1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Insulin, Insulin Regular (Human), Insulin tác dụng nhanh
Phân loại: Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, các insulin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10AB01 (nhanh) ; A10AC01 (trung bình) ; A10AD01 (Trung bình+tác dụng nhanh) ,A10AE01 (Kéo dài); A10AF01 (hít).
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Insunova-R
Hãng sản xuất : Biocon Limited – India
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Mỗi ml chứa:
Insulin người Ph.Eur . 100 IU
(Insulin người nguồn gốc DNA tái tổ hợp)
1 IU (đơn vị quốc tế) tương đương với 0,035 mg insulin người.
Dung dịch thuốc tiêm dưới da và tiêm tĩnh mạch
Insulin người nguồn gốc DNA tái tổ hợp
INSUNOVA- R (Regular) là thuốc tiêm insulin người, vô khuẩn, dạng dung dịch trong suốt, không có cặn và vật lạ.
INSUNOVA- R (Regular) chứa insulin hòa tan tác động nhanh.
INSUNOVA- R (Regular) được đóng trong lọ 10ml, 100 IU/ml, dùng với bơm tiêm có vạch chia liều chuyên dùng để tiêm insulin.
Thuốc tham khảo:
| INSUNOVA-R | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Insulin | …………………………. | 100 IU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị bệnh đái tháo đường.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hướng dẫn cho bệnh nhân:
Trước khi tiêm cần phải:
Sát trùng nắp cao su.
Lăn lọ thuốc trong lòng bàn tay để thuốc trở lại dạng hỗn dịch màu trắng đục và đồng nhất.
Rút vào ống tiêm một lượng không khí bằng với lượng insulin cần tiêm.
Bơm khí trên vào trong lọ.
Để lọ thuốc và ống tiêm theo chiều thẳng đứng và rút insulin vào ống tiêm.
Rút kim và đuổi khí ra khỏi ống tiêm. Kiểm tra lại chính xác lượng thuốc cần lấy.
Tiêm ngay sau khi hoàn tất các bước trên.
Nên thay đổi vị trí tiêm để tránh bị loạn dưỡng mỡ.
Nên ăn thức ăn có chứa carbohydrate (ăn bữa chính hoặc ăn dặm) trong vòng 30 phút sau khi tiêm.
Cách tiêm:
Dùng 2 ngón tay kẹp một phần da, đẩy kim tiêm vào nếp gấp da và tiêm insulin vào dưới da
Giữ kim tiêm dưới da ít nhất 6 giây để đảm bảo insulin đã được tiêm hết.
Nếu thấy chảy máu khi rút kim ra, ấn nhẹ ngón tay vào chỗ tiêm.
Thuốc được tiêm dưới da ở bụng sẽ hấp thu nhanh hơn các vị trí khác.
Tiêm vào chỗ nếp gấp của da nhô lên sẽ giảm tối thiểu nguy cơ tiêm vào bắp.
Liều dùng:
Liều dùng được cá thể hóa và xác định bởi bác sĩ, mà phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân.
Liều dùng insulin trung bình hàng ngày để điều trị đái tháo đường từ 0,5-1,0 IU/kg tùy thuộc vào tình trạng chuyển hóa của từng bệnh nhân và mức kiểm soát đường huyết. Ở bệnh nhân lớn tuổi, mục đích chính của điều trị là có thể giảm triệu chứng và tránh xảy ra hạ đường huyết.
INSUNOVA- R (Regular) được tiêm 1 – 4 lần mỗi ngày trước bữa ăn và trước khi đi ngủ, insulin Regular (hay tác động nhanh) nên được tiêm trước bữa ăn 30 – 45 phút. Có thể dùng chung bơm tiêm với insulin tác động trung bình, tùy theo trường hợp, insulin Regular nên được tiêm trước.
INSUNOVA- R (Regular) được tiêm dưới da vào đùi hoặc thành bụng. Nếu thuận tiện, có thể tiêm vào vùng mông hoặc vùng cơ delta. Tiêm dưới da vào thành bụng sẽ hấp thu nhanh hơn so với các vùng khác
Tiêm vào nếp gấp da sẽ giảm thiểu nguy cơ tiêm bắp. Vị trí tiêm nên được luân chuyển trong một vùng của cơ thể để tránh loạn dưỡng lipid. Thời điểm tiêm thuốc INSUNOVA- R (Regular) lý tưởng, nhưng không phải luôn luôn, là trong vòng 30 phút trước bữa ăn chính hoặc bữa ăn nhẹ có chứa carbohydrat.
4.3. Chống chỉ định:
Hạ đường huyết. Mẫn cảm với insulin người hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trường hợp quên dùng thuốc: Tuân thủ thời điểm sử dụng insulin là vô cùng quan trọng. Trong trường hợp quên dùng thuốc, cách tốt nhất là đo glucose huyết và tiêm một liều insulin (regular) nếu nồng độ glucose quá cao. Nếu không, đợi đến liều kế tiếp theo liệu trình điều trị.
Ngưng dùng thuốc: không được ngưng tiêm insulin trừ trường hợp do bác sĩ yêu cầu. Thường xuyên hướng dẫn bệnh nhân đái tháo đường cách xác định liều insulin cần dùng dựa trên đo nồng độ glucose tại nhà.
Dùng thuốc lâu dài: sau nhiều năm bị bệnh đái tháo đường, một vài bệnh nhân không cảm nhận được triệu chứng hạ đường huyết và có nguy cơ biến chứng não nghiêm trọng do không nhận biết được việc hạ đường huyết kéo dài.
Người lớn tuổi (hơn 60 tuối): không có cảnh báo đặc biệt. Tuy nhiên, một số bệnh nhân lớn tuổi có vấn đề về thị giác có thể gây khó khăn cho việc điều chỉnh liều của insulin.
Chất có cồn: lượng cồn vừa phải trong các bữa ăn chính không ảnh hưởng nghiêm trọng đến kiểm soát đường huyết hoặc liều dùng insulin. Tuy nhiên, lượng lớn chất có cồn làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ: điều trị với insulin ở sơ sinh và trẻ nhỏ tương tự liều người lớn.
Những cảnh báo đặc biệt: Dùng không đủ liều đặc biệt là ở bệnh đái tháo đường tuýp 1, có thể dẫn đến tăng đường huyết và nhiễm ceton acid do đái tháo đường, các triệu chứng bao gồm mất cảm giác ngon miệng, khát nước, tăng tần suất đi tiểu, buồn nôn, nôn mửa, thở sâu, mùi acetone trong hơi thở, lơ mơ, nhầm lẫn, và mất nhận thức.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khả năng tập trung và phản ứng nhanh nhạy của bệnh nhân có thể suy giảm do kết quả của hạ đường huyết. Điều này có thể là nguy cơ trong những tình huống mà các khả năng này là đặc biệt quan trọng (ví dụ như lái xe hơi, vận hành máy móc). Bệnh nhân cần được tư vấn để có biện pháp phòng ngừa tránh hạ đường huyết trong khi lái xe. Điều này đặc biệt quan trọng ở những người có suy giảm hay không có nhận thức về những dấu hiệu cảnh báo của hạ đường huyết. Cần xem xét đến khả năng lái xe trong những trường hợp này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có hạn chế sử dụng insulin để điều trị bệnh đái tháo đường trong thai kỳ vì insulin không qua hàng rào nhau thai. Khi điều trị bệnh đái tháo đường ở phụ nữ mang thai, khuyến cáo tăng cường kiểm soát lượng đường huyết trong suốt thai kỳ và ngay cả khi dự tính mang thai.
Nhu cầu insulin thường giảm trong 3 tháng đầu thai kỳ và sau đó gia tăng trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ
Thời kỳ cho con bú
Sau khi sinh, nhu cầu insulin nhanh chóng trở lại đến mức như trước khi có thai. Không có hạn chế sử dụng insulin để điều trị đái tháo đường ở phụ nữ đang cho con bú vì không có rủi ro cho em bé. Nhu cầu insulin giảm trong thời kỳ cho con bú. Theo dõi đường huyết tại nhà để tránh nguy cơ hạ đường huyết. Tuy nhiên, cần giảm liều dùng insulin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nghiêm trọng: Đối với sản phẩm insulin khác, nói chung, hạ đường huyết là tác dụng không mong muốn thường xuyên nhất xảy ra. Nó có thể xảy ra nếu liều insulin quá cao so với nhu cầu. Các triệu chứng của hạ đường huyết có thể do giải phóng adrenalin gây ra, hoặc bởi cung cấp glucose lên não không đầy đủ. Hạ đường huyết nhẹ có thể gây ra giấc ngủ bồn chồn, cơn ác mộng hoặc mồ hôi lạnh mà đánh thức bệnh nhân vào ban đêm. Với hạ đường huyết nặng, thiếu hụt glucose lên não có thể gây ra nói lắp, giảm tập trung, sự nhầm lẫn, co giật, hôn mê, tổn thương não không hồi phục và tử vong.
Thường gặp: Các triệu chứng mà kết quả từ việc giải phóng adrenalin, thường gặp là hạ đường huyết từ nhẹ đến trung bình. Bao gồm toát mồ hôi lạnh, lo lắng, run rẩy, đói, nhịp tim nhanh, đau đầu và căng thẳng. Khi dùng insulin, thường gặp là tăng cân.
Ít gặp: phản ứng phản vệ và loạn dưỡng lipid có thể xảy ra ở nơi tiêm, hệ quả của sự thất bại khi luân chuyển vị trí tiêm trong một khu vực. Có thể xảy ra phù khi khởi đầu điều trị bằng insulin. Những triệu chứng này thông thường có tính chất tạm thời.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các phản ứng dị ứng tại chỗ có thể xảy với bất cứ loại insulin nào và có thể xảy ra trong vòng 1- 3 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Các phản ứng tại chỗ thường tương đối nhẹ và thường hết trong vài ngày hoặc tuần. Kỹ thuật tiêm kém cũng góp phần vào phản ứng tại chỗ. Biểu hiện mẫn cảm tức thì thường xảy ra trong vòng 30 – 120 phút sau khi tiêm, có thể kéo dài trong vài giờ hoặc ngày và thường tự hết. Dị ứng insulin thực sự hiếm có, biểu hiện bằng nổi mày đay toàn thân, nốt phỏng, khó thở, thở khò khè (wheezing), hạ huyết áp, tim đập nhanh, vã mồ hôi, phù mạch và phản vệ. Các phản ứng này chủ yếu xảy ra khi dùng insulin ngắt quãng hoặc ở người có kháng thể kháng insulin tăng trong máu. Nhiều trường hợp nặng đòi hỏi phải sẵn sàng cấp cứu. Người bệnh nào đã có phản ứng dị ứng nặng phải được làm test da trước khi dùng bất cứ thuốc insulin mới nào. Có thể giải mẫn cảm cho người bệnh có tiềm năng dị ứng. Vì thường hay bị dị ứng với insulin bò hoặc lợn, hoặc protamin, hoặc protein, có thể ngăn chặn các phản ứng dị ứng về sau bằng cách thay thế một insulin chứa ít protein (như các insulin tinh chế bao gồm insulin người) hoặc không chứa protamin.
Nếu có hiệu ứng Somogyi, giảm liều buổi chiều insulin tác dụng trung gian hoặc tăng bữa phụ tối. Nếu có hiện tượng bình minh, tăng liều buổi tối insulin tác dụng trung gian và/hoặc tiêm muộn (như tiêm vào lúc đi ngủ, không tiêm vào bữa chiều).
ADR phổ biến nhất của insulin là hạ glucose huyết và có thể cả hạ kali huyết. Đặc biệt chú ý đến người có nguy cơ cao như đói, có đáp ứng kém chống lại hạ glucose huyết (như người bệnh có bệnh thần kinh thực vật, suy tuyến yên hoặc thượng thận, người dùng thuốc chẹn beta) hoặc người dùng thuốc giảm kali. Nồng độ glucose và kali huyết phải được theo dõi sát khi insulin được truyền tĩnh mạch. Thay đổi nhanh nồng độ glucose huyết có thể thúc đấy biểu hiện hạ glucose huyết bất luận nồng độ glucose huyết là bao nhiêu. Có thể giảm nguy cơ tiềm ấn hạ glucose huyết muộn sau ăn do insulin tác dụng nhanh bằng thay đổi giờ ăn, số lần ăn, lượng ăn, thay đổi tập luyện, giám sát thường xuyên glucose huyết, điều chỉnh liều insulin và/hoặc chuyển sang insulin tác dụng nhanh hơn (như insulin lispro, insulin glulisin). Hạ glucose huyết nặng và thường xuyên xảy ra là một chỉ định tuyệt đối thay đổi phác đồ điều trị. Người đái tháo đường trước khi lái xe, phải kiểm tra glucose huyết và phải có biện pháp tránh hạ glucose huyết (nguồn cung cấp glucose) trên xe.
Xử lý hạ glucose huyết: Đối với hạ glucose nhẹ, tốt nhất là cho qua miệng 10 – 20 g glucose, hoặc bất cứ thức ăn dạng carbohydrat chứa glucose như nước cam hoặc nước quả, đường, đường phèn… Liều lượng có thể lặp lại 15 phút sau nếu glucose huyết vẫn dưới 70 mg/dl (tự đo) hoặc vẫn còn triệu chứng của hạ glucose huyết. Một khi glucose huyết trở lại bình thường, nên ăn một bữa nếu gần đến giờ ăn hoặc ăn một bữa phụ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số loại thuốc được biết là tương tác với insulin do có liên quan đến quá trình chuyển hóa glucose. Vì vậy, thầy thuốc cần lưu ý đến các khả năng tương tác có thể xảy ra.
Một số loại thuốc làm giảm nhu cầu insulin: thuốc hạ đường huyết dạng uống (OHA), octeotride, chất ức chế enzym monoamin oxidase (MAOI), chất ức chế beta không chọn lọc, chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE), salicylat, rượu và các steroid đồng hóa.
Một số loại thuốc làm gia tăng nhu cầu insulin: thuốc tránh thai dạng uống, thuốc lợi tiểu thiazid, glucocorticosteroid, kích thích tố tuyến giáp và cường giao cảm, danazol,…chất ức chế beta có thể che lấp các triệu chứng của hạ đường huyết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa xác định trường hợp quá liều chuyên biệt. Tuy nhiên, hạ đường huyết có thể phát triển tuần tự theo các giai đoạn:
Giai đoạn hạ đường huyết nhẹ có thể được điều trị bằng cách uống glucose hoặc sản phẩm có đường. Do đó, khuyến cáo rằng bệnh nhân đái tháo đường luôn mang theo một số viên đường, đồ ngọt, bánh quy hoặc nước ép trái cây có đường.
Giai đoạn hạ đường huyết nặng mà bệnh nhân có thể trở nên mất ý thức, có thể được điều trị với glucagon (0,5 đến 1 mg) tiêm bắp hoặc tiêm dưới da bởi người đã được đào tạo, hoặc bằng đường tiêm tĩnh mạch bởi một nhân viên y tế. Phải tiêm tĩnh mạch glucose nếu bệnh nhân không đáp ứng với glucagon trong vòng 10 đến 15 phút.
Sau khi lấy lại ý thức, khuyến cáo bệnh nhân ăn thức ăn có chứa carbohydrat để ngăn ngừa tái phát.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tác động giảm đường huyết của insulin là do sự hấp thu glucose sau khi insulin gắn với các thụ thể trên tế bào cơ và mỡ và đồng thời ức chế sản sinh glucose tại gan. Thời gian bán thải của insulin trong máu là một vài phút.
Do đó, thời gian tác động của một chế phẩm insulin chỉ được xác định bởi đặc tính hấp thụ. Quá trình này ảnh hưởng bởi một số yếu tố (ví dụ như liều insulin, đường tiêm và vị trí tiêm), đó là lý do cần xem xét sự thay đổi trên mỗi bệnh nhân và giữa các bệnh nhân.
Cơ chế tác dụng:
Insulin điều hòa đường huyết tại các mô đích chủ yếu là gan, cơ và mỡ. Insulin là hormon chủ yếu kiểm tra sự thu hồi, sử dụng và dự trữ các chất dinh dưỡng cho tế bào. Insulin kích thích các quá trình đồng hóa của tế bào (sử dụng v à dự trữ glucose, acid amin, acid béo), đồng thời ức chế các quá trình dị hóa (phân huỷ glycogen, mỡ và protein). Tác dụng chung là kích thích vận chuyển các cơ chất và ion vào trong tế bào, hoạt hóa và bất hoạt các enzym đặc hiệu.
Glucose nhập vào tế bào bằng sự khuếch tán thuận lợi nhờ vào các chất vận chuyển glucose (glucose transporters- GLUT):
GLUT 1 có ở mọi mô, đặc biệt là hồng cầu và não.
GLUT 2 có ở tế bào β của tụy, ở gan, thận, ruột GLUT 3 có ở não, thận, rau thai.
GLUT 4 có ở cơ và mô mỡ.
GLUT 5 có ở ruột và thận
Glucose được sử dụng là nhờ vào hệ thống enzym hexokinase để chuyển thành glucose – 6- phosphat (GGP). Sau đó G6P sẽ chuyển thành glycogen để dự trữ hoặc bị oxy hóa để cung cấp năng lượng cho mô. Hexokinase IV là một glucokinase được thấy k ết hợp với GLUT 2 trong gan và tế bào β của tụy; hexokinase II lại được thấy kết hợp với GLUT 4 trong tế bào cơ vân, cơ tim và mô mỡ. Cả 2 hexokinase này đều được điều hòa bởi insulin ngay ở mức phiên mã di truyền.
Tác dụng của insulin tại gan
Ức chế hủy glycogen (ức chế phosphorylase)
Ức chế chuyển acid béo và acid amin thành keto acid
Ức chế chuyển acid amin thành glucose
Thúc đẩy dự trữ glucose dưới dạng glycogen (gây cảm ứng glucokinase và glycogen synthetase)
Làm tăng tổng hợp triglycerid và VLDL.
Tác dụng của insulin tại cơ vân
Làm tăng tổng hợp protein, tăng nhập acid amin vào tế bào
Làm tăng tổng hợp glycogen, tăng nhập glucose vào tế bào
Tác dụng của insulin tại mô mỡ
Làm tăng dự trữ triglycerid và làm giả m acid béo tự do trong tuần hoàn theo 3 cơ chế:
Gây cảm ứng lipoproteinlipase tuần hoàn nên làm tăng thuỷ phân triglycerid từ lipoprotein tuần hoàn.
Este hóa các acid béo từ thuỷ phân lipoprotein
Ức chế trực tiếp lipase trong tế bào nên làm giảm lipo lyse của triglycerid dự trữ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Insulin được chuyển hóa ở gan và thận, một lượng nhỏ được chuyển hóa ở cơ và mô mỡ.
Nó liên kết với thụ thể trên bề mặt tế bào, được đưa vào các tế bào và sau đó bị thoái hóa bởi enzym insulin glutathione transhydrogenase thành chuỗi A và B và bởi enzyme protease nội bào đặc hiệu. Khi Insunova- R được tiêm dưới da, tác động khởi đầu sẽ xảy ra trong vòng 30 phút sau khi tiêm, nồng độ đỉnh đạt được từ 2-4 giờ, thời gian tác dụng lên đến 4-6 giờ.
Trung bình quá trình tác động sau khi tiêm dưới da Insunova–R (Regular) như sau:
Khởi đầu tác động: trong vòng ½ giờ.
Tác động tối đa: từ 2-4 giờ.
Thời gian tác dụng: 4-6 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: m-cresol, glycerol, kẽm oxid, hydrochloric acid, natri hydroxid, nước cất pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Chỉ nên thêm vào sản phẩm insulin các hợp chất đã biết là tương thích.
Không cho hỗn dịch insulin vào các dịch truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2°C-8°C Không để đông băng.
Có thể bảo quản dung dịch ở nhiệt độ phòng (dưới 25oC) trong vòng 6 tuần một khi ống thuốc đã đưa vào sử dụng.
Không tiếp xúc với nhiệt và ánh nắng trực tiếp..
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
