1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flumazenil
Phân loại: Thuốc giải độc. Chất đối kháng benzodiazepine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V03AB25.
Biệt dược gốc: Anexate
Biệt dược: Flumazenil-hameln injection
Hãng sản xuất : Hameln Pharmaceutical GmbH
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 500 microgam/5 ml.
Thuốc tham khảo:
| FLUMAZENIL-HAMELN 0.1MG/ML INJECTION | ||
| Mỗi 5ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Flumazenil | …………………………. | 500 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Flumazenil-hameln 0.1mg/ml injection được chỉ định để đào nghịch từng phần hay toàn diện tác dụng an thần trung ương của các Benzodiazepine. Thuốc có thể được sử dụng trong gây mê và trong chăm sóc đặc biệt ở các trường hợp sau:
Trong gây mê:
Chấm dứt các tác dụng gây ngủ an thần trong các trường hợp gây mê toàn thân được gây ra và/hoặc được duy trì bằng các Benzodiazepine ở các bệnh nhân được nhập viện.
Đảo nghịch tính an thần của benzodiazepine trong các chẩn đoán ngắn hạn và các quy trình điều trị ở các bệnh nhân đi lại được hay đang nằm viện.
Các trường hợp chăm sóc đặc biệt:
Dùng trong sự đảo ngược đặc thù các tác dụng trung ương của các Benzodiazepine, nhằm phục hồi ngay sự hô hấp.
Dùng để chẩn đoán và điều trị sự nhiễm độc hoặc quá liều chỉ với các Benzodiazepine hoặc chủ yếu với các Benzodiazepine.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hướng dẫn cách sử dụng
Thuốc chi dùng một lần duy nhất và loại bỏ dung dịch không sử dụng đến.
Phải kiểm tra dung dịch bằng mắt trước khi dùng. Chỉ có dung dịch trong suốt không có hạt mới được sử dụng.
Khi sử dụng flumazenil để truyền, phải pha loãng thuốc trước khi truyền.
Chỉ pha loãng flumazenil với dung dịch sodium chloride 9 mg/ml (0,9 %), dextrose 50 mg/ml (5 %) hoặc sodium chloride 4,5 mg/ml (0,45 %) + dextrose 25 mg/ml (2,5 %) (10, 20, 50 m] flumazenil 0,1 mg/ml trong 500 ml dung dịch).
Tính tương thích giữa và các dung dịch khác để tiêm không được chứng minh.
Dung dịch truyền tĩnh mạch nên được loại bỏ sau 24 giờ.
Liều dùng:
Người lớn
Gây mê
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,2 mg qua đường tĩnh mạch trên 15 giây. Nếu như mức độ ý thức không đạt được trong vòng 60 giây, một liều tiếp theo 0,1 mg có thể được tiêm và được lặp lại cách khoảng 60 giây, đến liều tối đa là 1,0 mg. Liều thông thường nằm giữa 0,3 đến 0,6 mg, nhưng có thể bị lệch tùy theo đặc điểm của bệnh nhân và của Benzodiazepine được dùng.
Điều trị tích cực:
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,2 mg qua đường tĩnh mạch trên 15 giây. Nếu như mức độ ý thức không đạt được trong vòng 60 giây, một liều tiếp theo 0,1 mg có thể được tiêm và được lặp lại cách khoảng 60 giây, đến liều tối đa là 2 mg hoặc cho tới khi bệnh nhân thức tỉnh. Nếu như tình trạng buồn ngủ tái phát, một liều truyền dịch từ 0,1 – 0,4 mg/giờ có thể hữu dụng. Mức độ tiêm truyền nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân để đạt được mức độ tỉnh táo mong muốn.
Nếu như tác dụng rõ ràng về mức độ ý thức và hô hấp không đạt được sau các liều lặp lại, nên xem xét đến việc nhiễm độc không do các benzodiazepine gây ra.
Nên ngưng truyền mỗi 6 giờ để xác định xem sự an thần có tái phát hay không.
Để tránh các triệu chứng cai nghiện ở các bệnh nhân được điều trị lâu dài với các benzodiazepine liều cao ở cơ sở chăm sóc đặc biệt, liều lượng flumazenil phải được chuẩn độ theo từng bệnh nhân và việc bơm tiêm phải được thực hiện từ từ.
Người cao tuổi
Vì không có số liệu về việc sử dụng Flumazenil ở bệnh nhân cao tuổi, cần ghi nhận là những người ở độ tuổi này nói chung là nhạy cảm hơn đối với các tác dụng của thuốc và phải được điều trị với sự thận trọng cần thiết.
Trẻ em và trẻ vị thành niên (từ 1 đến 17 tuổi)
Để đảo ngược tình trạng an thần do Benzodiazepine gây ra ở trẻ trên 1 tuổi, liều khuyến cáo khởi đầu là 0,01 mg/kg (đến 0,2 mg), được sử dụng qua đường tĩnh mạch ở trên khoảng thời gian 15 giây. Nếu sau khi chờ đợi 45 giây, mức độ ý thức mong muốn không đạt được có thể tiêm tiếp theo là 0,01 mg/kg (cho đến 0,2 mg) và nếu cần thiết được lặp lại ở khoảng cách 60 giây (cho đến tối đa 4 lần) đến một liều tối đa là 0,05 mg/kg hoặc 1 mg, tùy thuộc vào liều nào là thấp nhất. Cần chỉnh liều tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Không có số liệu về độ an toàn và mức độ hiệu quả của việc sử dụng lặp lại Flumazenil ở trẻ em trong trường hợp tái an thần.
Bệnh nhân thiểu năng thận hoặc gan
Ở các bệnh nhân thiểu năng gan, việc thanh thải Flumazenil có thể bị chậm lại và do đó khuyến cáo nên cẩn thận trong chuẩn độ liều lượng. Không cần phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân thiểu năng thận.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với Flumazenil hoặc bất kỳ tá dược nào.
Các bệnh nhân đang sử dụng Benzodiazepine nhằm kiểm soát tình trạng bị đe dọa đến tính mạng.
Trong trường hợp ngộ độc hỗn hợp với Benzodiazepine và các thuốc chống trầm cảm vòng ba và/hoặc vòng bốn, độc tính của các thuốc kháng trằm cảm có thể bị che lấp do các tác dụng bảo vệ của Benzodiazepine.
Trong trường hợp có sự hiện diện của các triệu chứng tự quản (kháng Cholinergic), thần kinh (rối loạn cơ vận động) hoặc tim mạch do nhiễm độc vòng ba/vòng bốn, không nên sử dụng Flumazenil để đảo ngược tác dụng của Benzodiazepine.
4.4 Thận trọng:
Khuyến cáo không nên sử dụng cho trẻ em ngoài những chỉ định về đảo ngược tác dụng an thần vì chưa hề có các nghiên cứu được kiểm chứng. Điều này cũng áp dụng cho trẻ dưới 1 tuổi.
Bệnh nhân cân phải được kiểm soát trong một khoảng thời gian thích hợp (ECG, mạch đập, định lượng ôxy huyết, các dấu hiệu về sự tinh táo của bệnh nhân và về sự sống còn như nhịp tim, nhịp hô hấp và huyết áp).
Đặc trưng của flumazenil là đảo ngược tác dụng của benzodiazepine. Vì vậy nếu như bệnh nhân không thức tỉnh, phải xét đến việc tìm một nguyên nhân khác.
Khi sử dụng trong gây mê vào cuối cuộc giải phẫu, không nên sử dụng flumazenil cho đến khi các tác dụng giãn cơ ngoại vi đã hoàn toàn được đào ngược.
Vì tác dụng của flumazenil thường, ngắn hơn tác dụng của benzodiazepine và tác dụng an thần có thể tái phát, nên theo dõi sát bệnh nhân, tốt hơn ở phòng chăm sóc đặc biệt, cho đến khi tác dụng của flumazenil có thể ước đoán đã mất đi.
Ở bệnh nhân có các rủi ro tăng cao, nên cân nhắc giữa các lợi ích về tác dụng an thần của benzodiazepine so với các mặt bất lợi của việc thức tỉnh nhanh. Ở các bệnh nhân (v.d. có vấn đề tim mạch) việc duy trì mức độ an thần nào đó sẽ tốt hơn là thức tỉnh hoàn toàn.
Nên tránh tiêm nhanh với liều cao (hơn 1 mg) flumazenil đối với các bệnh nhân được điều trị thường, xuyên bằng benzodiazepine vì điều này sẽ gây ra các tác dụng cai nghiện.
Ở bệnh nhân bị lo sợ trước khi phẫu thuật hoặc có tiền sử về lo sợ thường xuyên hay từng thời kỳ, cần cẩn thận điều chỉnh liều lượng flumazenil.
Phải xét đến cơn đau hậu phẫu.
Ở bệnh nhân được điều trị lâu dai voi benzodiazepine liều cao, cần cân nhắc lợi ích của việc dùng flumazenil so với nguy cơ của các triệu chứng cai nghiện. Nếu như các triệu chứng cai nghiện xảy ra mặc dù đã cân thận chuẩn độ liều lượng, một liều chuẩn độ theo cá nhân 5 mg diazepam hoặc 5 mg midazolam nên được tiêm chậm qua đường tĩnh mạch.
Vi lý do có khả năng xảy ra tái an thần và suy hô hấp ở trẻ trước đó đã được an thần bằng midazolam, nên theo dõi trẻ ít nhất là 2 giờ sau khi sử dụng flumazenil. Trong trường hợp sử dụng các benzodiazepine khác, thời gian cân theo dõi phải được điều chỉnh theo thời gian kéo dài đã được dự đoán từ trước.
Cho tới khi có các số liệu đầy đủ, không nên sử dụng flumazenil ở trẻ 1 tuổi hoặc nhỏ hơn trừ khi các nguy cơ đối với bệnh nhân (đặc biệt trong trường hợp quá liều) đã được cân nhắc so với với các lợi ích của liệu pháp.
Khuyén cáo không nên sử dụng tác nhân đối kháng ở bệnh nhân động kinh, trước đó đã được điều trị bằng benzodiazepine trong thời gian dài. Mặc dù flumazenil về thực chất cũng có các tác dụng chống, động kinh, tác dụng, đối kháng đột ngột có thể gây co giật ở các bệnh nhân động kinh.
Các bệnh nhân bị tổn thương não nghiêm trọng (và/hoặc có áp suất nội sọ không ổn định) khi nhận flumazenil – để đảo ngược các tác dụng củabenzodiazepine – có thể bị tăng áp suất nội sọ.
Khuyến cáo không nên sử dụng flumazenil để điều trị chứng lệ thuộc-benzodiazepine hoặc để điều trị các hội chứng-kiêng benzodiazepine lâu dài.
Các cơn hốt hoảngđã được báo cáo sau khi bệnh nhân có tiền sử rối loạn hoảng loạn dùng flumazenil.
Vì lý do gia tăng về mức độ thường xuyên dung nạp và lệ thuộc benzodiazepine ở các bệnh nhân nghiện rượu và lệ thuộc các thuốc khác, nên chỉ sử dụng flumazenil một cách thận trọng với nhóm người này.
1 ml dung dịch flumazenil thuốc tiêm chứa khoảng3,7 mg sodium. Cần xem xét điều này đối với các bệnh nhân đang theo chế độ ăn kiêng có kiểm soát sodium.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các bệnh nhân sử dụng Flumazenil để đảo ngược các tác dụng an thần của Benzodiazepine phải được cảnh báo không lái xe, không vận hành máy móc hoặc tham gia vào các hoạt động cần đến sự ráng sức về thể chất và tinh thần trong vòng ít nhất là 24 giờ, vì tác dụng của Benzodiazepine có thể quay trở lại.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù các nghiên cứu ở động vật đã không cho thấy có bằng chứng gây ngộ độc trên phôi thai hoặc gây quái thai, các rủi ro có thể gây ra cho con người khi sử dụng Flumazenil khi mang thai vẫn chưa được xác định. Vì thế, chỉ nên sử dụng Flumazenil đối với phụ nữ mang thai nếu như khả năng mang lại lợi ích cho bệnh nhân vượt lên các nguy cơ tiềm ẩn cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta không biết đến liệu Flumazenil có tiết vào sữa mẹ hay không. Vì lý do này, việc cho con bú bằng sữa mẹ nên được cho ngưng trong vòng 24 giờ khi sử dụng Flumazenil trong khi cho con bú. Việc sử dụng Flumazenil trong trường hợp cấp cứu khi mang thai và cho con bú bằng sữa mẹ là không chống chỉ định.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Rối loạn hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng | Thường xuyên (≥1 %, < 10%) |
| Rối loạn tâm thần | Lo. Lắng*, cảm xúc không ổn định, buồn ngủ | Thường xuyên (≥1 %, < 10%) |
| Rối loạn hệ thần kinh | Chóng mặt, nhức đầu, kích động*, rùng mình, khô miệng, thở sâu nhanh, rối loạn ngôn từ, dị cảm. | Thường xuyên (≥1 %, < 10%) |
| Co giật (ở bệnh nhân động kinh hoặc thiểu năng gan trầm trọng, chủ yếu sau thời gian dài điều trị bằng benzodiazepine hoặc nhiều lần lạm dụng thuốc | Không thường xuyên (> 0.1 %, < 1 %) | |
| Rối loạn thính giác | Thính giác bắt bình thường, | Không thường xuyên (> 0.1 %, < 1 %) |
| Rối loạn thị giác | Nhìn đôi, lác mắt, chảy nước mắt
gia tăng |
Thường xuyên (≥1 %, < 10%) |
| Rối loạn tim | Đánh trống ngực*. | Thường xuyên (≥1 %, < 10%) |
| Nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, ngoại tâm thu | Không thường xuyên (> 0.1 %, < 1 %) | |
| Rối loạn mạch máu | Đỏ bừng, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng, tăng huyết áp nhất thời (khi thức dậy) | Thường xuyên (≥1 %, < 10%) |
| Rối loạn hô hấp, lòng ngực và trung thất | Khó thở, ho, nghẹt mũi, đau ngực | Không thường xuyên (> 0.1 %, < 1 %) |
| Rối loạn tiêu hóa | Buồn nôn (trong khi gây mê) | Rất thường xuyên (> 10 %) |
| Ói mửa (trong khi gây mê), nấc cục | Thường xuyên (≥1 %, < 10%) | |
| Rối loạn về da và mô dưới da | Xuất mồ hôi | Thường xuyên (≥1 %, < 10%) |
| Rối loạn nổi chung và chỗ tiêm truyền | Mệt mỏi, đau chỗ tiêm | Thường xuyên (≥1 %, < 10%) |
| Run rẩy | Không thường xuyên (> 0.1 %, < 1 %) |
*Sau khi tiêm nhanh không cần phải điều trị
Đối với bệnh nhân được điều trị lâu dài với benzodiazepine, flumazenil có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện.
Các triệu chứng gồm: huyết áp, kích động, lo âu, lâm lẫn, ảo giác, rùng mình, co giật.
Nói chung phản ứng khong mong muốn được ghi nhận ở trẻ em không có khác biệt lớn so với người lớn. Khi sử dụng flumazenil để đảo ngược sự an thần có ý thức, sự la khóc bất thường, kích động và các phản ứng hung hãn đã được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Bất kỳ ADR nào do flumazenil thường hết đi nhanh, không cần điều trị đặc hiệu.
Tiêm nhanh hoặc quá liều flumazenil có thể gây triệu chứng cai thuốc của benzodiazepin như: Cơn lo âu, nhịp tim nhanh, choáng váng, vã mồ hôi ở những người bệnh đã điều trị benzodiazepin thời gian dài. Những triệu chứng này có thể điều trị bằng tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc midazolam.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Flumazenil đào ngược các tác dụng lên hệ thần kinh trung ương của các benzodiazepine bằng cách cạnh tranh tương tác tại vị trí các thụ thể: Các tác dụng đối kháng không-benzodiazepine tác động thông qua thụ thể benzodiazepine, như zopiclone, triazolopyridazine va các loại khác cũng đối kháng với flumazenil. Tuy nhiên flumazenil không chẹn tác dụng của các loại thuốc khác không tác động qua con đường này. Tương tác với các thuốc trầm cảm tác động lên hệ thần kinh trung ương, khác chưa được tiến hành. Sự thận trọng đặc biệt là cần thiết khi sử dụng flumazenil trong các trường hợp quá liều do bất cẩn vì các tác dụng gây ngộ độc của các thuốc hướng thần khác (đặc biệt các thuốc kháng trầm cảm vòng ba) sử dụng đồng thời có thể gia tăng việc giảm tác dụng của benzodiazepine.
Các tính chất dược động học của flumazenil không thay đổi khi kết hợp với các benzodiazepine như midazolam, flunitrazepam và lormetazepam. Flumazenil không ảnh hưởng đến các benzodiazepine về mặt dược động học.
4.9 Quá liều và xử trí:
Tiêm flumazenil liều quá cao và/hoặc quá nhanh có thể gây triệu chứng cai thuốc benzodiazepin ở người đang điều trị bằng benzodiazepin dài ngày như có các cơn lo âu, nhịp tim nhanh, chóng mặt và vã mồ hôi. Các triệu chứng này có thể điều trị bằng diazepam hoặc midazolam tiêm tĩnh mạch chậm.
Ngay cả khi tiêm tĩnh mạch flumazenil với liều 100 mg, không thấy có triệu chứng quá liều nào có thể quy cho flumazenil.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm điều trị dược lý: thuốc giải độc
Mã ATC: V03A B25
Flumazenil, một imidazobenzodiazepine, là một tác nhân đối kháng benzodiazepine. Qua sự tương tác cạnh tranh, thuốc chẹn đứng các tác dụng của các chất đang tác động thông qua thụ thể-benzodiazepine. Đã có báo cáo về sự trung hòa các phản ứng nghịch lý của benzodiazepine.
Theo các cuộc thử nghiệm trên động vật, tác dụng của các chất, không tác động lên thụ thể-benzodiazepine (như barbiturate, GABA-mimetic và các cơ chủ vận của thụ thẻ-adenosine ) không bị flumazenil phong bế chẹn đứng.
Các tác nhân chủ vận-không-benzodiazepine, như các cyclopyrrolone (zopiclon) và triazolopyridazine, bị flumazenil chẹn đứng. Các tác dụng an thân gây ngủ của benzodiazepine nhanh chóng bị phong bế chẹn đứng (trong vòng 1-2 phút) sau khi tiêm qua đường tĩnh mạch. Tùy thuộc vào sự khác biệt trong thời gian loại bỏ giữa tác nhân chủ vận và tác nhân đối vận, các tác dụng có thể trở lại sau vài giờ. Flumazenil có thể có tác dụng chủ vận và kháng co giật nhẹ. Flumazenil gây ra tác dụng cai nghiện bao gồm cà các chứng co giật ở các động vật được điều trị lâu dài bằng flumazenil.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc đối kháng của benzodiazépine.
Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine.
Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazépine (chẳng hạn như barbiturate, éthanol, méprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine) ; nhưng flumaz nil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazépinique trên các thụ thể của benzodiaz pine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumaz nil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50 giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazépine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.
Flumaz nil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumaz nil có độc tính thấp và không gây đột biến gène.
Flumazénil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật được cho dùng benzodiazépine liều cao trong nhiều tuần, flumaz nil đã phát động xuất hiện những triệu chứng cai thuốc.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Phân bố
Flumazenil là một bazơ ưa mỡ yếu. Flumazenil gắn kết với khoảng 50% các protein huyết tương, từ đó có hai phần ba gắn kết với albumin. Flumazenil được phân chia rộng khắp ở các khoảng trống mạch máu ngoại. Ở giai đoạn phân bố, nồng độ trong huyết tương của flumazenil giảm với thời gian bán hủy từ 4-15 phút. Thế tích phân bố trong các điều kiện ổn định (Vss) là 0,9 – 1,1 L/kg.
Chuyển hóa
Flumazenil chủ yếu được đào thải qua sự chuyển hóa ở gan. Sản phẩm chuyển hóa axit cacboxylic hiện diện trong huyết tương (ở dạng tự do) và trong nước tiểu (ở dạng tự do và liên hợp) là phần sản phẩm chuyển hóa quan trọng nhất.
Trong các xét nghiệm dược lý, sản phẩm chuyển hóa này đã chứng minh sự thụ động như là benzodiazepine chủ vận hoặc đối kháng.
Thải trừ
Flumazenil được thải trừ qua nước tiểu gần như không đổi. Điều này cho thấy một sự suy thoái chuyển hóa hoàn toàn của chất mang hoạt tính trong cơ thể. Sản phẩm thuốc đánh dấu bằng phóng xạ được loại trừ hoàn toàn trong vòng 72 giờ, với 90 đến 95 % năng lực phóng xạ xuất hiện trong nước tiêu và 5 đến 10 % trong phân. Sự thải trừ xảy ra nhanh chóng, và được chứng minh qua thời gian bán hủy ngắn từ 40 đến 80 phút. Sự thanh thải toàn diện ở huyết tương của flumazenil là từ 0,8 đến 1,0 L/giờ/kg và có thể hầu như được gắn hoàn toàn cho sự chuyển hóa ở gan.
Dược động học của flumazenil tỷ lệ thuận với liều lượng trong vòng mức độ của liều điều trị và cho đến 100 mg.
Việc ăn uống trong khi tiêm truyền flumazenil qua đường tĩnh mạch làm tăng 50% sự thanh thải, có nhiều khả năng là do gia tăng truyền dịch ở gan sau bữa ăn.
Dược động học ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người lớn tuổi
Dược động học của flumazenil ở người lớn tuổi cũng không khác biệt so với người trẻ trường thành.
Bệnh nhân thiểu năng chức năng gan
Ở bệnh nhân thiểu năng gan trung bình và trầm trọng, thời gian bán hủy của flumazenil gia tăng (gia tăng từ 70 – 210%) và thanh thải toàn bộ thấp hơn (giữa 57 và 74%) so với các người tình nguyện có sức khoẻ bình thường.
Bệnh nhân thiểu năng chức năng thận
Dược động học của flumazenil ở các bệnh nhân thiêu năng chức năng thận hoặc bệnh nhân được thẩm tách máu không khác biệt so với các người tình nguyện có sức khoẻ bình thường.
Trẻ em
Thời gian bán hủy flumazenil ở trẻ trên một tuổi hơi ngắn hơn và thay đổi so với người lớn và số lượng trung bình khoảng 40 phút (nói chung thay đổi từ 20 đến 75 phút). Sự thanh thải và thể tích phân bố, được hiệu chỉnh theo thể trọng) cũng tương tự như ở người lớn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không nên pha trộn dung dịch này với các dược phẩm khác ngoại trừ các thuộc ghi trong phần Hướng dẫn sử dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô ráo, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ phòng, nhiệt độ không quá 30°C
Hạn dùng sau khi pha loãng:
Độ ổn định về lý hóa đã được chứng minh trong vòng 24 giờ ở 25°C.
6.4. Thông tin khác :
Số liệu về độ an toàn tiền lâm sàng
Sử dụng flumazenil ở giai đoạn cận sinh cũng như hậu sinh gây ra sự thay đối trong cung cách ứng xử và có sự gia tăng mật độ các thụ thể benzodiazepine dạng chân hải mã ở con cháu loài chuột. Tác dụng của các sự phát không được xem là thích đáng nếu như sản phẩm được sử dụng trong khoảng thời gian ngắn như được chỉ định.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
