp xúc với dị nguyên trong cả ở pha đầu và pha sau của phản ứng và có liên quan tới các triệu chứng của viêm mũi dị ứng. Sự có mặt của các CysLTs làm tăng sức cản đường hô hấp và các triệu chứng của nghẹt mũi.
Montelukast đường uống có ái lực cao và chọn lọc với thụ thể của CysLT. Montelukast có tác dụng làm giãn phế quản sau 2 giờ uống thuốc. Việc dùng với chất chủ vận beta làm tăng tác dụng giãn phế quản của Montelukast. Điều trị bằng Montelukast ức chế cả ở pha sớm và trễ của phản ứng cothắt phế quản gây ra do antigen. So với placebo, Montelukast làm giảm bạch cầu ưa eosin ngoại vi ở người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu khác, Montelukast làm giảm rõ rệt bạch cầu ưa eosin ở đường hô hấp và tuần hoàn ngoại vi đồng thời cải thiện việc kiểm soát cơn hen.
Trong các nghiên cứu trên người lớn, Montelukast ở liều 10mg ngày 1 lần, so với placebo, làm tăng rõ rệt thể tích thở ra trong giây đầu tiên vào buổi sáng (FEV1) và tốc độ thở tối đa vào buổi chiều và giúp giảm tổng liều dùng thuốc chủ vận beta.
Nghiên cứu đã chứng minh tác dụng hiệp đồng của Montelukast với thuốc corticosteroid dạng thuốc phun mù. So với việc dùng betametasone dạng xịt, Montelukast có đáp ứng khỏi đầu nhanh hơn; mặc dù với nghiên cứu kéo dài 12 tuần, betametasone có tác dụng điều trị trung bình lớn hơn. Tuy nhiên, tỷ lệ cao bệnh nhân điều trị bằng Montelukast có đáp ứng với thuốc ở mức độ tương đương với betametasone.
Trong nghiên cứu lâm sàng đánh giá tác dụng của thuốc với viêm mũi dị ứng ở bệnh nhân hen trên 15 tuổi bị đồng thời viêm mũi dị ứng theo mùa cho thấy, Montelukast 10mg ngày 1 lần cải thiện đáng kể triệu chứng viêm mũi so với placebo. Với những trường hợp bệnh nhân bị co thắt phế quản do tập luyện (EIB), Montelukast được chứng minh giúp cải thiện đáng kể mức độ co thắt phế quản ở người lớn trong một nghiên cứu kéo dài 12 tuần. Tác dụng này ổn định trong suốt quá trình điều trị. Kết quả tương tự cũng thu được khi dùng thuốc cho bệnh nhi trong một nghiên cứu ngắn hạn. Liều dùng của thuốc trong cả hai nghiên cứu này là dùng 1 lần/ngày.
Montelukast giúp kiểm soát cơn hen tốt hơn ở những bệnh nhân bị hen do nhạy cảm với aspirin và dùng đồng thời với hoặc đường uống hoặc dạng xịt corticosteroids.
Cơ chế tác dụng:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Montelukast hấp thu nhanh sau khi uống, uống thuốc khi đói, với dạng viên 10mg, nồng độ thuốc tối đa trong máu (Cmax) đạt được sau 3 giờ (Tmax). Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Thức ăn không ảnh hưởng tới sinh khả dụng và Cmax. Hiệu quả và an toàn trong điều trị của dạng viên 10mg đã được chứng minh không ảnh hưởng bởi thức ăn. Montelukast gắn với protein trên 99%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định vào khoảng 8 – 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cho thấy, thuốc qua hàng rào máu não với tỷ lệ thấp. Ngoài ra, nồng độ thuốc sau dùng thuốc 24 giờ ở các mô khác đều rất thấp.
Montelukast bị chuyển hóa nhanh.Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa trong máy không phát hiện được ở trạng thái ổn định cả ở trẻ em và người lớn.
Trong nghiên cứu In vitro dùng microsome gan người cho thấy P450 3A4,2A6 và 2C9 tham gia trong quá trình chuyển hóa của Montelukast. Dựa trên các kết quả khác in vitro ở microsome gan người cho thấy các nồng độ điều trị của Montelukast không ức chế P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hay 2D6. Các chất chuyển hóa có rất ít hoạt tính sinh học Thanh thải huyết tương của Montelukast trung bình 45ml/phút ở người khỏe mạnh. Sau khi uống, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 0.2% được tìm thấy trong nước tiểu. Điều này cho thấy, Montelukast và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua mật.
Đặc điểm người bệnh:
Không cần điều chỉnh liều khi dùng thuốc cho người già hoặc bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan mức độ nhẹ tới trung bình. Chưa có nghiên cứu với bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Tuy nhiên, do thuốc được thải trừ chủ yếu qua mật nên không cần điều chỉnh liều với những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Chưa có dữ liệu với những người suy gan nặng (điểm Child-Pugh >9).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
