1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diazepam
Phân loại: Thuốc giải lo âu, an thần, gây ngủ nhóm Benzodiazepines
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05BA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Seduxen
Hãng sản xuất : Gedeon Richter Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg;
Thuốc tham khảo:
| SEDUXEN 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Diazepam | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng thường xuyên hoặc tạm thời trong lo âu nặng, sợ hãi cao độ, trạng thái bồn chồn, căng thẳng trong phản ứng thần kinh cấp tính và các bệnh thần kinh. Điều trị bổ trợ các triệu chứng thần kinh và lo âu vận động do các nguyên nhân khác nhau.
Điều trị bổ trợ các triệu chứng do cai rượu và mê sảng do cai rượu.
Điều trị tình trạng co cứng cơ xương do nhiều nguyên nhân (tình trạng cielo, co cứng, co cứng do nguồn gốc từ não bộ và sau tổn thương nơ ron trung gian đốt sống và trên đốt sống, bại liệt, liệt hai chi dưới, múa vờn, tăng vận động và hội chứng stiff-man). Trong trường hợp chấn thương tại chỗ (tổn thương, viêm), Seduxen được dùng bổ trợ để giảm co thắt cơ phản xạ.
Điều trị bổ trợ các trạng thái co giật, động kinh, kinh giật, uốn ván.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc Seduxen 5 mg dùng qua đường uống
Seduxen chỉ dùng theo kê đơn của bác sỹ. Liều dùng tùy thuộc vào từng cá thể, tình trạng và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân; do đó cần tuân theo chỉ dẫn của bác sỹ. Do có sự khác biệt rất lớn giữa phản ứng của các bệnh nhân, khuyến cáo nên bắt đầu điều trị với liều hợp lý thấp nhất, sau đó tăng dân liều đến mức liệu hiệu quả thấp nhất vẫn cho dung nạp tốt.
Liều hàng ngày nên chia làm 2-4 lần tùy theo nhu cầu từng bệnh nhân. Nói chung nên dùng 2/3 liều hàng ngày vào buổi tối.
Liều dùng:
Người lớn: Liều trung bình hàng ngày 5-15mg (1-3 viên). Liều đơn không được vượt quá 10 mg.
Tình trạng lo âu, lo âu do tâm thần vận động, bồn chồn: Liều đơn thông thường là 2,5-5 mg (1/2-1 viên). Liều hàng ngày thường từ 5-20 mg.
Điều trị bổ trợ cho trạng thái co giật: Liều đơn thông thường là 2,5-10 mg (1/2-2 viên), 2-4 lần mỗi ngày.
Điều trị mê sảng trong cai rượu: Liều khởi đầu thông thường là 20-40 mg mỗi ngày (4-8 viên), liều duy trì là 15-20 mg (3-4 viên) mỗi ngày.
Điều trị tình trạng co cứng, cứng đơ: 5-20 mg (1-4 viên) mỗi ngày.
Với người cao tuổi và người ốm yếu, bệnh nhân giảm chức năng gan, thời gian bán thải của Seduxen có thể kéo dài hơn. Nên dùng liều thấp nhất, xấp xỉ bằng nửa liều thông thường sau khi đã cân nhắc dung nạp của bệnh nhân.
Liều dùng cho trẻ em cần được tính toán cho từng cá thể dựa trên các yếu tố: tuổi, mức độ trưởng thành, tình trạng toàn thân và đáp ứng cá thể.
Liều khởi đầu thông thường cho trẻ em là 1,25-2,5 mg mỗi ngày, chia làm 2-4 lần theo nhu cầu. Có thể tăng hoặc giảm liều sau khi đánh giá về đáp ứng lâm sàng.
Có thể uống thuốc không cần tính đến thời gian ăn.
Nếu bạn lỡ dùng Seduxen nhiều hơn số lượng mà bác sĩ đã kê toa, bạn cần gặp bác sĩ hoặc dược sĩ ngay.
Nếu bạn đã lỡ quên không uống thuốc thì không được uống bù gấp đôi vào lần kế tiếp, vì làm như vậy có thể dẫn đến quá liều
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng Seduxen nếu bị quá mẫn (dị ứng) với diazepam hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc (ví dụ lactose)
Không dùng Seduxen trong các trường hợp sau:
Ba tháng đầu thai kỳ (trong 6 tháng còn lại của thai kỳ, chỉ có thể dùng Seduxen trong những trường hợp ngoại lệ và dưới sự theo dõi nghiêm ngặt của bác sĩ).
Thời kỳ cho con bú – do diazepam đi vào sữa mẹ.
Bệnh nặng ở đường hô hấp kèm theo khó thở.
Bệnh gan nặng.
Trầm cảm.
Hội chứng ngừng thở khi ngủ
Yếu cơ nặng
Một vài dạng bệnh glocom (Chống chỉ định trong trường hợp glocom góc hẹp và cơn glocom cấp tính, Có thể dùng thuốc trong trường hợp glocom góc mở ở bệnh nhân đang điều trị phù hợp)
Ngộ độc rượu và các thuốc hướng thần khác.
Không dùng Seduxen cho người nghiện rượu và ma túy (ngoại trừ trường hợp cai rượu đột ngột).
Không dùng thuốc trong điều trị khởi đâu của bệnh tâm thần. Không dùng thuốc trong điều trị trầm cảm.
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng khi sử dụng Seduxen trong các trường hợp sau đây:
Người có bệnh hô hấp mạn tính, ngủ gà – vì có thể làm khó thở hơn
Người bị bệnh gan, thận – do nguy cơ làm tăng tác dụng của thuốc
Ở người lớn tuổi, người ốm yếu: cần hết sức thận trọng khi xác định liều: Khuyến cáo nên giảm tần suất dùng và liều dùng. Người cao tuổi tăng mức độ nhạy cảm với benzodiazepin, thời gian thải trừ dài hơn và tác dụng an thần của Seduxen có thể tăng, nên làm gia tăng nguy cơ rối loạn trí nhớ hoặc suy sụp.
Sử dụng Seduxen trong thời gian dài có thể gây lệ thuộc thuốc. Nếu ngừng đột ngột sau một thời gian dài sử dụng thuốc có thể gây hội chứng cai; hội chứng này cũng có thể xảy ra muộn, thậm chí vài tuần sau khi ngừng dùng thuốc (xem phần /ác dụng không mong muốn). Do vậy, việc ngừng thuốc phải đặt đưới sự giám sát liên tục của bác sĩ, và giảm liều từ từ để tránh hội chứng cai thuốc.
Mỗi viên thuốc Seduxen có chứa 120 mg lactose (một loại đường có trong sữa). Cần lưu ý với trường hợp mẫn cảm với lactose. Với người mẫn cảm với lactose. thuốc có thể gây phù, đau bụng, tiêu chảy
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Seduxen có thể làm giảm khả năng phán đoán và kéo dài thời gian phản-xạ, vì vậy có thể ảnh hưởng bất lợi lên khả năng đảm bảo an toàn khi tham gia giao thông, lái xe hoặc điều khiển máy (vì mệt mỏi, buồn ngủ).
Vào lúc khởi đầu điều trị, không nên lái xe hoặc tham gia các loại hoạt động nguy hiểm (ví dụ: làm việc với máy móc, hoặc làm việc trên cao) trong khoảng 12 đến 24 giờ sau khi uống Seduxen. Sau đó, mức độ giới hạn có thể được bác sĩ xem xét tùy theo từng cá thể. Phải kiêng rượu tuyệt đổi trong thời gian dùng Seduxen, cũng như trong thời gian thuốc còn tác dụng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định Seduxen trong 3 tháng đầu của thai kỳ, do một vài nghiên cứu cho thấy có tăng nguy cơ dị dạng bẩm sinh trùng hợp với việc sử dụng các benzodiazepin – ví dụ Seduxen- trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
Trong những tháng muộn hơn của thai kỳ, dùng benzodiazepin có thể ức chế hệ thần kinh trung ương và suy hô hấp ở trẻ sơ sinh, do đó bác sĩ điều trị cần quyết định việc dùng viên Seduxen cho từng trường hợp cụ thể, sau khi đã cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú vì thuốc bài tiết vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Giống như những thuốc khác, Seduxen có thể gây ra những tác dụng phụ.
Những tác dụng phụ thường gặp nhất bao gồm: mệt mỏi, buồn ngủ, yếu cơ. Những tác dụng này thường thoáng qua và xảy ra trong giai đoạn đầu điều trị.
Hiếm gặp: cử động và bước đi không chính xác, lú lẫn, chóng mặt, run, nhức đầu, tâm trạng không vui, rối loạn thị giác, đỏ da, táo bón, các bất ổn ở khớp, hạ huyết áp, khó tiểu hoặc tiểu tiện không kiềm chế được, buồn nôn, khô miệng hoặc tiết nhiều nước bọt, thay đổi dục năng, nhịp tim chậm, khó thở, rối loạn trí nhớ.
Các triệu chứng ngược lại với tác dụng chính của thuốc (hiếm gặp): bồn chồn, tăng lo âu, dễ nổi nóng, hung hăng, mất ngủ, rối loạn cảm giác, tăng trương lực cơ. Rất hiếm khi xảy ra các tác dụng phụ sau: rối loạn chức năng gan, vàng da, rối loạn ở các cơ quan tạo máu.
Seduxen cũng có thể gây nghiện hay lệ thuộc thuốc, đặc biệt là khi sử dụng lâu. Vì vậy, khi ngừng thuốc đột ngột có thể xảy ra các triệu chứng cai, như run, bồn chén, khó ngủ, lo âu, nhức đầu, rối loạn sự tập trung, cáu gắt, rối loạn giác quan (ảo giác), ù tai, chóng mặt, cảm giác nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi, chán ăn, co thắt, cơn đau bụng, hiếm khi mất ý thức (mê sảng), co giật.
Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra khi sử dụng bất kỳ thuốc nào. Nếu bạn đã từng dị ứng với bất kỳ thuốc nào trước đây, hoặc biết rằng chất nào gây dị ứng ở bạn, thì phải báo cho bác sĩ biết trước khi được điều trị với Seduxen. Trong thời gian được điều trị với Seduxen, nếu bị đỏ da, nhất thiết phải báo ngay cho bác sĩ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Dùng diazepam kéo dài dẫn đến nghiện thuốc, không nên dùng
quá 15 – 20 ngày. Hội chứng cai thuốc (co giật, run, co cứng cơ bụng, nôn, toát mồ hôi) xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn, thường giới hạn ở người dùng thuốc liều quá cao và trong thời gian dài. Thông thường các triệu chứng nhẹ hơn (khó ở, mất ngủ) có thể thấy khi ngừng thuốc đột ngột sau vài tháng dùng liều điều trị. Vì vậy thông thường sau khi điều trị tránh ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.
Để tránh nghiện thuốc, tốt nhất nên dùng ở mức liều thấp nhất có hiệu quả, ngắn ngày nhất và hạn chế chỉ định.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong thời gian điều trị với Seduxen, cần kiêng rượu và tránh dùng các thuốc khác có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương (thuốc giải lo âu, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống co giật, thuốc gây nghiện, thuốc phiện, thuốc chống dị ứng vì những thuốc này gây buồn ngủ; và thuốc giãn cơ). Những thuốc này có thể có tác dụng hiệp đồng với nhau, dẫn đến buồn ngủ và suy hô hấp.
Mộit số thuốc (như cimetidin, ketoconazol, fluvoxamin, fluoxetin, omeprazol) có thể làm chậm sự phân hủy diazepam ở gan hoặc làm tăng su hap thu diazepam, nên làm tăng hiệu lực và thời gian tác dụng của thuốc. Ngược lại, một số thuốc khác (như rifampicin, carbamazepin phenytoin) có thể làm gia tăng sự phân hủy diazepam và vì vậy làm giảm tác dụng của thuốc. Những tương tác như vậy có thể xảy ra với cả những thuốc mà bạn mới vừa dùng trước đó do chưa được đào thải hết trong cơ thể) và cả những thuốc sắp dùng.
Vì vậy, bạn cần báo cho bác sĩ biết về những thuốc mà bạn đang dùng, hoặc đã dùng dài ngày trong thời gian gần đây bất kể đó là những thuốc mua theo đơn bác sĩ hoặc tự mua; và cũng cần thông báo về bất kỳ thay đổi nào xảy ra trong thời gian dùng Seduxen (sự điều chỉnh liều, việc dùng các thuốc mới)
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều:
Quá liều diazepam có thể gây yếu cơ, lú lẫn, buồn ngủ; hiếm khi có thể xuất hiện tình trạng căng thẳng, ngược lại với tác dụng mong đợi của Seduxen (xem mục tác dụng không mong muốn). Quá liều trầm trọng có thể gây ngất, rối loạn tuần hoàn và hô hấp, ngừng thở. Cần chú ý, các triệu chứng quá liều vẫn có thể xảy ra ngay cả với liều được ghi trong đơn, nếu dùng Seduxen đồng thời với các thuốc tác dụng lên thần kinh trung ương khác.
Điều trị quá liều
Nếu đã dùng quá liều hoặc nghi ngờ quá liều, cần phải báo ngay cho bác sĩ. Đồng thời giữ lại toàn bộ các thuốc tìm thấy quanh bệnh nhân, kể cả lọ thuốc và các loại bao bì thuốc. Nếu phát hiện sớm, khi bác sĩ đến nơi mà bệnh nhân còn tỉnh và vẫn nuốt được thì có thể gây nôn, rửa dạ dày (nếu bệnh nhân ngủ, bất tỉnh, khó nuốt, hoặc đã nuốt bất cứ chất ăn da nào thì không được gây nôn). Phải đảm bảo thông thoáng đường thở cho những bệnh nhân ngủ hoặc hôn mê; đặt nằm nghiêng và ổn định.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: dẫn xuất Benzodiazepin. Mã ATC: N05BA01 , INN: diazepam
Diazepam làm tăng hoạt tính ức chế sy-náp GABA (gamma-aminobutyric acid) trước hết trên hệ viền, cấu trúc dưới vỏ não, đổi não và vùng dưới đồi. GABA là chất dẫn truyền thần kinh chủ yếu có tính ức chế trong hệ thần kinh trung ương; thụ thể GABAa cũng là vùng liên kết dị lập thể của các benzodiazepin trong số các thuốc ức chế thân kinh trung ương, như diazepam.
Các chất chủ vận thụ thể benzodiazepin có tác dụng an thần, chống co giật, làm dịu gây ngủ và giãn cơ, nhưng không gây ức chế nơ ron. Nhờ benzodiazepin gắn với thụ thể GABAa nên áp lực của thụ thể với GABA tăng lên. Kết quả làm tăng hoạt tính kênh clorid trên phức hợp thụ thể, trong quá trình này một lượng lớn ion clorid đi vào tế bào thần kinh, làm phân cực màng tế bào và ức chế dẫn truyền tín hiệu
Một số thể phụ của thụ thể benzodiazepin được biết như là các thành phần của phức hợp thụ thể GABAa (w1-w6).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế: Diazepam gắn với các thụ thể benzodiazepin ở hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên quan chặt chẽ với thụ thể của acid gama aminobutyric (GABA) – một chất dẫn truyền thần kinh chủ yếu gây ức chế ở não. Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam làm tăng khả năng gắn GABA vào thụ thể GABA, gây tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Diazepam hấp thu tốt và nhanh trong đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (30- 90 phút sau khi dùng thuốc. Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương (khoảng 99%). Diazepam tan mạnh trong lipid và vượt qua được hàng rào máu não. Sản phẩm chuyển hóa chính là N-desmethyldiazepam (nordazepam) va oxazepam. Hoạt tính của N-desmethyldiazepam (nordazepam) giống với hoạt tính của chất mẹ. Cả diazepam và nordazepam bị hydroxyl hóa chậm thành các chất chuyển hóa khác có hoạt tính như oxazepam. Hiệu lực của chất mẹ được kéo dài hơn nhờ thời gian bán thải dài của nordazepam (khoảng 60 giờ). Tỷ lệ nordazepam sẽ tăng trong cơ thể sau khi dùng thuốc thời gian dài. Diazepam được chuyển hóa ở gan, một chất chuyển hóa khác là temazepam. Trong huyết tương, nồng độ của diazepam giảm theo 2 pha, pha phân bố nhanh ban đầu, có thời gian bán thải khoảng 1 giờ, tiếp đó là pha thải trừ cuối kéo dài khoảng 24-48 giờ, có thể kéo đài hơn do có các chất chuyển hóa. Diazepam được bài tiết vào nước tiểu chủ yếu ở dạng tự do hoặc các chất chuyển hóa liên hợp. Thời gian bán thải có thể kéo dài gấp nhiều lần ở người cao tuổi, trẻ sơ sinh và bệnh nhân bị bệnh gan thận. Diazepam và các chất chuyển hóa vượt qua hàng rào nhau thai và tiết vào trong sữa mẹ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
..
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô ráo, ở nhiệt độ dưới 30°C. Không dùng thuốc quá hạn ghi trên bao bì.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
