1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diazepam
Phân loại: Thuốc giải lo âu, an thần, gây ngủ nhóm Benzodiazepines
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05BA01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Diazepam
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm trung ương Vidipha.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg;
Dung dịch tiêm 10mg/2ml
Thuốc tham khảo:
| DIAZEPAM 10mg/2ml | ||
| Mỗi ống dung dịch có chứa: | ||
| Diazepam | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Trạng thái lo âu, kích động, mất ngủ.
Trong trường hợp trầm cảm có các triệu chứng giống như trên, có thể chỉ định dùng diazepam cùng với các thuốc chống trầm cảm.
Sảng rượu cấp, các bệnh tiền sảng và các triệu chứng cấp cai rượu.
Cơ co cứng do não hoặc thần kinh ngoại biên, co giật.
Tiền mê trước khi phẫu thuật
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Diazepam dùng đường tiêm
Liều dùng:
Khi điều trị liên tục và đạt được tác dụng mong muốn thì nên dùng liều thấp nhất. Để tránh nghiện thuốc, không nên dùng quá 15 -20 ngày.
Người lớn: Ðiều trị lo âu nặng và co thắt cơ cấp tính 10mg tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, nhắc lại sau 4 giờ nếu cần thiết.
Bệnh uốn ván: 100 – 300 microgam/kg thể trọng, có thể tiêm tĩnh mạch và dùng nhắc lại sau 1 – 4 giờ; hoặc bằng cách tiêm truyền liên tục với liều 3 – 10 mg/kg thể trọng trong 24 giờ, có thể dùng liều tương tự bằng dùng ống thông mũi – tá tràng.
Ðộng kinh liên tục: 150 – 250 microgam/kg thể trọng, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch và nhắc lại sau 30 – 60 phút nếu cần.
Trẻ em: Liều tối đa là 200 microgam/kg thể trọng, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Người cao tuổi: Không nên vượt quá 1/2 liều người lớn.
Thuốc tiền mê:
Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 12kg: 10mg diazepam.
Người cao tuổi và trẻ em dưới 12kg: 5mg diazepam.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với benzodiazepin và các thành phần khác của thuốc
Nhược cơ, suy hô hấp nặng
Không nên sử dụng trong trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi
Không sử dụng đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm
Không dùng điều trị bệnh loạn tâm thần mạn
Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây chứng quên ở người bệnh
4.4 Thận trọng:
Người bệnh giảm chức năng gan, thận, bệnh phổi mạn tính, bệnh glaucom góc đóng hoặc tổn thương thực thể não, xơ cứng động mạch
Triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra với người bệnh dùng liều điều trị thông thường và trong thời gianngắn, có thể có di chứng về tâm sinh lý bao gồm cả trầm cảm. Với người bệnh điều trị dài ngày cáctriệu chứng trên hay xảy ra hơn và cần chú ý
Khi điều trị cho người bệnh bị rối loạn nhân cách
Diazepam tăng tác dụng của rượu, ảnh hưởng đến khả năng tập trung lái xe và điều khiển máy móc
Dùng diazepam kéo dài dẫn đến nghiện thuốc, không nên dùng quá 15 -20 ngày
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
thận trọng khi dùng thuốc vì thuốc gây buồn ngủ, không tỉnh táo, yếu cơ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Diazepam qua nhau thai và thai nhi; sau thời gian điều trị dài, diazepam có thể gây hạ huyết áp thai nhiảnh hưởng đến chức năng hô hấp và gây hạ thân nhiệt ở trẻ sơ sinh. Một số ít trường hợp thấy có caithuốc rõ ràng ở trẻ mới sinh
Một số nghiên cứu trên súc vật cho thấy diazepam gây sức môi, khuyết tật ở hệ thần kinh trung ươngvà rối loạn ứng xử
Rất hạn chế dùng diazepam khi có thai, chỉ dùng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng diazepam cho người cho con bú dưới 6 tháng tuối vì có thể gây ngủ, tích lũy thuốc ở trẻ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phổ biến và phụ thuộc vào liều sử dụng. Người già nhạy cảm hơn so với người trẻ. Phần lớn là an thần, buồnngủ. Tác dụng này sẽ giảm nếu tiếp tục điều trị trong một thời gian.
Thường gặp: buồn ngủ
Ít gặp:
Toàn thân: chóng mặt, đau đầu
Thần kinh: khó tập trung tư tưởng
Cơ xương: mất điều hòa, yếu cơ.
Hiếm gặp:
Thần kinh: phản ứng nghịch lý như kích động, hung hăng, ảo giác
Da: dị ứng
Gan: vàng da, độc tính với gan, transaminase tăng, phosphatase kiềm tăng
Ghi chú:
Dùng thuốc kéo dài dẫn đến nghiện thuốc, không nên dùng quá 15 – 20 ngày.
Triệu chứng cai thuốc (co giật, run, co cứng cơ bụng, nôn, toát mồ hôi) xảy ra khi ngưng thuốc đột ngột
Tránh nghiện thuốc: tốt nhất là dùng liều thấp nhất, ngắn ngày nhất và hạn chế chỉ định
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Dùng diazepam kéo dài dẫn đến nghiện thuốc, không nên dùng quá 15 – 20 ngày. Hội chứng cai thuốc (co giật, run, co cứng cơ bụng, nôn, toát mồ hôi) xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn, thường giới hạn ở người dùng thuốc liều quá cao và trong thời gian dài. Thông thường các triệu chứng nhẹ hơn (khó ở, mất ngủ) có thể thấy khi ngừng thuốc đột ngột sau vài tháng dùng liều điều trị. Vì vậy thông thường sau khi điều trị tránh ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.
Để tránh nghiện thuốc, tốt nhất nên dùng ở mức liều thấp nhất có hiệu quả, ngắn ngày nhất và hạn chế chỉ định.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Diazepam làm tăng ức chế hô hấp do morphin.
Cimetidin, ciprofloxacin có thể làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
lsoniazid tăng thời gian bán huỷ của diazepam từ 34 – 45 giờ.
Thuốc tránh thai uống, omeprazol và thuốc ức chế thần kinh khác có thể làm tăng tác dụng của diazepam.
Cafein làm giảm tác dụng an thần của diazepam.
Diazepam làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh khác, vì vậy nên thận trong khi sử dụngđồng thời hai loại thuốc này.
Dùng phối hợp với barbiturat, alcol hoặc các thuốc ức chế thần kinh khác sẽ làm tăng nguy cơ gây ức chế hô hấp
Khi dùng cùng thuốc giảm đau gây ngủ, liều của thuốc ngủ phải giảm ít nhất 1/3 và tăng từng lượng nhỏ
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Ngủ gà, lú lẫn, hôn mê và giảm phản xạ.
Xử trí: Theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp như trong tất cả trường hợp dùng thuốc quá liều. Rửa dạ dày ngay lập tức. Truyền dịch tĩnh mạch và thông khí đường hô hấp. Có thể chống hạ huyết áp bằng noradrenalin hoặc metaraminol. Thấm phân ít có giá trị. Có thể dùng flumazenil để hủy bỏ một phần hay toàn bộ tác dụng an thần của benzodiazepin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diazepam là một thuốc hướng thần thuộc nhóm 1,4 benzodiazepin, có tác dụng rõ rệt làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu và tác dụng an thần, gây ngủ. Ngoài ra, diazepam còn có tác dụng giãn cơ, chống co giật. Thuốc được dùng trong thời gian ngắn để điều trị trạng thái lo âu, căng thẳng, dùng làm thuốc an thần, tiền mê, chống co cơ và xử trí các triệu chứng khi cai rượu.
Diazepam gắn với các thụ thể đặc hiệu trên hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt.Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên hệ chặt chẽ về chức năng với thụ thể của hệ thống dẫntruyền GABA (Gamma Amino Butyric Acid). Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam tăng tác dụngức chế của hệ dẫn truyền GABA
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế: Diazepam gắn với các thụ thể benzodiazepin ở hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt. Thụ thể benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương có liên quan chặt chẽ với thụ thể của acid gama aminobutyric (GABA) – một chất dẫn truyền thần kinh chủ yếu gây ức chế ở não. Sau khi gắn với thụ thể benzodiazepin, diazepam làm tăng khả năng gắn GABA vào thụ thể GABA, gây tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Tiêm bắp, sự hấp thu của diazepam có thể chậm và thất thường tùy theo vị trí tiêm. Nếu tiêm vào cơ deltathuốc thường được hấp thu nhanh và hoàn toàn.
Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương (95 – 99%). Thể tích phân bố khoảng 0,95 và 2 lít/kg, phụ thuộcvào tuổi. Diazepam ưa lipid nên vào nhanh dịch não tủy. Diazepam và các chất chuyển hóa chính, Ndesmethyl diazepam qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.
Diazepam chuyển hóa chủ yếu ở gan. Các chất chuyển hóa, N – desmethyl diazepam (nordiazepam),termazepam và oxazepam xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng glucuronid, là những chất có hoạt tính dượclý. Chỉ 20% các chất chuyển hóa được phát hiện trong nước tiểu trong 72 giờ đầu.
Diazepam có nửa đời thải trừ hai pha, một pha phân bố ban đầu nhanh và một pha đào thải cuối cùng kéodài1 – 2 ngày. Các chất chuyển hóa hoạt tính N-desmethyldiazepam, termazepam và oxazepam, có nửađời thải trừ tương ứng theo thứ tự 30-100 giờ, 10-20 giờ và 5 – 15 giờ.
Thuốc đào thải chủ yếu qua thận, 1 phần quamật, phụ thuộc vào tuổi và cả chức năng gan và thận.
Thuốc chuyển hóa và đào thải ở trẻ sơ sinh chậm hơn nhiều so với trẻ lớn và người lớn. Ở người cao tuổi đàothải kéo dài gấp 2 đến 4 lần. Thuốc cũng đào thải kéo dài ở người bệnh có chức năng thận bị tổn thương. Ởngười bệnh gan (xơ gan, viêm gan), đào thải kéo dài gấp 2 lần.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không nên trộn hoặc pha loãng diazepam với các dung dịch khác hoặc thuốc khác trong bơm tiêm hoặc trong chai dịch truyền..
6.3. Bảo quản:
Bảo quản tránh ánh sáng, ở nhiệt độ bằng hoặc dưới 25 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
