1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ebastine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX22.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Etmine
Hãng sản xuất : Kolmar Korea
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10mg.
Thuốc tham khảo:
| ETMINE 10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Ebastine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ebastin được chỉ định điều trị các triệu chứng:
Viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm
Nổi mề đay vô căn mạn tính
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống ebastin ngoài bữa ăn
Liều dùng:
Liều lượng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Viêm mũi dị ứng: uống 10 mg đến 20mg (1-2 viên), một lần/ngày.
Mề đay vô căn mạn tính: uống 10 mg (1 viên), một lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với ebastin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Thân trọng khi dùng thuốc:
Thận trọng sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị các tình trạng như sau: Hội chứng QT kéo dài, hạ kali huyết, đang điều trị với thuốc làm tăng QT hoặc thuốc ức chế hệ thống men CYP 3A4 như thuốc kháng nấm azol, kháng sinh nhóm macrolid.
Thận trọng sử dụng cho bệnh nhân suy thận, suy gan.
Thuốc có có chứa lactose nên dùng thận trọng ở bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu men lactase, kém hấp thu glucose hoặc galactose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ebastin ảnh hưởng không đáng kể đến khá năng lái xe và vận hành máy móc. Hầu hêt bệnh nhân được điều trị với ebastin có thế lái xe hoặc thực hiện các hành động yêu cầu khả năng phản xạ tốt. Tuy nhiên, cần cảnh báo cho bệnh nhân một số tác dụng không mong muốn hiếm có thể xảy ra như: buồn ngủ, chóng mặt trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc phức tạp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến quá trình mang thai, sự phát triển phôi/bào thai, quá trình sinh đẻ hoặc phát triển sau sinh. Không có dữ liệu sử dụng ebastin ở phụ nữ mang thai. Do đó, ebastin không nên sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến quá trình mang thai, sự phát triển phôi/bào thai, quá trình sinh đẻ hoặc phát triển sau sinh. Không có dữ liệu sử dụng ebastin ở phụ nữ mang thai. Do đó, ebastin không nên sử dụng trong thời kỳ mang thai.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được báo cáo trong việc sử dụng ebastin được trình bày theo hệ thống cơ quan và theo thứ tự giảm dần, các tác dụng không mong muốn được báo cáo đều được phân loại là rất hiếm gặp (<1 / 10000).
Hệ tim mạch: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Hệ tiêu hóa: khô miệng, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, nôn.
Toàn thân: suy nhược, phù
Rối loạn về gan mật: xét nghiệm gan bất thường
Hệ thần kinh trung ương: buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn cảm giác
Rối loạn tâm thần: mất ngủ, căng thẳng
Hệ sinh sản: rối loạn kinh nguyệt
Hệ thống da, mô: phát ban da, phát ban, viêm da
Hệ miễn dịch: biểu hiện dị ứng nặng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng đồng thời ebastin với thuốc kháng nấm nhóm azol (ketoconazol, itraconazol) hoặc kháng sinh nhóm macrolid (erythromycin, clarithromycin, josamycin) làm tăng nồng độ của ebastin trong huyết tương và làm kéo dài khoáng QT (loạn nhịp thất).
Ebastin không có tác dụng an thần rõ rệt nhưng tác dụng an thần của rượu và thuốc diazepam tăng lên khi dùng đồng thời với ebastin
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Trong nghiên cứu một liều cao lên đến 100 mg một lần mỗi ngày, các triệu chứng hoặc dấu hiệu của quá liều không được ghi nhận. Quá liều có thế làm tăng nguy cơ gây an thần và kháng muscarinic.
Điều trị
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho ebastin.Trong trường hợp quá liều, cần theo dõi các chức năng sống quan trọng, bao gồm việc theo dõi điện tâm đồ để đánh giá khoáng QT sau ít nhất 24 giờ. Điều trị triệu chứng nên được chỉ định. Chăm sóc đặc biệt có thế được yêu cầu trong trường hợp ảnh hưởng đến trung tâm thần kinh trung ương.
Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm tác dụng dược lý: thuốc kháng histamin và kháng dị ứng
Mã ATC: R06AX22
Ebastin là một chất đối kháng mạnh, chọn lọc cao đối với các thụ thể histamin H1 với tác dụng kéo dài và không có tác dụng kháng cholinergic. Tác động kháng histamin có hiệu lực sau 1 giờ sau khi uống và kéo dài hơn 24 giờ. Thuốc ít gây tác dụng phụ an thần, kháng acetylcholin ở liều khuyến cáo
Cơ chế tác dụng:
Ebastin là dẫn chất piperiden, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai tác động kéo dài, không có tác động an thần hoặc hoạt tính muscarinic đáng kể.
Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn ở phế quản hoặc ống tiêu hóa.
5.2. Dược động học:
Ebastin hấp thu nhanh và trải qua chuyển hóa lần dầu rộng rãi sau khi uống. Nó gần như hoàn toàn được chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính carebastin. Sau khi uống 1 liều 10 mg ebastin, nồng độ huyết tương tối đa của carebastin từ 80 đến 100 ng/ml được quan sát sau 2 đến 4 giờ. Sau khi uống 1 liều duy nhất 20 mg ebastin, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của chất chuyển hóa carebastin là 195 ng/ml đạt được sau 3 đến 6 giờ. Nửa đời của chất chuyển hóa là l5-19 giờ, 66% trong số đó bài tiết qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa liên hợp. Sau khi lặp lại liều 10 mg mỗi ngày, trạng thái ôn định từ 3-5 ngày có nồng độ huyết tương trong . khoảng 130-160 ng/ml đạt được sau 3 đến 5 ngày.
Khi sử dụng ebastin với một bữa ăn giàu chất béo sẽ làm thay đôi tăng diện tích đường cong AUC và Cmax cua carebastin lần lượt là 50% và 40%.
Nhiều hơn 97% ebastin và carebastin gắn kết với protein huyết tương.
Nghiên cứu in vitro ở microsom gan người cho thấy rằng ebastin chuyển hóa thành carebastin chủ yếu thông qua hệ thống enzym CYP450 (2.12, 4F12 và 3A4). Sau khi sư dụng đồng thời ketoconazol hay erythromycin (cả hai đều ức chế CYP450 3A4) làm tăng đáng kể nồng độ ebastin trong huyết tương.
Tỷ lệ ebastin và chất chuyển hóa của nó qua hàng rào máu não rất thấp.
Chưa có nghiên cứu liệu ebastin và chất chuyển hóa của nó có bài tiết sữa mẹ hay không
Không có sự thay đối dược động học ở người cao tuổi khi so sánh với người trẻ tuổi.
Ớ bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng và suy gan từ nhẹ đến trung bình khi điều trị với liều 20 mg ebastin mồi ngày, nồng độ huyết tương của ebastin và carebastin ở ngày đầu tiên và ngày thứ năm điều trị thì tương đương như quan sát ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Ó bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải của chất chuyến hóa carebastin kéo dài đến 23-26 giờ. Ớ những bệnh nhân suy gan, thời gian bán thải là 27 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
